Теоретическое занятие 1

Тема: Введение

Цели  занятия:

Студент должен знать:

• предмет и задачи фармакологии, пути изыскания новых лекарственных средств, их клинические испытания
• понятия лекарственное вещество, средство, форма, препарат. Виды лекарственных форм.

Междисциплинарные связи: латинский язык

• Литература основная:

1. Федюкович Н.И. Фармакология, Ростов н/Д, «Феникс», 2013г.

• Литература дополнительная:

1. Астафьев В.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии М., 2004г
2. Богданова Т.Ф., Соколова Е.Е. Общая фармакология в схемах и таблицах Ростов н/Д, «Феникс», 2009 г.
3. Большой словарь Медицинских терминов М., Центрполиграф, 2007 г. Вялов С.С., Чорбинский С.А. Общая врачебная практика: неотложная медицинская помощь М., Медпресс, 2009 г.
4. ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М., Кнорус, 2010
5. ГаевыйМ.Д., Петров В.И. Основы фармакотерапии и клинической  

фармакологии М., 2010г.

6. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник фельдшера и  

медсестры М.,АСТ, 2007 г.

7. Люльман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология. М., «Мир», 2008 г.
8. Ряженов В.В., Вольнова Г.И., Преферанский Н.Г., Преферанская Н.Г.,      Фармакология  М., «Медицина»2004 г.
9. Справочник Фармакология и лекарственная терапия М.,«Эксмо»,2009г.
10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, М., 2007г.
11. ХаркевичД.А.Фармакология с общей   рецептурой М., 2005г.
12. Чабанова В.С. Фармакология Минск, 2009 г.

Основные вопросы темы «Введение»

• Предмет и задачи фармакологии. Основные этапы развития фармакологии.

• Источники получения лекарственных веществ (сырье растительного, животного, минерального, бактериального происхождения, синтез). Пути изыскания новых лекарственных средств, их клинические испытания.

• Определение лекарственного вещества, средства, формы, препарата.
• Аптека, ее функции, правила хранения и отпуска лекарственных средств списков «А» и «Б».

Предмет и задачи фармакологии.

Основные этапы развития фармакологии

Фармакология(греч.Pharmacon – лекарство (яд), logos – учение)– наука о лекарственных средствах, о взаимодействии  лекарственных  веществ с организмом человека  и о путях изыскания новых ЛС.

Задачи фармакологии –

• решение проблемы профилактики и лечения заболеваний,
• изыскание новых ЛС для предупреждения и лечения заболеваний человека.

Основные этапы развития фармакологии

• Учение о лекарствах является одной из самых древних медицинских дисциплин. Первыми  средствами  лечения  болезней  были  растения. В  Древней  Греции Гиппократ (III век до н.э.) использовал  для лечения заболеваний различные лекарственные растения. При этом он рекомендовал пользоваться целыми  необработанными  растениями.
• во II в до н.э.римский  врач  К.Гален установил, что  в  лекарственных  растениях  содержатся  действующие  вещества, которые  нужно  отделить от  балластных веществ. С этого времени стали применяться извлечения из лекарственных растений.
• Большое количество лекарственных растений упоминается в сочинении крупнейшего таджикского медика эпохи Средневековья Абу Ибн Сины (Авиценны) «Канон врачебной науки», жившего  в   XI  веке.
• Теофраст фон Хогенгейм (Парацельс1493-1541гг.), врач и естествоиспытатель назначал вещества известного химического состава, чем обрел себе множество врагов, называвшем его отравителем. Парацельс выдвинул тезис, ставший аксиомой в фармакологии:

«Все вещества являются ядами, лекарство от яда отличается только дозой»

• В России первое руководство по лекарствоведению было издано в 1783г. и называлось «Врачебное веществословие». Автором этого труда был профессор Казанского университета Н.М. Максимович-Амбодик.
• Научная  фармакология  сформировалась  к  XIX веку, большую  роль  сыграл  русский  фармаколог  А.П. Нелюбин.   Он  проводил  исследования  на  животных.  
• На  новую ступень экспериментальная фармакология была поднята И.П. Павловым. Он возглавил  кафедру  фармакологии   Военно-медицинской  академии и с 1891 по 1895г.г.  публиковал статьи  и  доклады  по  проблемам  фармакологии.
• После И.П. Павлова кафедру фармакологии Военнно-медицинской академии возглавил Н.П. Кравков - основоположник  советской  фармакологии.  Им написан учебник по фармакологии,  выдержавший  14  изданий.
• В  XX  веке  фармакология  достигла больших успехов. Появилась – химиотерапия.

Химиотерапи́я — лечение какого-либо инфекционного, паразитарного или злокачественного заболевания с помощью химиопрепаратов, губительно воздействующих на паразитов при сравнительно меньшем отрицательном воздействии на организм хозяина.

Появились  антибиотики, противотуберкулезные, сульфаниламидные ЛС,  инсулины и другие гормональные ЛС. Были открыты  высокоактивные противовоспалительные средства, психотропные, противобластомные и другие ЛС, что позволяет успешно лечить различные  заболевания.

Источники получения лекарственных веществ

 Пути изыскания новых лекарственных средств, их клинические испытания

Источники получения ЛС–

1. Растительное сырье (красавка – атропин и д.т.)
2. Животное сырьё  (гормоны, ферменты)
3. Вещества минерального происхождения (препараты К, Магния)
4. Синтетические вещества (противотуберкулёзные средства)
5. Лекарственные средства бактериального происхождения(препараты для лечения дисбактериоза – пробиотики, высушенные микробные массы – бифидумбактерин и др.)

Пути изыскания новых лекарственных средств

1.химический  синтез (около 70% всех  лекарственных средств);

2.получение  ЛС  из  лекарственного  сырья;

3.биотехнология (клеточная  и  генная  инженерия).

Клинические испытания

Разработка ЛС –

• поиск новых фармакологически активных веществ
• изучение их свойств.  

Для изучения эффективности и безопасности ЛС проводятся доклинические исследования на животных.

При наличии положительных результатов доклинических исследований эффективности и безопасности ЛС МЗ принимает решение о назначении клинических испытаний.

Клиническое  изучение нового ЛС проводится обычно в крупных клиниках  с применением  объективных  методов  регистрации  фармакологических  эффектов. Цель  клинического  испытания:

• оценить  терапевтическую или  профилактическую эффективность и переносимость нового  фармакологического  средства
• установить  наиболее  рациональные  дозы  и  схемы  его  применения
• сравнить  характеристики нового ЛС   с  уже  существующими  лекарственными  средствами.

Этапы исследования ЛС

Материалы клинических испытаний вновь поступают в Фармакологический комитет, который  дает  окончательное заключение  о  ценности  ЛС и  регистрирует  его. Только  после этого    ЛС   может  применяться   в  медицинской  практике.

Определение лекарственного вещества, средства, формы, препарата

Лекарственное вещество (ЛВ) - индивидуальное химическое соединение, используемое для лечения и профилактики заболевания.

Лекарственное средство (ЛС) – вещество или комбинация нескольких веществ в определенной лекарственной форме применяемое для   лечения заболеваний.

Лекарственная форма(ЛФ)– придаваемый лекарственному средству вид, делающий его удобным для применения.

Различают

1. Твёрдые ЛФ (порошки, таблетки, драже, капсулы)
2. Жидкие (растворы, настои, микстуры)
3. Мягкие (свечи, мази, пасты)
4. ЛФ для инъекций (ампулы, флаконы)

Лекарственный препарат  (ЛП) - лекарственное средство в виде определённой лекарственной формы.

Существуют международные названия ЛС – анаприлини патентованные названия – пропранолол, индерал, обзидан.

Фармакопея, ее значение,

понятие о списках лекарственных средств «А» и «Б»

Государственная Фармакопея–официальный документ – устанавливающий  нормы качествалекарственных средств, указания по изготовлению, проверке качества лекарства ЛС.

Государственная фармакопея —документ общегосударственной законодательной силы, его требования обязательны для всех организаций данного государства, занимающихся изготовлением, хранением и применением лекарственных средств, в том числе растительного происхождения.

Аптека, ее функции, правила хранения и отпуска лекарственных средств списков «А» и «Б»

Апте́ка (греч. Apotheka– хранилище) —учреждение здравоохранения, занимающаяся изготовлением, фасовкой, анализом и продажей лекарственных средств, «оказание фармацевтической помощи населению»- консультирование врача и пациента с целью определения наиболее эффективного, безопасного и экономически оправданного курса лечения, оказание первой помощи.

Приложение

Предмет и задачи фармакологии.

Фармакология – (от греч.pharmacon-лекарство, logos- наука) – наука о ЛС, о взаимодействии ЛВ с организмом человека  и путях изыскания новых ЛС.

Задачи – решение проблемы профилактики и лечения заболеваний, оказание неотложной помощи. Сегодня невозможно представить лечение любого заболевания без применения ЛС.

Состоит из двух разделов: общей и частной фармакологии.

Основные этапы развития фармакологии.

Учение о лекарствах – одна из самых древних медицинских дисциплин. Первые средства лечения болезней были растения. В Древней Греции  Гиппократ (III в. до н.э.), при этом он рекомендовал пользоваться целыми необработанными растениями.

 Во II в. до н.э  врач К.Гален пришел к выводу, что в ЛР содержаться ЛВ, которые нужно отделять от балластных веществ. С этого времени стали применять извлечения из ЛР.

Большой вклад в развитие представлений о целебных свойствах растений содержится в сочинении крупнейшего таджикского медика эпохи средневековья Авиценны (980-1037) «Канон врачебной науки»

 Теофраст фон Хогенгейм (Парацельс1493-1541гг. ), врач и естествоиспытатель утверждал. Что необходимо знать действующее вещество в лекарстве. Он с успехом назначал вещества известного химического состава, чем обрел себе множество врагов, называвшем его отравителем. Парацельс выдвинул тезис, ставший аксиомой в фармакологии:

«Все вещества являются ядами, лекарство от яда отличается только дозой»

ЗАРОЖДЕНИЕ НАУКИ

Иоганн Якоб Вепфер (1620-1695)первым провел эксперименты на животных с целью изучения лечебного и токсического действия веществ.

«Я долго размышлял и, наконец решил выяснить причину при помощи эксперимента»

ПОЯВЛЕНИЕ УЧЕБНОГО УНИВЕРСИТЕТСКОГО КУРСА

Рудольф Буххайм (1820-1879)

«Медицина является теоретической, т.е. объясняющей наукой, которая должна предоставить врачу необходимые при постановке диагноза знания о правильном применении лекарства».

 В России первое руководство по лекарствоведению написал Н.П.Максимович-Амбодик, профессор Казанского университета в 1783 году «Врачебное веществословие»

А.П.Нелюбин – стоял у истоков экспериментальной фармакологиив, он проводил исследования на животных, написал более 50 работ, из которых наиболее важная – «Фармакография»

ВСЕОБЩЕЕ ПРИЗНАНИЕ

В России И.П.Павлов в течении 5 лет возглавлял кафедру фармакологии в  ВМА, а затем его сменил Н.П.Кравков - основоположник современной отечественной фармакологии, написавший учебник, выдержавший 14 изданий. Его учениками являются Машковский и Харкевич.

Теоретическое занятие 2.

Тема: Основные вопросы фармакокинетики.

Студент должен знать:

• основные понятия фармакокинетики лекарственных средств
• основные процессы фармакокинетики

• Литература основная:

1. Федюкович Н.И. Фармакология, Ростов н/Д, «Феникс», 2013г.

• Литература дополнительная:

1. Астафьев В.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии М., 2004г
2. Богданова Т.Ф., Соколова Е.Е. Общая фармакология в схемах и таблицах Ростов н/Д, «Феникс», 2009 г.
3. Большой словарь Медицинских терминов М., Центрполиграф, 2007 г. Вялов С.С., Чорбинский С.А. Общая врачебная практика: неотложная медицинская помощь М., Медпресс, 2009 г.
4. ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М., Кнорус, 2010
5. ГаевыйМ.Д., Петров В.И. Основы фармакотерапии и клинической  

фармакологии М., 2010г.

6. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник фельдшера и  

медсестры М.,АСТ, 2007 г.

7. Люльман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология. М., «Мир», 2008 г.
8. Ряженов В.В., Вольнова Г.И., Преферанский Н.Г., Преферанская Н.Г.,      Фармакология  М., «Медицина»2004 г.
9. Справочник Фармакология и лекарственная терапия М.,«Эксмо»,2009г.
10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, М., 2007г.
11. ХаркевичД.А.Фармакология с общей   рецептурой М., 2005г.
12. Чабанова В.С. Фармакология Минск, 2009 г.

Основные вопросы фармакокинетики

• Основные процессы фармакокинетики лекарственных средств: введение, характеристика энтеральных и парентеральных путей введения, всасывание, понятие о биологических барьерах и биологической доступности, распределение, биотрансформация, выведение, понятие об элиминации, периоде полувыведения лекарственных средств.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучает процессы:

1. введения

2. всасывания

3. распределения (адсорбции)

4. превращения (биотрансформации)

5. выведения лекарственных средств

Введение  

Всасывание (абсорбция)

Всасывание (абсорбция) – процесс поступления ЛС из места введения в кровь (отсутствует при в/в введении). ЛС должны проникать через  биологические барьеры (биологические мембраны клеток) в кровь.

Основные механизмы всасывания:

1. Пассивная диффузия (в направлении от более низкой концентрации к более высокой, в основном в ротовой полости, желудке)
2. Активный транспорт (с помощью специальных транспортных белков, СГ)
3. Фильтрация (толстый кишечник, прямая кишка)
4. Пиноцитоз (захват макромолекул – например, жирорастворимые витамины, перспективная ЛФ – в виде липосом, с вкл. в их полость ЛВ)

Попадая в кровь, ЛВ в той или степени связываются с белками, это процесс обратимый. ЛВ, связанное с белками, неактивно.

Биологическая  доступность - содержание свободного ЛВ в плазме крови через определённый промежуток времени после введения.  Имеет важное клиническое значение: ЛП, содержащий одни и те же ЛВ, но произведённые разными фирмами будут различаться по терапевтической эффективности (при в/в 100% б.д.)

Распределение

Распределение – попадание ЛС в место своего действия. Чаще всего ЛС распределяются неравномерно – депонируются в тканях.

Метаболизм (биотрансформация)

Метаболизм (биотрансформация) – превращения ЛС, в результате которых образуются метаболиты ЛС, чаще всего менее активные, токсичные, чем исходные ЛС.

Основной орган – печень, под действием микросомальных ферментов.

Метаболизм зависит от:

• Пола
• Возраста
• Сопутствующих заболеваний, особенно печени.

Выведение (экскреция)

Главный орган – почки (выводятся ЛС, не связанные с белком, остальная часть ЛВ подвергается реабсорбции –обратному всасыванию), в выделении участвуют  органы: лёгкие, кожа, железы, ЖКТ (желчь), молочные железы (при лактации).

Элиминация – объединяет процессы метаболизма и выведения.

Период  полувыведения лекарственных средств – Т1/2 период, за который концентрация ЛС в крови  снижается наполовину. Т1/2 адреналина = 2-3 мин, Т1/2 дигитоксина =164ч

Теоретическое занятие 3

Тема: Основные вопросы фармакодинамики. 

Студент должен знать:

• основные понятия фармакодинамики лекарственных средств;
• факторы, влияющие на действие лекарственных веществ в организме;
• возможные  изменения действия лекарственных веществ при повторных введениях;
• виды комбинированного действия лекарственных средств;  
• виды побочного действия;
• возможные варианты неблагоприятного действия лекарств на плод во время беременности.

• Литература основная:

1. Федюкович Н.И. Фармакология, Ростов н/Д, «Феникс», 2013г.

• Литература дополнительная:

1. Астафьев В.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии М., 2004г
2. Богданова Т.Ф., Соколова Е.Е. Общая фармакология в схемах и таблицах Ростов н/Д, «Феникс», 2009 г.
3. Большой словарь Медицинских терминов М., Центрполиграф, 2007 г. Вялов С.С., Чорбинский С.А. Общая врачебная практика: неотложная медицинская помощь М., Медпресс, 2009 г.
4. ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М., Кнорус, 2010
5. ГаевыйМ.Д., Петров В.И. Основы фармакотерапии и клинической  

фармакологии М., 2010г.

6. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник фельдшера и  

медсестры М.,АСТ, 2007 г.

7. Люльман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология. М., «Мир», 2008 г.
8. Ряженов В.В., Вольнова Г.И., Преферанский Н.Г., Преферанская Н.Г.,      Фармакология  М., «Медицина»2004 г.
9. Справочник Фармакология и лекарственная терапия М.,«Эксмо»,2009г.
10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, М., 2007г.
11. ХаркевичД.А.Фармакология с общей   рецептурой М., 2005г.
12. Чабанова В.С. Фармакология Минск, 2009 г.

Основные вопросы темы

• Основные понятия фармакодинамики: фармакологический эффект, механизм действия, локализация действия, понятия о рецепторах, виды действия лекарственных средств (местное и резорбтивное, прямое и непрямое, основное и побочное, токсическое, тератогенное, эмбриотоксическое, фетотоксическое).
• Факторы, влияющие на действие лекарственных средств в организме: физико-химические свойства лекарств, доза (виды доз, их характеристика, понятие о широте терапевтического действия), возраст, масса тела, индивидуальные особенности организма (понятие об идиосинкразии), состояние организма, биоритмы.
• Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств: явления кумуляции, привыкания (понятие о толерантности), сенсибилизация, лекарственная зависимость (понятие о физической и психической зависимости), феномен отмены, феномен отдачи («рикошета»), феномен «обкрадывания».
• Комбинированное применение лекарственных средств: понятие о полипрагмазии, синергизме (суммация, потенцирование), антагонизме.
• Виды лекарственной терапии: этиотропная, патогенетическая (понятие о заместительной терапии), симптоматическая.

Фармакодинамика

Фармакодинамика – изучает действие ЛС на организм,  фармакологические эффекты, механизмы действия, дозы.

Фармакологический  эффект – это изменение функции органов под влиянием лекарственных средств.

Механизм  действия

• действие на специфические рецепторы (β –адреноблокаторы)
• на активность ферментов (антихолинэстеразные ЛС)
• на клеточные мембраны (антагонисты ионов кальция)
• прямое действие на молекулы организма (нейтрализация соляной кислоты антацидами)

Виды   действия лекарственных средств

Факторы, влияющие на действие лекарственных средств в организме

• доза

– это определенное количество лекарственного вещества, вводимое в организм больного, от которого зависит сила, скорость и продолжительность действия.

  Обозначение доз в рецепте: 

• дозы сухих веществ обозначают в граммах и долях грамма
• дозы жидких веществ в миллилитрах: 1 ml  -  0,5 ml,     в каплях.    
• в единицах ЕД (антибиотики, инсулин)

Терапевтическая широта – это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами. Чем больше диапазон, тем лекарственный препарат удобнее.

• возраст (до 16 и после 60 лет дозы уменьшены) 
• масса тела
• индивидуальные особенности организма (идиосинкразия – индивидуальная непереносимость)
• состояние организма
• биоритмы

Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств

Комбинированное применение лекарственных средств

Полипрагмазия – необоснованное назначение большого количества ЛС. Синергизм – усиление действия одного препарата другим.

Антагонизм – ослабление действия при одновременном приеме препаратов (противоядия).

Виды лекарственной терапии

Этиотропная – направлена на причину заболевания

Патогенетическая – воздействие ЛС на процесс развития болезни.

Симптоматическая – устранение симптомов заболевания.

Заместительная – восполняет недостаточную продукцию в организме гормонов или ферментов (инсулин при сахарном диабете)

Приложение

КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ И ОСЛОЖНЕНИЙ МЕДИКАМЕНТОЗНОЙ ТЕРАПИИ

Медикаментозные осложнения издавна привлекали внимание многих клиницистов. А. Филомафитский (1836) предложил первую классификацию, в которой выделял 3 вида идиосинкразии: антипатию – вследствие необычно сильного действия лекарственного вещества, гетеропатию, обусловленную противоестественным отношением наружных явлений к общему закону возбуждаемости, и апатию, когда необыкновенные влияния не приводят в действие возбуждаемость. Эта классификация в настоящее время представляет лишь историческую ценность.

Целенаправленное и интенсивное изучение побочного действия лекарственных веществ началось полвека лет тому назад, когда в армейских подразделениях США в 1952 г. было зарегистрировано много случаев апластической анемии, связанных с профилактическими применениями левомицетина. В 1967 г. был создан Международный центр Всемирного общества здравоохранения по контролю побочного действия лекарственных веществ, координирующий работу национальных центров. В США при Министерстве здравоохранения, образования и социального обеспечения в составе Управления по пищевым и лекарственным продуктам создано Бюро лекарств, в состав которого входят Секция координации научных исследований по побочному действию лекарств и Центр информации о побочном действии лекарств.

В литературе до сих пор нет единого подхода к патогенетической сути медикаментозных осложнений, в силу чего нет общепринятого определения этого вида патологии. Существует много классификаций побочных реакций лекарственных средств и осложнений фармакотерапии. Однако ни одна из них не является совершенной. Осложнения при медикаментозной терапии описывают под названиями «лекарственная болезнь», «побочное действие лекарств», «сверхчувствительность», «лекарственная аллергия», «идиосинкразия» и т. д. Но каждое из этих названий не охватывает всей полноты патогенеза медикаментозных осложнений, указывая лишь на аллергическую, токсическую, токсико-аллергическую природу осложнений или на необычную реакцию данного человека на некоторые лекарственные препараты. Попытка сузить название до самостоятельной нозологии также едва ли оправдана. Любая болезнь, любая самостоятельная нозологическая форма прежде всего имеет этиологический фактор или хотя бы единство патогенетических проявлений, т. е. единый механизм развития патологического процесса, что не характерно для медикаментозных осложнений. Каждому лекарственному препарату присущ свой механизм развития побочных реакций и свои клинические проявления осложнений. Бесспорно, организм человека не может отвечать своеобразием реакций на каждый конкретный патоген из большого числа возбудителей заболеваний (мы придерживаемся точки зрения, что все так называемые соматические заболевания обусловлены возбудителями, пока не для всех установленными), имеются синдромные реакции. Это и дает возможность классифицировать многие болезни преимущественно по ведущим синдромам, разрабатывать синдромную дифференциальную диагностику и посиндромную терапию. Очевидно, в случае отрицательного действия лекарственных препаратов на организм не надо искать каких-то обобщающих терминов их названий, достаточно принять, что нежелательные влияния лекарств на организм являются побочными, а их крайние проявления, требующие подчас интенсивной терапии — медикаментозными осложнениями.

Термин «лекарственная болезнь» был впервые предложен в 1901 году отечественным ученым Е.А.Аркиным, обратившим внимание на то, что при втирании серно-ртутной мази у больного одновременно с сыпью появились тяжелые признаки поражения общего характера типа анорексии, астении, лихорадки, диспепсических расстройств. На основании этих клинических проявлений автор высказал мнение, что это болезнь, вызванная лекарственным веществом и в ней сыпь играет роль лишь внешнего проявления.

Клиницисты, придерживающиеся точки зрения лекарственной болезни, как самостоятельной нозологической формы аллергической природы, выделяют:

I. Острые формы:

анафилактический шок

бронхиальная астма

острая гемолитическая анемия

отек Квинке

вазомоторный ринит

II. Затяжные формы:

сывороточная болезнь

лекарственные васкулиты

синдром Лайелла и др.

По тяжести течения различают 3 степени

– легкая (зуд, отек Квинке, крапивница) симптомы исчезают через 3 дня после назначения антигистаминных препаратов

– средней тяжести (крапивница, экзематозный дерматит, многоформная эритема, лихорадка до 39, поли- или моноартрит, токсико-аллергический миокардит). Симптомы исчезают через 4-5 дней, но требуют назначения глюкокортикоидов в средний дозах 20-40 мг.

– тяжелая форма проявляется анафилактическим шоком, эксфолиативным дерматитом, синдромом Лайелла, присоединяются поражения внутренних органов (миокардит с расстройствами ритма, нефротический синдром). Все симптомы исчезают через 7–10 дней после сочетанного назначения не только глюкокортикоидов, но и иммуномодуляторов, антигистаминных. препаратов.

Нозологическую очерченность лекарственной болезни в нашей стране обосновал Е.М. Тареев (1956). Однако, до сих пор продолжается обсуждение о правомочности применения термина «лекарственная болезнь» и его сути. Так, А.Д. Адо (1970,1978), К.В.Бунин (1977) предлагали термином «лекарственная болезнь» обозначать всю группу нежелательных последствий активной лекарственной терапии, т.е. использовать его в качестве группового, а не нозологического понятия.

Термин «побочные действия лекарств» включает нежелательное действие лекарственного препарата, обусловленное его структурой и свойствами, которые он оказывает на организм наряду с основными его действиями.

Понятие «токсические эффекты лекарств» подразумевает реакции, обусловленные передозировкой, ускоренным насыщением организма, быстрым введением средних и даже минимальных доз, недостаточной функцией органов выделения или нарушением процессов обезвреживания их в организме, например, при первичной печеночной недостаточности.

Индивидуальная непереносимость лекарств характеризуется необычной повышенной реакции организма на обычные дозы лекарств, не дающие каких либо реакций у большинства людей. К индивидуальной непереносимости относятся идиосинкразия и аллергическая реакция.

Идиосинкразия является генетически обусловленной необычной реакцией организма на данное лекарство при первом его приеме. В основе идиосинкразии лежит недостаточное количество или низкая активность ферментов. Например, недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в ответ на прием таких лекарств, как сульфаниламиды, ацетилсалициловая кислота, пиразалоновые, антибиотики, приводит к развитию гемолитической анемии.

М. Д. Машковский (1947) все проявления лекарственной болезни подразделял на:

1) побочные явления, вызванные действием вещества на макроорганизм – неспецифическое действие, сенсибилизирующее действие, Идиосинкразические явления;

2) побочные явления, вызванные действием вещества на микроорганизм – герметическое (провоцирующее) действие, тормозящее действие на кишечную флору.

По мере накопления литературных данных и практического опыта классификации становятся все сложнее, охватывая многие стороны патогенеза и патоморфологических изменений при них. А. Ф. Билибин (1958) предложил классификацию, в которой выделены четыре группы проявлений: аллергические реакции, токсические реакции, специфические эндотоксические реакции, суперинфекция и дисбактериоз. Однако токсические и эндотоксические реакции в настоящее время многими авторами рассматриваются как факторы, усиливающие аллергическое действие препаратов, следовательно, они не всегда могут рассматриваться как отдельные проявления лекарственной болезни.

П. И. Шамарин (1966) уже расширяет классификацию отрицательного действия лекарственной терапии, в которой выделил:

а) прямые токсические явления (передозировка, идиосинкразия, фармакологическое действие препаратов, применяемых в терапевтических дозах);

б) косвенные побочные явления химиотерапевтического действия – реакции Яриш-Герксгеймера, изменения в течение болезни, связанные с неравномерным распределением лекарства в организме, изменения, связанные с подавлением иммунобиологических реакций, дисбактериоз и суперинфекция (лекарственная устойчивость возбудителя и его «зависимость»);

в) аллергические реакции – повышенная чувствительность и сверхчувствительность организма при повторном применении лекарства вследствие сенсибилизации;

г) смешанные побочные реакции.

Автор устранил ряд недостатков, присущих предыдущим классификациям, однако им использован термин «косвенные побочные явления», к которым, в частности, относятся дисбактериоз и суперинфекция, что снижает оценку этих реакций, являющихся нередко ведущими в проявлениях лекарственной болезни.

Н. Кудрин в 1968 г на 1 Международном симпозиуме по побочным действиям лекарственных препаратов все медикаментозные осложнения делят на следующие группы:

– истинно побочные действия лекарственных препаратов;

– токсические эффекты лекарственных препарат;

– осложнения, связанные с внезапной отменой лекарственного препарат;

– индивидуальная непереносимость лекарственного препарат.

L. Clugg (1971) выделяет следующие группы лекарственных патологических реакций:

1) легкие лекарственные реакции, не требующие специальной терапии и не удлиняющие сроков пребывания больного в стационаре;

2) реакции средней выраженности, требующие специальной терапии, продолжительность пребывания в стационаре удлиняется;

3) тяжелые реакции, угрожающие жизни больного и

4) смертельные реакции.

С практической точки зрения определенный интерес представляет классификация медикаментозных осложнений, разработанная I. Goldiwani и соавт. (1971), хотя в ней отмечаются некоторая неопределенность отдельных понятий и условность терминологии:

1. Нарушение защитных механизмов:

а) снижение сопротивляемости к инфекциям;

б) аллергические реакции (анафилактический шок, агранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолиз, повышенная фоточувствительность кожи и слизистых симптоматическая красная волчанка;

в) привыкание и толерантность;

г) нарушение течения воспалительного и репаративного процессов.

2. Расстройства, связанные с клеточными нарушениями: холестатические гепатиты, цитолитические гепатиты, некротический почечный васкулит, острый интерстициальный нефрит, медикаментозные нефрозы.

3. Недостаточность или нарушение баланса жизненно важных средств.

4. Генетические расстройства и нарушения развития.

5. Медикаментозный канцерогенез.

6. Нарушение экологии микробов.

Но едва ли привыкание и толерантность можно объяснить только нарушением защитных механизмов. Классификация не конкретизирует также понятие «недостаточность или нарушение баланса жизненно важных средств».

Ю. К. Купчинскас с соавт. (1972) описывают следующие группы осложнений лекарственной терапии:

– аллергические реакции (немедленного и замедленного типа);

– токсико-метаболические осложнения экзогенного и эндогенного происхождения, возникающие при совместном назначении нескольких лекарств; инфекционные осложнения вследствие нарушения иммунитета и возникновения устойчивых к антибиотикам штаммов микробов;

– неврогенные осложнения, вызванные прекращением дачи лекарств (синдромом отмены и абстиненции). Авторы подчеркивают ведущую роль в патогенезе осложнений лекарственной терапии аллергических и инфекционных (дисбактериоз) проявлений, однако наряду с этим выделяется ряд факторов, не являющихся ведущими в патогенезе, играющих роль косвенных (предрасполагающих), что усложняет классификацию.

Представляет больше теоретический интерес, чем практическую значимость довольно детализированная классификация Американской фармацевтической ассоциации, предусматривающая две формы взаимодействия лекарств:

1. Взаимодействие лекарств in vitro: химическое взаимодействие, физическое взаимодействие.

2. Взаимодействие лекарств in vivo: реакции взаимодействия лекарств, обусловленные нарушением их всасывания (увеличение или уменьшение скорости всасывания, увеличение или уменьшение общего количества всосавшегося лекарства):

– реакции, обусловленные нарушением метаболизма (ферментативная индукция, угнетение метаболизма лекарств);.

– реакции взаимодействия лекарств, обусловленные нарушением их выделения (нарушение транспорта из канальцев почек, изменение рН мочи); реакции, вызванные нарушением их распределения в организме (связывание с белками плазмы, связывание с тканями, изменение объема распределения); реакции, обусловленные нарушениями в точках взаимодействия лекарств (конкурентные взаимоотношения и реакции, блокада рецепторов, влияние на различные биологические системы).

Н. М. Грачева (1978) предложила классификацию, в которой также выделяются две формы:

I. Аллергическая форма со следующими клиническими проявлениями реакций немедленного типа: анафилактический шок, отек Квинке, крапивница. Реакции замедленного типа: 1) с преимущественным поражением кожи и слизистых: а) медикаментозный дерматит, б) эксфолиатный дерматит (синдром Лайелла), в) сывороточная болезнь; 2) с преимущественным поражением внутренних органов: сердца (аллергические миокардиты), сосудов (геморрагический васкулит), легких (бронхиальная астма, эозинофильная пневмония и др.), печени (аллергические гепатиты), центральной нервной системы (менинго-энцефалиты), органов кроветворения (агранулоцитозы и др.); 3) системные типы реактивных ретикулезов; 4) системные типы реактивных коллагенозов; 5) эндотоксические реакции.

II. Дисбактериоз и эндогенные инфекции: 1) латентная форма; 2) локальная с поражением слизистых оболочек, кожи и внутренних органов; 3) дисбактериоз, протекающий с бактериемией; 4) дисбактериоз, протекающий с бактериемией и наличием очагов эндоинфекции; 5) дисбактериоз, протекающий с четко выраженными септико-пиемическими очагами.

Классификация предусматривает лишь часть медикаментозных осложнений, развивающихся в стационаре или в ближайшее время после отмены препарата. А между тем в группе осложнений исключительную значимость имеют отрицательные эффекты лекарственных препаратов на плод матери, применяющей медикаменты во время беременности, а также лекарственный канцерогенез. В классификации не предусмотрены токсические влияния лекарственных средств, рассматриваются лишь аллергические реакции и дисбактериоз.

В справочнике Харрисона (1999) выделяются следующие варианты клинических проявлений неблагоприятного действия лекарственных средств (табл. 1)

Таблица 1

Клинические проявления неблагоприятных реакций на лекарственные средства

В литературе приводится аналогичный, несколько добавленный вариант побочного действия лекарственных средств:

I. Полиорганные нарушения

А. Анафилактические и анафилактоидные реакции: декстран; демеклоциклин; иммуноглобулин для внутривенного введения, ингибиторы АПФ, особенно на фоне гемодиализа, инсулины, комплекс декстран–железо, лидокаин, пенициллины, прокаин, рентгеноконтрастные средства, стрептомицин, сульфобромофталеин, цефалоспорины.

Б. Васкулит: аллопуринол, гидантоины, пенициллины, пропилтиоурацил, сульфаниламиды, тиазидные диуретики.

В. Волчаночный синдром: аспарагиназа; ацебутолол; барбитураты; блеомицин; гидралазин; изониазид; йод; метилдофа; прокаинамид; пропилтиоурацил; сульфаниламиды; тиамазол; фенитоин; фенолфталеин; хинидин; цефалоспорины. В основе волчаночноподобного синдрома, обусловленного лекарственными веществами (гидралазин, новокаинамид и др.), лежит образование иммунных комплексов. Препарат или его метаболит взаимодействуют с ядерным материалом с образованием антинуклеарных антител. Особенностью лекарственной волчанки является редкое поражение почек.

Г. Злокачественный нейролептический синдром и злокачественная гипертермия: миорелаксанты, нейролептики.

Д. Лихорадка: аминосалициловая кислота, амфотерицин B, иммуноглобулин для внутривенного введения, карбенициллин, нейролептики, новобиоцин, пенициллины, стрептокиназа, H1-блокаторы.

Е. Отек Квинке: ингибиторы АПФ, пенициллины.

Ж. Сывороточная болезнь: аспирин, бета-лактамные антибиотики, препараты, содержащие сульфонамидную группу, пропилтиоурацил, стрептокиназа, стрептомицин.

II. Эндокринные нарушения 

А. Галакторея и аменорея: домперидон, метилдофа, метоклопрамид, резерпин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины.

Б. Гинекомастия: антагонисты кальция, гризеофульвин, изониазид, кломифен, метилдофа, резерпин, сердечные гликозиды, спиронолактон, тестостерон, фенитоин, эстрогены, этионамид.

В. Гипотиреоз или тиреотоксикоз: амиодарон, ацетазоламид, димеркапрол, йод, клофибрат, колестипол, литий, никотиновая кислота, пероральные контрацептивы, препараты золота, препараты, содержащие сульфонамидную группу, сульфобромофталеин, толбутамид, фенилбутазон, фениндион, фенитоин, фенотиазины (при длительном применении); хлорпропамид.

Г. Нарушения половой функции

нарушения эякуляции: бетанидин, гуанетидин, дебризохин, тиоридазин, тразодон

снижение полового влечения и потенции: бета-адреноблокаторы, диуретики, клонидин, литий, метилдофа, нейролептики, пероральные контрацептивы, транквилизаторы и снотворные;

угнетение сперматогенеза и оогенеза: цитостатики.

Д. Обратимая надпочечниковая недостаточность: бусульфан, кетоконазол, этомидат.

Е. Рак влагалища: диэтилстильбэстрол (если мать принимала его во время беременности).

III. Нарушения обмена веществ

А. Гипербилирубинемия: новобиоцин, рифампицин.

Б. Гипергликемия: аспарагиназа, диазоксид, кортикостероиды, никотиновая кислота, пентамидин, пероральные контрацептивы, соматропин, тиазидные диуретики; фенитоин, фуросемид, хлорталидон, энкаинид, этакриновая кислота.

В. Гипогликемия: инсулины, октреотид, пентамидин, пероральные сахаропонижающие средства, хинин.

Г. Гиперкалиемия: амилорид; гепарин; ингибиторы АПФ; калий (калийсодержащие препараты, например калиевая соль бензилпенициллина, и препараты калия, в том числе заменители поваренной соли); литий; НПВС; пентамидин; сердечные гликозиды (гликозидная интоксикация), спиронолактон; суксаметония хлорид; триамтерен; триметоприм; циклоспорин; цитостатики.

Д. Гипокалиемия: адреностимуляторы и симпатомиметики; амфотерицин B; бикарбонат натрия, гентамицин; диуретики; инсулины; карбеноксолон; минералокортикоиды, некоторые глюкокортикоиды, осмотические средства (маннитол, мочевина), препараты витамина B12; слабительные (злоупотребление); теофиллин, тетрациклин (метаболиты).

Е. Гиперкальциемия: антацидные средства, кальцитонин, препараты витамина D, тиазидные диуретики.

Ж. Гиперурикемия: аспирин (< 3 г/сут), парентеральное питание, пиразинамид, тиазидные диуретики, фруктоза (при внутривенном введении), фуросемид, хлорталидон, циклоспорин, цитостатики, этакриновая кислота.

З. Гипонатриемия:

- вследствие гипергидратации: винкристин, десмопрессин, диуретики, иммуноглобулин для внутривенного введения, карбамазепин, нейролептики, октреотид, хлорпропамид, циклофосфамид.

- вследствие потери натрия: диуретики; клизмы; маннитол

И. Метаболический ацидоз: ацетазоламид, метформин, паральдегид (метаболиты), салицилаты, спиронолактон, фенформин.

К. Обострение порфирии: барбитураты, глутетимид, гризеофульвин, мепробамат, пероральные контрацептивы, препараты, содержащие сульфонамидную группу, рифампицин, фенитоин, хлордиазепоксид, хлорпропамид, эстрогены и прогестагены.

IV. Поражение кожи

А. Алопеция: бета-адреноблокаторы, гепарин, интерфероны, колхицин, литий, пероральные контрацептивы (отмена), ретиноиды, флуконазол, цитостатики, этионамид.

Б. Геморрагическая сыпь: аспирин, кортикостероиды.

В. Гиперпигментация: блеомицин, бусульфан, кортикотропин, пероральные контрацептивы, препараты золота, ретинол (гипервитаминоз A), фенотиазины, хлорохин и другие противомалярийные средства, циклофосфамид.

Г. Гипертрихоз: миноксидил, фенитоин, циклоспорин.

Д. Контактный дерматит: антимикробные средства, ланолин, местные анестетики, спермициды (кремы, пенящиеся растворы).

Е. Крапивница: аспирин, барбитураты, иммуноглобулин для внутривенного введения, каптоприл, пенициллины, препараты, содержащие сульфонамидную группу, эналаприл.

Ж. Некроз кожи: варфарин.

З. Полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона, синдром Лайелла: аллопуринол, барбитураты, вальпроевая кислота, дапсон, имидазолы, йод, карбамазепин, кодеин, ламотригин, налидиксовая кислота, пенициллины, пироксикам, салицилаты, сульфаниламиды, тетрациклины, тиазидные диуретики, токаинид, фенилбутазон, фенитоин, фенолфталеин, хлорпропамид, цефалоспорины, этосуксимид.

И. Поражение ногтей: пеницилламин, ретиноиды, тетрациклины.

К. Синдром Рейно: алкалоиды спорыньи; бета-адреноблокаторы; блеомицин

Л. Сыпь, похожая на красный плоский лишай: аминосалициловая кислота; метилдофа; препараты золота; противомалярийные средства; фенотиазины; хлорпропамид

М. Сыпь (другие виды): аллопуринол; ампициллин; барбитураты; индапамид; каптоприл; метилдофа; фенитоин

Н. Угри обыкновенные и угревидная сыпь: андрогены и анаболические стероиды; бромиды; изониазид; йод; кортикостероиды; пероральные контрацептивы; триметадион

О. Узловатая эритема: пенициллины; пероральные контрацептивы; препараты, содержащие сульфонамидную группу

П. Фиксированная токсидермия: барбитураты; каптоприл; препараты, содержащие сульфонамидную группу; салицилаты; фенилбутазон; фенолфталеин; фоскарнет (язвы на половом члене); хинин

Р. Фототоксические и фотоаллергические реакции: гризеофульвин; каптоприл; налидиксовая кислота; НПВС; пероральные контрацептивы; производные сульфанилмочевины; сульфаниламиды; тетрациклины (особенно демеклоциклин); тиазидные диуретики; фенотиазины; фуросемид; хлордиазепоксид; H1-блокаторы

С. Эритродермия: барбитураты; пенициллины; препараты золота; сульфаниламиды; фенилбутазон; фенитоин; хинидин

V. Гематологические нарушения 

А. Агранулоцитоз: априндин; индометацин; каптоприл; карбимазол; клозапин; оксифенбутазон; препараты золота; пропилтиоурацил; сульфаниламиды; тиамазол; тиклопидин; толбутамид; ТМП/СМК; трициклические антидепрессанты; фенилбутазон; фенотиазины; хлорамфеникол; цефотаксим; цитостатики

Б. Аплазия эритроидного ростка (парциальная красноклеточная аплазия): азатиоприн; изониазид; фенитоин; хлорпропамид

В. Гемолитическая анемия: аминосалициловая кислота; дапсон; изониазид; инсулины; леводофа; мелфалан; метилдофа; мефенамовая кислота; пенициллины; прокаинамид; рифампицин; сульфаниламиды; фенацетин; хинидин; хлорпромазин; цефалоспорины

Г. Гемолитическая анемия при недостаточности Г-6-ФД: аминосалициловая кислота; аскорбиновая кислота; аспирин; дапсон; налидиксовая кислота; нитрофурантоин; препараты витамина K; пробенецид; прокаинамид; противомалярийные средства; сульфаниламиды; ТМП/СМК; фенацетин; хинидин; хлорамфеникол

Д. Лейкоцитоз: кортикостероиды; литий

Е. Мегалобластная анемия: закись азота (при частом или длительном применении); метотрексат; пентамидин; пероральные контрацептивы; пириметамин; примидон; триамтерен; триметоприм; фенитоин; фенобарбитал

Ж. Нарушения свертывания крови: вальпроевая кислота; кеторолак; латамоксеф; мезлоциллин; пиперациллин; цефамандол; цефоперазон

З. Панцитопения (апластическая анемия): зидовудин; калия перхлорат; карбамазепин; карбимазол; мепакрин; мефенитоин; оксифенбутазон; препараты золота; пропилтиоурацил; сульфаниламиды; тиазидные диуретики; тиамазол; триметадион; фелбамат; фенилбутазон; фенитоин; хлорамфеникол; цитостатики

И. Тромбоцитопения: аспирин; ацетазоламид; гепарин; гидантоины; дигитоксин; изониазид; индометацин; карбамазепин; карбенициллин; латамоксеф; метилдофа; новобиоцин; оксифенбутазон; препараты золота; тиазидные диуретики; тикарциллин; ТМП/СМК; фенилбутазон; фуросемид; хинидин; хинин; хлорпропамид; хлорталидон

К. Увеличение лимфоузлов: примидон; фенитоин

Л. Эозинофилия: аминосалициловая кислота; имипрамин; метотрексат; нитрофурантоин; прокарбазин; сульфаниламиды; триптофан; хлорпропамид; эритромицина эстолат

VI. Сердечно-сосудистые нарушения

А. Артериальная гипертония: адреностимуляторы и симпатомиметики; ингибиторы МАО; клонидин (отмена); кортикостероиды; кортикотропин; НПВС; пероральные контрацептивы; трициклические антидепрессанты; циклоспорин

Б. Артериальная гипотония: амиодарон; антагонисты кальция; диуретики; леводофа; морфин; нитроглицерин; переливание цитратной крови; препараты интерлейкина-2; протамина сульфат; фенотиазины; хинидин

В. Боль в груди (неишемическая): блеомицин

Г. Нарушения ритма и проводимости: адреностимуляторы и симпатомиметики; антиаритмические средства; астемизол; атропин; бета-адреноблокаторы; верапамил; гуанетидин; даунорубицин; доксорубицин; ингибиторы ацетилхолинэстеразы; кетансерин; клонидин; литий; метилдофа; папаверин; пентамидин; пробукол; сердечные гликозиды; теофиллин; терфенадин; тиреоидные гормоны; трициклические антидепрессанты; фенотиазины (особенно тиоридазин); цизаприд; эметина гидрохлорид; эритромицин

Д. Перикардит и перикардиальный выпот: гидралазин; миноксидил; метисергид; прокаинамид; эметина гидрохлорид

Е. Сердечная недостаточность: адреностимуляторы и симпатомиметики; антагонисты кальция; бета-адреноблокаторы; даунорубицин; диазоксид; доксорубицин; индометацин; карбеноксолон; кортикостероиды; литий; маннитол; миноксидил; сульфаниламиды; фенилбутазон; фенотиазины; эметина гидрохлорид; эстрогены

Ж. Стенокардия: альфа-адреноблокаторы; бета-адреноблокаторы (отмена); вазопрессин; гидралазин; метисергид; миноксидил; окситоцин; суматриптан; тиреоидные гормоны (передозировка); эрготамин

З. Тромбоэмболия: пероральные контрацептивы

VII. Дыхательные нарушения

А. Бронхоспазм: M-холиностимуляторы; аденозин; бета-адреноблокаторы; нестероидные противовоспалительные средства (особенно аспирин); пенициллины; пентазоцин; стрептомицин; тартразин (желтый краситель лекарственных средств); цефалоспорины

Б. Кашель: ингибиторы АПФ

В. Легочная гипертензия: фенфлурамин

Г. Легочные инфильтраты: азатиоприн; амиодарон; ацикловир; блеомицин; бусульфан; кармустин; мелфалан; метисергид; метотрексат; митомицин; нитрофурантоин; препараты золота; прокарбазин; сульфаниламиды (особенно сульфасалазин); хлорамбуцил; циклофосфамид

Д. Отек легких: героин; гидрохлортиазид; декстропропоксифен; метадон; препараты интерлейкина-2; рентгеноконтрастные средства

Е. Отек слизистой носа: гуанетидин; изопреналин; пероральные контрацептивы; резерпин; средства от насморка (при злоупотреблении)

Ж. Угнетение дыхания: аминогликозиды; наркотические анальгетики; полимиксины; снотворные; транквилизаторы; триметафана камсилат

VIII. Желудочно-кишечные нарушения

А. Желчные камни, сгущение и застой желчи: цефтриаксон

Б. Запор, кишечная непроходимость: алюминия гидроксид; бария сульфат; верапамил; ганглиоблокаторы; железа сульфат; кальция карбонат; катионообменные смолы; наркотические анальгетики; трициклические антидепрессанты; фенотиазины

В. Панкреатит: азатиоприн; аспарагиназа; вальпроевая кислота; диданозин; кортикостероиды; меркаптопурин; наркотические анальгетики; пентамидин; пероральные контрацептивы; сульфаниламиды; тиазидные диуретики; фуросемид; эстрогены; этакриновая кислота

Г. Понос и колит: антацидные средства, содержащие магний; антибиотики широкого спектра действия; гуанетидин; клиндамицин; кокаин; колхицин; лактоза; линкомицин; метилдофа; мизопростол; пероральные контрацептивы; резерпин; сердечные гликозиды; слабительные; тиклопидин

Д. Поражение рта:

- Гипертрофия десен: антагонисты кальция; фенитоин; циклоспорин

- Желтое окрашивание зубов: тетрациклины

- Извращение вкуса: ацетазоламид; бигуаниды; гризеофульвин; каптоприл; литий; метронидазол; пеницилламин; рифампицин

- Сухость во рту: клонидин; леводофа; M-холиноблокаторы; метилдофа; трициклические антидепрессанты

-. Увеличение слюнных желез: бетанидин; бретилия тозилат; гуанетидин; йод; клонидин; фенилбутазон

- Язвы слизистой рта: аспирин; генциановый фиолетовый; изопреналин (под язык); панкреатин; цитостатики

Е. Синдром нарушенного всасывания: аминосалициловая кислота; антибиотики широкого спектра действия; колестипол; колхицин; неомицин; примидон; фенитоин; фенобарбитал; холестирамин; цитостатики

Ж. Токсическое поражение печени: аллопуринол; аминосалициловая кислота; амиодарон; априндин; ацебутолол; вальпроевая кислота; верапамил; галотан; глибенкламид; дапсон; декстропропоксифен; диклофенак; зидовудин; изониазид; ингибиторы МАО; карбенициллин; кетоконазол; лабеталол; ловастатин; метилдофа; метоксифлуран; метотрексат; никотиновая кислота; нитрофурантоин; нифедипин; оксифенизатин; парацетамол; пропилтиоурацил; рифампицин; салицилаты; сульфаниламиды; такрин; тетрациклины; тиамазол; тразодон; фелбамат; феназопиридин; фенитоин и другие гидантоины; хинидин; циклофосфамид; эритромицина эстолат; этионамид

З. Тошнота и рвота: железа сульфат; калия хлорид; леводофа; наркотические анальгетики; сердечные гликозиды; теофиллин; тетрациклины; цитостатики; эстрогены

И. Холестатический гепатит: амоксициллин/клавуланат; анаболические стероиды; андрогены; ацетогексамид; нитрофурантоин; пероральные контрацептивы; препараты золота; тиамазол; фенотиазины; флуклоксациллин; хлорпропамид; циклоспорин; эритромицина эстолат

К. Язва желудка, желудочно-кишечное кровотечение: кортикостероиды; НПВС (особенно аспирин); резерпин (в больших дозах); этакриновая кислота

Л. Язвы кишечника: калия хлорид (таблетки)

IX. Поражение мочевых путей

А. Геморрагический цистит: циклофосфамид

Б. Интерстициальный нефрит: аллопуринол; нестероидные противовоспалительные средства, ненаркотические анальгетики (особенно фенацетин); пенициллины (особенно метициллин); рифампицин; сульфаниламиды; тиазидные диуретики; фениндион; фуросемид; цефалоспорины; ципрофлоксацин

В. Мочевые камни: ацетазоламид; препараты витамина D

Г. Нейрогенная дисфункция мочевого пузыря, недержание мочи: дизопирамид; ингибиторы МАО; M-холиноблокаторы; празозин; теразозин; трициклические антидепрессанты

Д. Нефрогенный несахарный диабет: демеклоциклин; литий; метоксифлуран; препараты витамина D

Е. Нефротический синдром: каптоприл; кетопрофен; пеницилламин; препараты золота; пробенецид; фениндион

Ж. Обструкция мочевых путей

- фиброз забрюшинного пространства: метисергид

- кристаллурия: ацикловир; метирозин; цитостатики

- острый канальцевый некроз: аминогликозиды; амфотерицин B; иммуноглобулин для в/в введения; метоксифлуран; полимиксины; рентгеноконтрастные средства; сульфаниламиды; тетрациклины; цефалоридин; циклоспорин

И. Почечная недостаточность: ингибиторы АПФ; НПВС; пентамидин; триамтерен; циклоспорин

К. Почечный канальцевый ацидоз: амфотерицин B; ацетазоламид; метаболиты тетрациклина

X. Неврологические нарушения

А. Асептический менингит: иммуноглобулин для в/в введения

Б. Блокада нервно-мышечного проведения: аминогликозиды; пеницилламин; полимиксины

В. Головная боль: бромиды; гидралазин; иммуноглобулин для в/в введения; индометацин; нитроглицерин; эрготамин (отмена)

Г. Инсульт

- Геморрагический: варфарин; фенилпропаноламин

- Ишемический: амфетамины; героин; кокаин; пероральные контрацептивы

Д. Периферическая нейропатия: амиодарон; винкристин; гидралазин; глутетимид; демеклоциклин; дизопирамид; изониазид; клиохинол; клофибрат; метисергид; метронидазол; налидиксовая кислота; нитрофурантоин; пергексилин; полимиксины; прокарбазин; стрептомицин; толбутамид; трициклические антидепрессанты; фенелзин; фенитоин; хлорамфеникол; хлорметин; хлорохин; хлорпропамид; цисплатин; этамбутол; этионамид

Е. Повышение внутричерепного давления: амиодарон; глюкокортикоиды, минералокортикоиды; пероральные контрацептивы; ретинол (гипервитаминоз A); тетрациклины

Ж. Тремор: бета-адреностимуляторы

З. Экстрапирамидные расстройства: бутирофеноны (например, галоперидол); леводофа; метилдофа; метоклопрамид; пероральные контрацептивы; резерпин; трициклические антидепрессанты; фенотиазины

И. Эпилептические припадки: амфетамины; винкристин; дыхательные аналептики; изониазид; имипенем; лидокаин; литий; налидиксовая кислота; пенициллины; петидин; теофиллин; трициклические антидепрессанты; фенотиазины; физостигмин

XI. Нарушения зрения

А. Боль в глазах: нифедипин

Б. Глаукома: адреностимуляторы и симпатомиметики; ипратропия бромид; мидриатики

В. Катаракта: бусульфан; хлорамбуцил; кортикостероиды; фенотиазины

Г. Нарушение цветового зрения: барбитураты; метаквалон; сердечные гликозиды; стрептомицин; сульфаниламиды; тиазидные диуретики; триметадион

Д. Неврит зрительного нерва: аминосалициловая кислота; изониазид; клиохинол; пеницилламин; стрептомицин; фенилбутазон; фенотиазины; хинин; хлорамфеникол; этамбутол

Е. Отек роговицы: пероральные контрацептивы

Ж. Помутнение роговицы: индометацин; мепакрин; препараты витамина D; хлорохин

З. Ретинопатия: фенотиазины; хлорохин

XII. Нарушения слуха

А. Вестибулярные нарушения: аминогликозиды; хинин; хлорметин

Б. Тугоухость: аминогликозиды; аспирин; блеомицин; дефероксамин; интерфероны; нортриптилин; фуросемид; хинин; хлорметин; хлорохин; цисплатин; эритромицин; этакриновая кислота

XIII. Психические расстройства

А. Возбуждение: адреностимуляторы и симпатомиметики; ингибиторы МАО; кортикостероиды; леводофа; трициклические антидепрессанты

Б. Галлюцинации: амантадин; бета-адреноблокаторы; леводофа; наркотические анальгетики; трициклические антидепрессанты

В. Гиперсексуальность: антипаркинсонические средства

Г. Депрессия: амфетамины (отмена); бета-адреноблокаторы; клонидин; кортикостероиды; леводофа; метилдофа; резерпин

Д. Нарушения сна

- бессонница: адреностимуляторы и симпатомиметики; анорексанты; ингибиторы МАО; леводофа; ловастатин

- сонливость: клонидин; метилдофа; нейролептики; резерпин; транквилизаторы; трициклические антидепрессанты; H1-блокаторы

Е. Снижение памяти: триазолам

Ж. Спутанность сознания: M-холиноблокаторы; амантадин; аминофиллин; антидепрессанты; бромиды; вигабатрин; изониазид; кортикостероиды; леводофа; метилдофа; пенициллины; ранитидин; сердечные гликозиды; транквилизаторы и снотворные; фенотиазины; циметидин

З. Шизофреноподобный психоз и параноидное состояние: амфетамины; бромиды; ингибиторы МАО; кортикостероиды; леводофа; ЛСД; трициклические антидепрессанты

XIV. Патология опорно-двигательного аппарата

А. Миопатии, миалгия: амфотерицин B; зидовудин; карбеноксолон; клофибрат; кортикостероиды; пероральные контрацептивы; хлорохин; циметидин

Б. Остеомаляция: алюминия гидроксид; глутетимид; противосудорожные средства

В. Остеопороз: гепарин; кортикостероиды

Г. Подагра

Д. Рабдомиолиз: гемфиброзил; ловастатин

Е. Разрывы сухожилий и связок: фторхинолоны

Как нам представляется, для повседневной практики достаточно классифицировать следующие формы медикаментозных осложнений и реакций: 1. Общие реакции организма. 2. Поражение органов и тканей (кожи и слизистых, респираторного тракта, сердечно-сосудистой и других систем). 3. Медикаментозный тератогенез и онкогенез. 4. Нарушение экологии микробов. 5. Побочные действия лекарств.

Мы в свое время (Белозеров Е.С., 1982) предложили патогенетическую классификацию медикаментозных осложнений, включающую:

Лекарственную аллергию:

а) немедленного типа

анафилактический шок

отек Квинке

крапивница

б) замедленного типа

поражение кожи и слизистых (синдром Лайелла)

поражение внутренних органов (гепатит, нефрит и др.)

поражение нервной, кроветворной и других систем

системные реакции

Токсические реакции

Биологические реакции

а) нарушение экологии

микроорганизмов (дисбактериоз, кандидоз и др.)

б) иммуносупрессия

в) лекарственная зависимость (наркомания)

г) лекарственная устойчивость

Лекарственный тератогенез

Лекарственный канцерогенез.

С клинической позиции мы считали целесообразным при классификации исходить из органопатологии, обусловленной побочными эффектами лекарственной терапии (табл. 2 ).

Таблица 2

Клиническая классификация медикаментозных осложнений (Белозеров Е. С., 1982)

Таким образом, не только отсутствует единая классификация побочных реакций и осложнений медикаментозной терапии, но не решены также вопросы терминологии. В последнее время, правда, несколько определилось понятие «лекарственная болезнь», в рамки которого включаются различные по природе медикаментозные осложнения с единым иммуноаллергическим механизмом развития. Намечаются попытки разграничить токсические эффекты лекарственных средств от побочных реакций на основании неожиданности, не-предусмотренности последних, в то время как первые обусловлены самой структурой медикамента.

Необходимо дальнейшее изучение патогенеза медикаментозных осложнений и побочных реакций, обобщение накопленных фактов, которые позволят разработать классификации и четко определить отдельные понятия.

А.В. Мурзич, М.А. Голубев, А.Д. Кручинин (1999) механизмы побочных действий лекарств классифицируют следующим образом:

I. Токсические реакции.

1. Передозировка лекарственных препаратов. Она наиболее часто встречается в терапевтической практике. При назначении медикаментов детям дозы препаратов, рекомендуемые для приема, рассчитываются, исходя из возраста, роста, веса ребенка. В общей терапевтической практике дозы применения препаратов ориентированы на усредненного человека, а схемы предполагают 3-4-х кратный прием медикаментов до или после еды. Симптоматика интоксикации при этом напрямую связана с фармакологическими свойствами препарата.

2. Токсические реакции от терапевтических доз, связанные с генетически обусловленным замедленным метаболизмом лекарств. Клинические проявления интоксикации у таких лиц разнообразны и могут выражаться и в кожных высыпаниях, ошибочно принимаемых за аллергию.

3. Токсические реакции, связанные с функциональной недостаточностью печени и почек. При нарушении функционирования гепатобилиарной системы происходит изменение метаболизма препаратов с образованием более токсичных, чем сам препарат радикалов. Неполноценность функции почек приводит к длительному персистированию медикаментов (или продуктов их метаболизма) в организме.

4. Ятрогенно обусловленные реакции (полипрагмазия при лечении, например, инфаркта миокарда, когда пациент применяет более 3-5-ти препаратов; кровотечение при одновременном назначении варфарина и циметидина).

5. Отдаленные токсические эффекты - тератогенный, канцерогенный, ортотоксический и др.

II. Нежелательное действие, обусловленное фармакологическими свойствами препаратов (лейкопения от приема цитостатиков, седативный эффект антигистаминных препаратов и др.).

III. Парадоксальные эффекты, например, состояние возбуждения при приеме димедрола.

IV. Реакции, связанные с нарушением чувствительности рецепторов клеток при нейроэндокринных нарушениях.

V. Суперинфекции и дисбактериозы. Они непосредственного отношения к аллергии не имеют, но при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта происходит повышенное всасывание промежуточных продуктов распада пищевых и лекарственных препаратов, что может привести к массивному выделению медиаторов (гистамина, серотонина, брадикинина и др.).

VI. Реакции, связанные с массивным бактериолизом. Развитие реакции Яриша-Герсгеймера, описанной при лечении сифилиса ртутью, связывают с массивной гибелью спирохет и высвобождением эндотоксинов. Клинически реакция проявляется в виде озноба, повышения температуры тела, появления местных отеков, кожных высыпаний, лимфаденопатии, головной боли. В последующие годы реакции такого типа были описаны при лечении пенициллином сифилиса и лептоспироза, левомицетином - бруцеллеза, тетрациклином - возвратного тифа, амфотерицином - аспергиллеза. Никакого отношения к аллергии эти реакции не имеют и при продолжении лечения препаратом проходят.

VII. Психогенные реакции. Чаще они наблюдаются у лиц, однократно имевших реакцию на медикамент, после чего у них развивается "непереносимость" на все или большинство препаратов различных классов. Зачастую это проявляется в виде вегетативных кризов, сопровождается жалобами на головокружение, головную боль, слабость, потливость, приливы и т.п. Данные симптомы ничего общего с аллергией не имеют, целиком зависят от лабильности психики больного.

VIII. Реакции, возникающие при неправильном введении препаратов, например, эмболические после введения депо-препаратов пенициллина.

IX. Необычные реакции (отличные от фармакологических), обусловленные энзимопатиями и псевдоаллергиями. В развитии этих реакций большую роль играет непосредственное прямое действие лекарств на тучные клетки и высвобождение гистамина и других медиаторов. Этот эффект дозозависимый, т.е., чем больше доза препарата, тем выше концентрация гистамина в крови и тканях, тем ярче клиническая картина.

X. Истинные аллергические реакции - только те реакции на лекарства, которые обусловлены реакциями антиген-антитело или антиген – сенсибилизированный лимфоцит. Эти реакции обычно непредсказуемы, не связаны с фармакологическим действием и, обычно, дозонезависимы.

Н.Г. Астафьева, Л.А. Горячкина (1999) при рассмотрении осложнений фармакотерапии используют следующие основные термины:

– Нежелательные эффекты лекарственных средств (НЭЛС) - любые вредные эффекты, возникающие при применении лекарственных препаратов.

– Побочная реакция – любые непреднамеренные и вредные для организма человека реакции, возникающие при использовании препарата в обычных дозах с целью профилактики, лечения, диагностики.

– Побочное действие лекарств (ПДЛ), побочный эффект - любое непреднамеренное действие лекарства (выходящее за рамки рассчитанного терапевтического), обусловленное его фармакологическими свойствами, наблюдаемое при использовании лекарства в рекомендуемых дозах. Основные элементы этого определения – фармакологическая природа эффекта, его непреднамеренность и не результат передозировки.

– Серьезные побочные явления - события, наступившие при применении лекарственных препаратов, такие как: смерть и угрожающие жизни состояния, инвалидизация, госпитализация или ее удлинение, врожденные аномалии, рак.

– Местные реакции - реакции в месте применения лекарства.

–- Реакции взаимодействия - реакции, возникающие на фоне приема нескольких препаратов, которые являются следствием их взаимного влияния на процессы всасывания, распределения, биотрансформации и выведения из организма.

– Идиосинкразия - состояние, при котором неблагоприятная реакция на первое введение препарата проявляется в фармакологически неожиданной и извращенной форме.

Рассматривая классификацию нежелательных реакций на лекарства, авторы выделяют побочное действие, передозировку, индивидуальную непереносимость и идиосинкразию, аллергические реакции, синдромы отмены, привыкание. Принято выделять нежелательные реакции типа А и типа Б. Нежелательные реакции типа А - это ожидаемые дозозависимые прогнозируемые реакции (они описаны в фармакологических справочниках - например, запор при приеме верапамила, нарушения зрения и острая задержка мочи при приеме трициклических антидепрессантов). Нежелательные реакции типа Б - это независимые от дозы непрогнозируемые реакции (лекарственная аллергия, идиосинкразия), а также такие виды нежелательного действия как суперинфекция (в том числе дисбактериоз), реакции бактериолиза, вторичный эффект, психогенные реакции и реакции лекарственного взаимодействия.

Авторы нежелательные эффекты лекарственных средств подразделяют на слабые (не требуют применения антидотов, специальной терапии или продолжительности стационарного лечения), умеренные (необходима смена режима терапии, хотя и не обязательно с отменой препарата, увеличение сроков госпитализации или специальное лечение), тяжелые (угроза жизни больного, требующая отмены препаратов и специальных мер по устранению последствий предшествовавшей терапии), летальные (служат непосредственной или косвенной причиной смерти больного).

Как отмечают Н.Г. Астафьева, Л.А. Горячкина (1999), развитие нежелательных эффектов лекарственных средств или побочного действия лекарств связано с особенностями макроорганизма и в зависимости от индивидуальной чувствительности у любого пациента могут наблюдаться.

Теоретическое занятие 4

Тема: Рецепт. Твердые и мягкие лекарственные формы.

Студент должен знать:

• определение рецепта, его структуру;
• современные твердые лекарственные формы;
• особенности применения таблеток разных видов, драже, порошков разных видов, гранул, пастилок, карамелей;
•  значение капсул и правильное их использование.
• применение и особенности действия мазей, паст, суппозиториев вагинальных и ректальных, пластырей.

• Литература основная:

1. Федюкович Н.И. Фармакология, Ростов н/Д, «Феникс», 2013г.

• Литература дополнительная:

1. Астафьев В.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии М., 2004г
2. Богданова Т.Ф., Соколова Е.Е. Общая фармакология в схемах и таблицах Ростов н/Д, «Феникс», 2009 г.
3. Большой словарь Медицинских терминов М., Центрполиграф, 2007 г. Вялов С.С., Чорбинский С.А. Общая врачебная практика: неотложная медицинская помощь М., Медпресс, 2009 г.
4. ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М., Кнорус, 2010
5. ГаевыйМ.Д., Петров В.И. Основы фармакотерапии и клинической  

фармакологии М., 2010г.

6. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник фельдшера и  

медсестры М.,АСТ, 2007 г.

7. Люльман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология. М., «Мир», 2008 г.
8. Ряженов В.В., Вольнова Г.И., Преферанский Н.Г., Преферанская Н.Г.,      Фармакология  М., «Медицина»2004 г.
9. Справочник Фармакология и лекарственная терапия М.,«Эксмо»,2009г.
10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, М., 2007г.
11. ХаркевичД.А.Фармакология с общей   рецептурой М., 2005г.
12. Чабанова В.С. Фармакология Минск, 2009 г.

Основные вопросы темы

• Определение рецепта, его структура, формы рецептурных бланков Правила оформления рецептов Нормативные документы.

• Порошки: состав, свойства, пути введения, виды (разделенные и неразделенные, простые и сложные). Требование к порошкам для наружного применения и ингаляций. Пропись порошков в рецептах.
• Таблетки: состав, пути введения, значение оболочки таблеток, понятие о «фильм таблетках», их преимущества. Пропись таблеток в рецептах, особенности прописи сложных таблеток, имеющих коммерческое название.
• Гранулы: характеристика, состав гранул, дозирование, правила применения, пропись в рецептах.
• Драже: характеристика, состав драже, пути введения, пропись в рецептах.
• Карамели, пастилки: характеристика, особенности применения.
• Мази: определение, состав мази, характеристика мазевых основ (вазелин, парафин, ланолин, животные жиры, растительные масла, воски, синтетические основы), влияние основы на всасывание лекарственных средств, применение.
• Пасты: определение, состав пасты, отличие пасты от мази, применение.
• Суппозитории: определение, состав, виды суппозиториев, особенности действия ректальных и вагинальных суппозиториев, применение.
• Пластыри: определение, виды пластырей, применение.
• Кремы: общая характеристика, отличие от мазей, применение.
• Гели: общая характеристика, применение.
• Лекарственные пленки: общая характеристика, применение.

Рецепт, формы рецептурных бланков. Нормативные документы. Правила оформления рецептов на ядовитые, наркотические, сильнодействующие и психотропные средства

Рецепт-письменное обращение врача или фельдшера в аптеку о приготовлении, отпуске ЛС. Документ тройной ответственности.

Правила выписывания рецепта регламентирует Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1175н  "Об утверждении порядка назначения и выписывания лекарственных препаратов, а также форм рецептурных бланков на лекарственные препараты, порядка оформления указанных бланков, их учета и хранения"  (с изменениями и дополнениями)

 2 декабря 2013 г., 30 июня 2015 г., 21 апреля 2016 г.

На каждом бланке имеются

1. штамп лечебно-профилактического учреждения, указывается взрослый или детский, дата выписки
2. заполняется разборчиво, четко, чернилами или шариковой ручкой.
3. "Ф.И.О. больного" и "Возраст" указываются полностью фамилия, имя, отчество больного, его возраст (количество полных лет).
4. В графе "Ф.И.О. врача"
5. Латинская часть
6. Сигнатура на русском или русском и национальном языках способ применения лекарственного средства.
7. Запрещается ограничиваться общими указаниями: "Внутреннее", "Известно" и т.п.
8. Разрешаются только принятые правилами сокращения обозначений;
9. Рецепт подписывается врачом и заверяется его личной печатью.
10. Исправления в рецепте не допускаются.
11. Срок действия рецепта (10 дней, 1 месяц) указывается путем зачеркивания.

Весовые количества ЛС в рецепте:

0,1 один дециграмм

0,01 один сантиграмм

0,001 одиндецисантиграмм

0,0001 один децимиллиграмм

0,00001 один сантимиллиграмм

0,000001 один микрограмм

Современные твердые лекарственные формы

Твердые лекарственные формы (ТЛФ) – имеют постоянный объем.

К твердым лекарственным формам относят: порошки, таблетки,

 гранулы, драже, карамели, пастилки.

Порошки (Pulvis)

Определение по Государственной фармакопее порошки — это твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести.

Состав

Различные ЛВ (антибиотики, растительные, синтетические препараты)

Свойства

Порошки бывают для наружного или внутреннего употребления.

Порошки для наружного применения выписывают неразделенными на дозы.

Порошки  для внутреннего употребления должны быть разделены на дозы.

     Степень измельчения

Порошки мельчайшие (Pulveres subtilissimi) применяются наружно в виде присыпок для нанесения на кожу, слизистые оболочки и раневые поверхности.
В рецепте обязательно указывается степень измельчения такого порошка.

      Пути введения

наружно и внутрь, а также ингаляции.

      Виды  (разделенные и неразделенные, простые и сложные).

Порошки простые (Pulvis simplex), состоят из одного лекарственного вещества, и сложные (Pulvis compositus), состоят из двух и более ингредиентов.

     Требование к порошкам

Порошки для наружного применения выписывают неразделенными на дозы, с указанием степени измельчения.

Вес порошка для наружного применения от 5,0 до 100,0 гр. 

Вес порошка для внутреннего применения от 0,1 до 1,0 гр.

Пропись порошков в рецептах.

Для наружного применения (не дозированные)

Не дозированные  порошки обычно  применяются  наружно  в  качестве  присыпок.

Задача. Выписать 10 гр мельчайшего порошка стрептоцида для наружного применения.

Назначить для нанесения  на пораженный участок кожи.

                     Rp.: Streptocidi  subtilissimi 10,0

                              D. S.: Наносить  на  пораженный  участок  кожи

Для внутреннего применения (дозированные)

Дозированные  порошки  применяют  внутрь.

1. простые

Задача. Выписать 20 порошков сульфадимезина по 1,0 гр.

Назначить по 1 порошку через  каждые  4 часа.

Rp.: Sulfadimezini 1,0

       D.t. d. № 20

       S.: По 1 порошку через  каждые  4 часа

2. сложные

Задача .Выписать 20 порошков , содержащих по 0,015 г димедрола, 0,2 гр сахара.

Назначить по 1 порошку  3 раза в день

Rp.: Dimedroli 0,015

       Sacchari 0,2

       M. f. рulvis

       D.t. d. № 20

       S.: По 1 порошку  3 раза в день

Порошки растительного происхождения

Порошки растительные выписываются в рецепте со словом «Puiveris» (род. падеж ед. числа слова «Pulvies»).

Задача. Выписать 12 порошков корня ревеня по 1.0 г.

Назначить по 1 порошку на ночь.

В рецепте на  порошки растительного происхождения указывают:

• лекарственную форму – порошок (род.п. ед.ч.) – Pulveris
• часть растения, его название (родительный падеж) - radicis Rhei
• дозу (в граммах).
• способ применения S.:

Капсулы (Capsula)

Капсулы желатиновые (Capsulae gelatinosae) приготовляются из животного клея — желатина. Применяются твердые и эластичные желатиновые капсулы. Капсулы твердые (Capsulae durae) заполняются порошками. Капсулы эластичные (Capsulae elasticae) используются для заполнения жидкими лекарственными веществами.  Капсулы крахмальные, или облатки (Capsulae amylaceae seu oblatae), приготовляются из крахмала и пшеничной муки и заполняются порошками.
В капсулах выпускаю такие ЛВ, обладающие неприятным вкусом, запахом, или раздражающими свойствами.

Микрокапсулы – капсулы малого размера (1 до 2000 мкм), содержащей твердые или жидкие лекарственные вещества. Микрокапсулы входят в состав капсул, порошка, мази, суспензии, таблеток, эмульсии.

Пропись капсул в рецептах.

В рецепте указывается название капсул, в которых должен быть отпущен порошок.

Задача. Выписать 20 порошков рифампицина по 0,15  г в желатиновых капсулах. Назначить по 1 капсуле  2  раза  в  день.

Rp.: Rifampicini 0,15

        D.t. d. № 20  in  capsulis gelatinosis

        S. По 1 капсуле  2  раза  в  день

В рецепте на  капсулы указывают:

• название лекарственного вещества (род.п. ед.ч.) - Rifampicini
• разовую дозу (в граммах) – 0,15
• выдачу и количество  назначаемых  доз в желатиновых капсулах   –  D.t. d. № 20 in  capsulis
• способ применения S.: По 1 капсуле  2  раза  в  день

Таблетки (Tabuletta)

        Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ. Таблетки ретард – таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса.

Таблетки рапид ретард – таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

• Таблетки мите – таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.

• Таблетки семи – таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.

• Таблетки форте – таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

         Пути введения

В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяются на следующие виды:

• Таблетки для приёма внутрь

• Таблетки буккальные (защечные)

• Таблетки сублингвальные – таблетки для применения под язык.

Таблетки, покрытые оболочкой
Различают растворимые в желудке и кишечнорастворимые оболочки .

Таблетки, покрытые оболочкой, не растворимой в желудке и растворимой в кишечнике, носят название «фильм-таблетки» (Filmtabulettae). Такие таблетки нельзя растворять в воде, разжевывать или разламывать. Вещества, входящие в состав оболочки, в рецепте не указываются.

      Пропись таблеток в рецептах.

Выписываются  таблетки  несколькими  способами:

Задача. Выписать 20 таблеток нитроглицерина по 0,0005 г.

Назначить по 1 таблетке  под  язык  при болях  в сердце.

1) Наиболее распространенная   пропись:

Rp.: Nitroglycerini 0,0005

       D.t. d. № 20  in  tabulettis

       S.: По 1 таблетке  под  язык  при болях  в сердце

в которой указывают:

• название лекарственного вещества (род.п. ед.ч.) - Nitroglycerini
• разовую дозу (в граммах) - 0,0005
• выдачу и количество  назначаемых  доз в таблетках  –  D.t. d. № 20 in  tabulettis
• способ применения S.: По 1 таблетке  под  язык  при болях  в сердце

2) Пропись таблеток начинается с указания лекарственной формы:

Rp.: Tabulettae Nitroglycerini 0,0005

        D.t. d. № 20

        S.: По 1 таблетке  под  язык  при болях в сердце

• лекарственная форма (род.п. ед.ч.) -  Tabulettae
• название лекарственного вещества (род.п. ед.ч.) - Nitroglycerini

• разовая доза (в граммах) - 0,0005
• указание о выдаче, количество - D.t. d. № 20
• способ применения S.: По 1 таблетке  под  язык  при болях  в сердце

3) Пропись таблеток начинается с указания лекарственной формы:

Rp.: Tabulettas Nitroglycerini 0,0005 № 20

        D.S.: По 1 таблетке  под  язык  при болях в сердце

• лекарственная форма (вин.п. мн.ч.) -  Tabulettas
• название лекарственного вещества (род. п. ед.ч.) - Nitroglycerini

• разовая доза (в граммах) - 0,0005
• количество - № 20
• указание о выдаче, способ применения D.S.: По 1 таблетке  под  язык  при болях  в сердце

Таблетки  сложного  состава,  

имеющие  специальное  патентованное  название: «Цитрамон», «Бесалол» и др.

Задача. Выписать 20 таблеток «Цитрамон».

Назначить по1таблетке при  головной  боли.

Rp.: Tabulettas «Citramonum» № 20  

        D.S.: По1таблетке при  головной  боли

В прописи таблеток  указывают:

• название  лекарственной  формы (вин.п. мн. ч.) – Tabulettas   
• название  таблеток (им. п. ед.ч.) - «Citramonum»
• количество № 20  
• указание о выдаче, способ применения D.S.: По1таблетке при  головной  боли

Гранулы (Granulum)

Характеристика

Гранулы — твердая не дозированная лекарственная форма, в виде однородных частиц, получаемая фабрично-заводским путем, предназначенная для внутреннего применения.        

          Состав гранул 

В гранулах выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным вкусом, запахом или местно-раздражающим действием.
              Дозирование 

Дозируются гранулы чайными или столовыми ложками, перед употреблением большинство гранул растворяют.
         Пропись в рецептах.

Задача. Выписать 100,0 гр гранул натрия парааминосалицилата.

Назначить по 1 чайной ложке 3 раза в день через 1 час после еды.

Rp.: Granularum Natrii para-aminosalicylatis 100,0
               D. S.: По 1 чайной ложке 3 раза в день через 1 час после еды.
      

В прописи указывают:

• название лекарственной формы ( род.п. мн.ч.) (Granularum)
• название лекарственного вещества (род. п. ед.ч.) ,  его общее количество (в гр.)  - Natrii para-aminosalicylatis 100,0

• указание о выдаче, способ применения D.S.:  По 1 чайной ложке 3 раза в день через 1 час после еды.

Драже (Dragee)

Характеристика 

Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая фабрично-заводским путем способом многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на  сахарные гранулы. 
            Состав драже

Драже простого состава содержит одно лекарственное вещество. Драже сложного состава имеют коммерческое  название, чтобы избежать перечисления входящих в их состав лекарственных веществ.  

             Пропись в рецептах

Задача. Выписать 20 драже диазолина по 0,05 г.

Назначить по 1 драже 2 раза в день.

Rp: Dragee  Diazolini 0,05 № 20  

       D.S.: По 1 драже 2 раза в день

• указывают лекарственную форму  (вин.п. ед.ч.) - Dragee
• название лекарственного вещества (род.п.  ед.ч.) – Diazolini
• разовую дозу  (в граммах)  - 0,05
• количество драже - № 20  
• дают указание о выдаче, сигнатуру - D.S.:По 1 драже 2 раза в день

Драже сложного состава с коммерческим названием
Выписываются  аналогично сложным таблеткам с коммерческим названием.

Задача. Выписать 50 драже «Панангина».

Назначить по 1  драже 3 раза в день.

Rp.: Dragee «Pananginum» N. 50

        D. S. : По 1 драже 3 раза в день.

Карамели, пастилки

Карамель – твердая лекарственная форма с высоким содержанием сахара, предназначенная для применения в ротовой полости.

Пастилки — твердые дозированные официнальные лекарственные формы, приготовляемые путем смешивания лекарственных веществ с сахаром и слизями, обычно плоской формы. Назначаются для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта или глотки. Пастилки держат во рту до полного рассасывания.

Современные твердые лекарственные формы

Мази (Unguentum)

Мази  — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ.

Состав мази

Лекарственные вещества мазей относятся практически ко всем фармакологическим группам:  антисептические средства, сульфаниламидные препараты, гормоны и их аналоги, антибиотики, витамины, анестетики, средства для лечения грибковых заболеваний.

Характеристика мазевых основ  (вазелин, парафин, ланолин, животные жиры, растительные масла, воски, синтетические основы).

Влияние основы на всасывание лекарственных средств вазелин – плохо всасывается через кожу, ланолин – хорошо.

Пропись мазей в рецептах.

Простая  мазь

Задача. Выписать 50 гр мази, содержащей 2,5 гр оксида цинка. Назначить для смазывания поражённых участков тела.

1. развернутый  способ прописи

Rp.: Zinci oxydi  2,5

       Vaselini  ad 50,0

        M.f. unguentum

        D.S.: Cмазывать пораженные  участки тела

        2. сокращенная форма прописи

Rp.: Unguenti (Ung.) Zinci oxydi  5% - 50,0

       D.S.: Cмазывать пораженные  участки тела

Мазь сложного  состава со специальным  патентованным  названием

Задача. Выписать 20 г мази «Неодерм». Назначить для смазывания поражённых участков тела.

Rp.: Unguenti (Ung.) «Neoderm» 20,0

       D.S.: Cмазывать пораженные  участки  тела

Пасты (Pasta)

Паста– разновидность мази с содержанием порошкообразных веществ (тальк, крахмал, белая глина) не менее 25%.

Состав пасты

Отличие пасты от мази. Пасты обладают выраженными адсорбирующими свойствами, лучше удерживаются на месте приложения.

Применение при опрелостях, поражениях кожи.

Пропись паст в рецептах.

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством.

 Задача. Выписать 50,0 гр пасты, содержащей 5% анестезина для нанесения на порожённый участок кожи.

Rp.: Anaesthesini 2,5

        Zinci oxydi 20,0

        Vaselini ad 50,0

        M.f.pasta

        D.S.: Наносить на повреждённую поверхность кожи.

Задача. Выписать 50,0 гр пасты Теймурова

Rp.: Pastae Teimurovi 50,0

        D.S.: Наносить на кожу при опрелости.

Суппозитории (Suppositorium)

Суппозитории  - дозированная  лекарственная  форма, расплавляющаяся  при  температуре  тела.  

Состав.

В состав суппозиториев входят ЛВ и основа (масло какао или специальные сплавы)

Виды суппозиториев – ректальные /свечи , вагинальные

Особенности действия ректальных и вагинальных суппозиториев, применение ректальные /свечи  (местное и резорбтивное), вагинальные (местное действие), всасываются через нижнюю полую вену, минуя печень.

Пропись суппозиториев  в рецептах.

Задача. Выписать 10 ректальных суппозиториев, содержащих по 0,0001 г дигитоксина. Назначить в прямую кишку по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.: Suppositorii cum  Digitoxini 0,0001

         D. t. d. № 10

         S. Вводить в прямую кишку по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.:Metronidazoli0,5

       Olei Cacao q. s.        ut f. suppositorium vaginale        

       D. t. d N. 10        

       S. По 1  суппозиторию  во влагалище 2 раза в день. 

Пластыри

Определение 

Твёрдая при комнатной температуре и размягчающаяся при температуре тела ЛФ для наружного применения, некоторые предназначены для фиксирования краёв раны.  

Кремы

Общая  характеристика

Кремы (мягкие мази) — мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа “вода — масло”.

защитный - крем, используемый для защиты кожи, часто с добавлением силикона (например, диметикона). Защитные кремы часто приносят человеку значительное облегчение, смягчая кожу при различных кожных раздражениях, в том числе при опрелостях и пролежнях.

обезболивающий - крем, содержащий смесь местноанестезирующих средств. Наносимый на кожу толстым слоем, он оказывает местное обезболивающее действие, позволяя взять на анализ образцы крови и облегчить выполнение биопсии у маленьких детей.

Гели

Гель  — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью

Гели - тперспективная лекарственной формой, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются.

Лекарственные пленки

Пленки лекарственные —  лекарственные формы в виде полимерных пленок и пластинок, содержащих лекарственное вещество.

Использование пленок (пластинок) обеспечивает быстрое наступление эффекта и длительное действие.

Пленки применяют путем аппликации на слизистую оболочку полости рта.

Глазные лекарственные пленки выпускаются в виде стерильных твердых пластинок овальной формы в герметично закрытых флаконах.

Преимущества глазных пленок:

1. длительность действия до 24 ч;
2. точная дозировка лекарственного вещества;
3. высокая концентрация лекарственного вещества в тканях глаза;
4. отсутствие раздражения конъюнктивы и нарушений зрения.

Через 1,5 ч пленка полностью растворяется, равномерно распределяя лекарственное вещество по поверхности глазного яблока.

общая характеристика, применение.

Приложение

Современные твердые лекарственные формы.

Твердые лекарственные формы – тип лекарственных форм, характеризующихся постоянством объема и геометрической формы вследствие свойств твердости и упругости. К твердым лекарственным формам относят: брикеты, гранулы, губки лечебные, драже, карамели, капсулы, карандаши, микрокапсулы, микросферы, липосомы, пеллеты, пленки лекарственные, порошки, резинки жевательные, сборы, таблетки.

Наиболее употребительные – таблетки и драже.

Порошки: состав, свойства, пути введения, виды (разделенные и неразделенные, простые и сложные).

Порошки относятся к числу наиболее древних лекарственных форм, которые применялись еще  до н.э. и не потеряли своего значения и в настоящее время. Более того, лекарства, применяемые в форме тончайших порошков, обладают очень высокой эффективностью, превосходящей эффективность прочих твердых лекарственных форм и уступающей лишь растворам.

 В соответствии с определением Государственной фармакопеи порошки — это твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести.

Различают порошки простые(Pulvis simplex), состоящие из одного лекарственного вещества, и сложные(Pulvis compositus), состоящие из двух и более ингредиентов.

Порошки бывают дозированными, т.е. разделенными на отдельные дозы для удобства и точности приема, и недозированными (неразделенными), отпускаемыми общим весом в единой упаковке.

В форме порошков могут выписываться различные ЛВ(антибиотики, ситетические препараты)

Свойства- порошки бывают для наружного или внутреннего употребления. Порошки для наружного применения выписывают неразделенными на дозы. Порошки  для внутреннего употребления должны быть разделены на дозы.

Пути введения-наружное и внутреннее, а также ингаляции;

Степень измельчения имеет большое значение для действия порошка на организм и способа его употребления.

Порошки мельчайшие (Pulveres subtilissimi) применяются главным образом наружно в виде присыпок для нанесения на кожу, слизистые оболочки и раневые поверхности.
В рецепте обязательно указывается степень измельчения такого порошка.

Часто порошки заключают в желатиновые капсулы.

Пропись порошков в рецептах.

• ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М.1010

Стр.25-27

Для внутреннего применения

Для наружного применения

Порошки растительные можно выписать в рецепте со словом «Puiveris» (род. падеж ед. числа слова «Pulvies»).

 Капсулы желатиновые (Capsulae gelatinosae) приготовляются из животного клея — желатина. Применяются твердые и эластичные желатиновые капсулы. Капсулы твердые (Capsulae durae) заполняются порошками в аптеке или на заводе. Капсулы эластичные (Capsulae elasticae) используются для заполнения на заводе жидкими лекарственными веществами.В капсулах выпускаю такие ЛВ, которые обладают неприятным вкусом, запахом, или раздражающими свойствами.

В рецепте указывается название капсул, в которых должен быть отпущен порошок.
Капсулы крахмальные, или облатки (Capsulae amylaceae seu oblatae), приготовляются из крахмала и пшеничной муки и заполняются порошками в аптеке.
Для плч желатиновых капсул, устойчивых к действию желудочного сока и распадающихся в кишечнике их обрабатывают парами формальдегида или его спиртовым раствором.

 Микрокапсулы – капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 до 2000 мкм, содержащей твердые или жидкие лекарственные вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. Микрокапсулы входят в состав других, конечных лекарственных форм – капсул, порошка, мази, суспензии, таблеток, эмульсии.

Пропись капсул в рецептах.

• ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М.1010

Стр.28

Таблетки: состав, пути введения, значение оболочки таблеток, понятие о «фильм таблетках», их преимущества. Пропись таблеток в рецептах, особенности прописи сложных таблеток, имеющих коммерческое название.

 Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ.

Таблетки покрытые – таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки с покрытием пленочным – таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10% от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки ретард – таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард – таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

• Таблетки мите – таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.

• Таблетки семи – таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.

• Таблетки форте – таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяются на следующие виды:

• Таблетки оромукозальные

• Таблетки буккальные (защечные)

• Таблетки для рассасывания

• Таблетки жевательные

• Таблетки сублингвальные

• Таблетки вагинальные

• Таблетки имплантируемые

• Таблетки шипучие

• Таблетки гомеопатические

• Таблетки для капель

• Таблетки для пасты

• Таблетки для раствора

• Таблетки педиатрические

• Таблетки оромукозальные – таблетки для использования в полости рта, обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвалъные и др.). Таблетки, обычно непокрытые, в которых содержатся лекарственные вещества, предназначенные для всасывания через слизистую рта. Указывается конкретный путь или способ введения.

• Таблетки буквальные (защечные) – таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.

• Таблетки для рассасывания – таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.

• Таблетки жевательные – таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.

• Таблетки сублингвальные – таблетки для применения под язык.

• Таблетки вагинальные  (суппозитории вагинальные прессованные) – таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные лекарственные формы.

• Таблетки имплантируемые  (таблетки депо, имплантат) – стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением, в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.

• Таблетки шипучие – непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде с выделением двуокиси углерода; они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом.

• Таблетки гомеопатические – таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.

• Таблетки для капель  – таблетки для приготовления капель.

• Таблетки для пасты – таблетки для приготовления пасты.

• Таблетки для раствора (таблетки растворимые) – таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.

• Таблетки педиатрические – таблетки сладкого вкуса, применяемые в детской практике.

• Т/оромукозальные

• Таблетки буккальные (защечные)

• Таблетки для рассасывания

• Таблетки жевательные

• Таблетки сублингвальные

• Таблетки вагинальные

• Таблетки имплантируемые

• Таблетки шипучие

• Таблетки гомеопатические

• Таблетки для капель

• Таблетки для пасты

• Таблетки для раствора

• Таблетки педиатрические

Пропись таблеток в рецептах, особенности прописи сложных таблеток, имеющих коммерческое название.

Пропись таблеток в рецептах.

• ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М.1010

Стр.24

Гранулы: характеристика, состав гранул, дозирование, правила применения, пропись в рецептах.

Ганулы — твердая недозированная лекарственная форма, в виде однородных частиц округлой, цилиндрической или неправильной формы, получаемая фабрично-заводским путем, предназначенная для внутреннего применения.
В качестве вспомогательных веществ при производстве гранул используют сахар, гидрокарбонат натрия, крахмал, пищевые красители и пр. В рецепте вспомогательные вещества не указываются. В гранулах выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным вкусом, запахом или местно- \ раздражающим действием, но имеющие низкую токсичность. Дозируются гранулы чайными или столовыми ложками, перед употреблением большинство гранул растворяют.
Гранулы простого состава
Гранулы простого состава содержат одно лекарственное вещество.
Правила выписывания
При выписывании таких гранул после обозначения Rp.: указывают название лекарственной формы в родительном падеже множественного числа с большой буквы (Granularum), затем название лекарственного вещества в родительном падеже с большой буквы и его общее количество в граммах. Вторая строчка начинается обозначением D. S., и далее следует сигнатура.
Rp.: Granularum Natrii para-aminosalicylatis 100,0
D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день через 1 час после еды.
ВЫПИСАТЬ:
1.100,0 гранул глицерофосфата (Glycerophosphas). Назначить по 1/2 чайной ложки 3 раза в день.
2.60,0 гранул амидопирина (Amidopyrinum). Принимать по 1 чайной ложке 2 раза в день, предварительно растворив в 200 мл кипяченой воды.
3.50,0 гранул ламинарида (Laminaridum). Принимать по 2 чайные ложки 3 раза в день после еды, запивая 1/2 стакана воды комнатной температуры.
4.20 пакетиков, содержащих по 200 мг гранул ацетилцис-теина (Acetylcysteinum). Принимать внутрь по 1 пакетику 2 раза в день, предварительно растворив содержимое пакетика в 1/2 стакана воды.
5.60,0 гранул прозерина (Proserinum). Растворить в кипяченой воде — до 100 мл. Принимать по 1 десертной ложке ребенку 2 лет.
Гранулы сложного состава с коммерческим названием
Гранулы сложного состава содержат несколько лекарственных веществ и имеют коммерческое название, что позволяет не перечислять все лекарственные вещества, входящие в состав данного препарата.
Правила выписывания
При выписывании таких гранул после обозначения Rp.: Указывают название лекарственной формы в родительном падеже множественного числа с большой буквы (Granularum),
затем название лекарственного вещества в кавычках с болы шой буквы в именительном падеже и его общее количество в граммах. Если на фармацевтическом заводе гранулы разделены на дозы и находятся в отдельных пакетиках, то после; названия лекарственного вещества указывается количество пакетиков (N, ...). Вторая строчка начинается обозначением D. S., и далее следует сигнатура.
Rp.: Granularum «Uralyt-U» 280,0
D. S. По 1 мерной ложке утром и днем после еды (предварительно растворить в стакане воды).
Rp.: Granularum «Aspo-C forte» N. 10
D. S. Содержимое пакетика растворить в стакане теплой воды, выпить в течение дня.
ВЫПИСАТЬ:
1.75,0 гранул «Кальмагин» («Calmaginum»). Принимать за 30 минут до еды по 1 чайной ложке 4 раза в день ребенку 5 лет. Предварительно развести гранулы в 150 мл воды (добавить воду до метки во флаконе).
2. 30 пакетиков с гранулами «Фаспик» («Faspic»). Принимать по 1 пакетику 3 раза в день, предварительно растворив пакетик в теплой воде.
3. 250,0 гранул «Агиолакс» («Agiolax»). Принимать по 1 столовой ложке 4 раза в день, предварительно растворив в 1/4 стакана воды.
4.100,0 гранул «Уродан» («Urodanum»). Назначить по 1 чайной ложке в 1/2 стакана воды перед едой 3 раза в день.

Драже: характеристика, состав драже, пути введения, пропись в рецептах.

Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая фабрично-заводским путем способом многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.
В качестве вспомогательных веществ применяют сахар, пшеничную муку, какао, пищевые лаки и др. Вспомогательные вещества в рецепте не указываются.
Драже может быть покрыто оболочкой для защиты лекарственных веществ от действия желудочного сока.

Драже простого состава
Драже простого состава содержит одно лекарственное вещество и выписывается аналогично второму способу выписывания рецепта на таблетки.
Правила выписывания
Пропись всегда начинается с названия лекарственной формы. После обозначения Rp.: указывают лекарственную форму в родительном падеже единственного числа с большой буквы (Dragee), затем название лекарственного вещества также в родительном падеже с большой буквы и его разовую дозу в граммах. Вторая строчка — обозначение числа драже — D. t. d. N.... (Дай таких доз числом ...). Третья строчка — сигнатура (S.).

Rp.: Dragee Diazolini 0,05 D. t. d N. 20 S. По 1 драже в день.

ВЫПИСАТЬ:
1. 20 драже, содержащих по 25 мг дипразина (Diprazinum).
Назначить по 1 драже 2 раза в день.
2. 50 драже, содержащих по 0,2 ибупрофена (Ibuprofenum).
Назначить по 1 драже 2 раза в день.
3.30 драже, содержащих по 50 мг мидокалма (Midocalmum). Назначить по 1 драже 3 раза в день.
4. 50 драже, содержащих по 4 мг бромгексина (Bromhexi-num). Назначить по 2 драже 3 раза в день.
5.20 драже, содержащих по 100 мг диазолина (Diazolinum). Назначить по 1 драже 1 раз в день после еды.

Драже сложного состава с коммерческим названием
Драже сложного состава имеют специальные коммерческие названия, чтобы избежать перечисления входящих в их состав лекарственных веществ. Выписываются такие драже аналогично сложным таблеткам с коммерческим названием.
Правила выписывания
Пропись начинают с названия лекарственной формы в родительном падеже множественного числа с большой буквы (Dragee), затем указывают название драже в кавычках с большой буквы в именительном падеже и их количество. Дозу у таких драже не указывают. Вторая строчка начинается обозначением D. S., и далее следует сигнатура.
Rp.: Dragee «Pananginum» N. 50 D. S. По 1 драже 3 раза в день.ВЫПИСАТЬ:
1. 20 драже «Эскузан» («Escuzanum»). Назначить по 1 драже 3 раза в день до еды.
2.60 драже «Фестал» («Festalum»). Назначить по 2 драже 3 раза в день во время еды.
3.20 драже «Панзинорм-форте» («Panzinorm-forte»). Назначить по 1 драже 3 раза в день во время еды.
4. 20 драже «Мексаза» («Mexasa»). Назначить по 1 драже 3 раза в день во время или сразу после еды.
5.100 драже «Ферроплекс» («Ferroplex»). Назначить по 1 драже 3 раза в день во время или сразу после еды.в.

Карамели

Карамель – твердая лекарственная форма с высоким содержанием инвертированного сахара, предназначенная для применения в ротовой полости. Карамель гомеопатическая содержит гомеопатическое лекарственное средство

пастилки: характеристика, особенности применения

ПАСТИЛКА (TROCHiSCIUS)

Брикет – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ или измельченного лекарственного растительного сырья (или смеси различных видов растительного сырья) без добавления вспомогательных веществ и предназначенная для приготовления растворов, настоев (брикет для настоя) и отваров (брикет для отвара).

.         Имплантат – стерильная твердая лекарственная форма депо для введения в ткани тела. К имплантатам относятся: таблетки имплантируемые, таблетки депо, капсулы подкожные, стержни имплантируемые.

Теоретическое занятие 5

Тема: Жидкие лекарственные формы. Лекарственные формы для инъекций.

    Студент должен знать: 

 Знать: 

• основные жидкие лекарственные формы,
• виды растворов, их применение.
• применение настоев и отваров, настоек и экстрактов, эмульсий и суспензий, микстур, слизей, сиропов, линиментов, аэрозолей.
• виды капель их применение.
• требования к лекарственным формам для инъекций.
• лекарственные формы для подкожного, внутримышечного внутривенного введения.

Представлять:

• получение жидких лекарственных форм.

• Литература основная:

1. Федюкович Н.И. Фармакология, Ростов н/Д, «Феникс», 2013г.

• Литература дополнительная:

1. Астафьев В.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии М., 2004г
2. Богданова Т.Ф., Соколова Е.Е. Общая фармакология в схемах и таблицах Ростов н/Д, «Феникс», 2009 г.
3. Большой словарь Медицинских терминов М., Центрполиграф, 2007 г. Вялов С.С., Чорбинский С.А. Общая врачебная практика: неотложная медицинская помощь М., Медпресс, 2009 г.
4. ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М., Кнорус, 2010
5. ГаевыйМ.Д., Петров В.И. Основы фармакотерапии и клинической  

фармакологии М., 2010г.

6. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник фельдшера и  

медсестры М.,АСТ, 2007 г.

7. Люльман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология. М., «Мир», 2008 г.
8. Ряженов В.В., Вольнова Г.И., Преферанский Н.Г., Преферанская Н.Г.,      Фармакология  М., «Медицина»2004 г.
9. Справочник Фармакология и лекарственная терапия М.,«Эксмо»,2009г.
10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, М., 2007г.
11. ХаркевичД.А.Фармакология с общей   рецептурой М., 2005г.
12. Чабанова В.С. Фармакология Минск, 2009 г.

Основные вопросы темы

• Растворы: определение, виды растворителей, характеристика растворов для наружного, внутреннего, ректального применения, дозирование растворов.
• Эмульсии и суспензии: определение, состав, применение, понятие об ультраэмульсиях, особенности их применения.
• Настои  и отвары: характеристика, особенности приготовления настоев и отваров, дозирование, правила хранения.
• Настойки: характеристика, получение, дозирование, применение.
• Экстракты: характеристика, виды экстрактов, получение, дозирование и применение жидких экстрактов.
• Лекарственные масла: характеристика, применение.
• Соки лекарственных растений: характеристика, применение.
• Жидкие бальзамы: характеристика, применение.
• Сиропы: характеристика, применение.
• Микстуры: характеристика, применение.
• Аэрозоли: характеристика, применение, понятие о дозированных аэрозолях.
• Капли: виды капель, требования к глазным каплям.
• Лекарственные формы, вводимые в инъекциях, требования предъявляемые к ним (стерильность, апирогенность, отсутствие химических и механических примесей). Пропись в рецептах лекарственных форм в ампулах и флаконах.

К  жидким  лекарственным  формам  относятся  растворы,  настои,  отвары,  настойки,  экстракты,  суспензии,  слизи,  микстуры.

Растворы (Solutio)

Определение

Получают путём растворения ЛВ в растворителе. Требования – прозрачность, отсутствие осадка или взвешенных частиц.

     Виды  растворителей

Растворители -  вода дистиллированная (Aqua destillata), cпирт этиловый  (Spiritus aethylicus), персиковое масло(Oleum Persicorum), вазелиновое (Oleum Vaselini). Выделяют водные, спиртовые, масляные растворы.

Раствор    используется  для  наружного (глазные, ушные капли, примочки, промывания и др.)  и  внутреннего  применения, а также для инъекций. Цвет этикетки растворов для наружного применения желтый. Цвет этикетки растворов для внутреннего применения: белый. Они  выписываются  развернутым  и  сокращенным  способом. 

     Растворы для наружного применения

     Пропись в рецептах.

Концентрация  раствора

Концентрацию раствора обозначают одним из трех способов:

• в процентах
• в соотношениях (например, 1:1000, 1: 500 и т.п. 1 количество ЛВ, 500-количество растворителя)
• массо-объемных соотношениях  (например, 0,1 – 200 ml, 0,5 – 180 ml и т.п.).

Rp. Solutionis Furacilini 0,02% - 500 ml

       D.S. Для  полоскания  горла

                            #

Rp. Solutionis  Furacilini 1:5000 - 500 ml

       D.S. Для  полоскания  горла

                            #

Rp. Solutionis  Furacilini 0,1 - 500 ml

       D.S. Для  полоскания  горла

Водный характер раствора не указывается.  

Спиртовые и масляные растворы в сокращенной форме выписывают с обозначением характера раствора — спиртового (spirituosae), масляного (oleosae), которое приводится после названия лекарственного вещества.

Rp. Solutionis (Sol.) Iodi spirituosae 5% - 10 ml

       D.S. Для  обработки  краев  ран

Rp. Solutionis (Sol.) Camphorae oleosae 10% -200ml

        D.S. Для  растирания области поясницы.

В ГФ приведен ряд официальных (officina — аптека) растворов, их концентрация определена Фармокопеей и в рецептах не указывается, например, раствор перекиси водорода — Solutio Hydrogenii peroxydi diluta (3% раствор перекиси водорода в воде).

Rp.: Solutionis (Sol.) Hydrogenii peroxydi dilutaе 100ml

       D.S.: Для обработки гнойных ран

Растворы для внутреннего применения.

Растворы для приема внутрь дозируют обычно градуированными стаканчиками, столовыми и чайными ложками, а также каплями. Следует запомнить, что:

• в 1 столовой ложке содержится в среднем 15 мл водного раствора;
• в 1 чайной ложке — 5 мл;
• в 1 мл воды содержится 20 капель.

Эмульсии и суспензии

(Emulsum еt Suspensio)

Эмульсии - состоящие из двух несмешивающихся жидкостей, одна из которых вода, другая - жидкость, не смешивающаяся с водой: масло (молоко).

Применяют внутрь и наружно.

Rp.: Emulsi Seminis Papaveris 200,0

       DS.: По 1 столовой ложке 3 раза в день

Эмульсии для наружного примнения – линименты.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5%-25 ml

        DS.: Наносить на поражённые участки кожи

Настои  и отвары

(Infusum  et  Decoctum)

Настои  и  отвары   - водные  вытяжки  из  лекарственного  растительного  сырья. Они предназначены для внутреннего и наружного применения (полоскания, примочки и т.п.). При применении внутрь их дозируют ложками. Настои - водные  вытяжки  из  мягких частей растений (травы, цветковЮ листьев).

Отвары     - водные  вытяжки  из плотных частей (коры, корней, корневищ)

Правила  хранения.

3-4 дня в прохладном месте

Пропись в рецептах.

Rp.: Infusi  herbae  Leonuri  ex 10,0 – 200 ml

       D.S.: По 2 столовых  ложки  3  раза  в  сутки

Настойки (Tinctura)

 Настойки — жидкая лекарственная форма, представляющая собой спиртовые и извлечения из лекарственного растительного сырья. Срок хранения 5 лет. Применяются внутрь. Дозируются каплями.

Пропись в рецептах.

Rp.:Tincturae Absinthii 25 ml

       D.S.: По 15 капель  за  30 минут  до  еды

Экстракты (Extracta)

Экстракты — концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья.  

Виды экстрактов  - различают густые (Extracta spicca), жидкие (extracta fluida) и сухие экстракты (extracta sicca).

Экстракты  являются официнальными лекарственными формами.
Жидкие экстракты представляют собой окрашенные жидкости. Назначают жидкие экстракты каплями — от 5 до 30 капель на прием.

Густые экстракты представляют собой вязкие массы с содержанием влаги не более 25%. Дозируются в граммах, могут выпускаться в таблетках, капсулах или свечах.

Сухие экстракты — сыпучие массы с содержанием влаги не более 5 %. Для точного дозирования выпускаются в капсулах, таблетках, порошках или свечах.

Пропись в рецептах.

Характер экстракта в рецепте указывать обязательно.

Rp.: Extracti Frangulae fluidi 20 ml
       D. S.: По 20 капель З раза в день.

Rp.: Exrtacti Filicis maris spissi 0,5

        D. t. d. N. 12 in capsulis

        S.: Принять все капсулы в течение 30 минут.

Rp.: Extracti Adonidis vernalis sicci 0,25

        D. t. d. N. 10

        S.: По 1 порошку 3 раза в день.

Лекарственные масла

Масло какао - используется для приготовления различных лекарственных препаратов.

Масло касторовое – наружно (лечение ожогов, язв), как слабительное, для усиления родовых потуг.

Масло персиковое - применяется как составная часть жидких мазей.
Масло терпентиновое (скипидарное) - наружно для растираний, компрессов,  в составе мазей.

Соки лекарственных растений

Соки - из свежих растений используются для лечения многих заболеваний. Сок каланхоэ (Succus Kalanchoes), используется в  хирургической,  в зубоврачебной, акушерской и гинекологической практике.

Жидкие бальзамы

Бальзамы (латинское “balsama”; греческое “balsamon” — ароматическая смола) — мази, содержащие ароматические соединения (масло эфирное, смола, бензойная и коричная кислоты, альдегиды и др.) и имеющие характерный «бальзамический» запах.

 Применение

Перспективная   ЛФ для профилактики и лечения заболеваний, оказывают противовоспалительное, общеукрепляющее, общетонизирующее и седативное, адаптогенное, имуностимулирующее, антиоксидантное действие, обладают гепато- и гастропротекторная, анальгетическая, спазмолитическая, ранозаживляющая активностью.

                                                  Сиропы (Sirupus)

Сироп лекарственный — жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего применения, представляющая собой густоватую, прозрачную сладкую жидкость, где одно или несколько лекарственных веществ растворены в концентрированном растворе сахара. Сиропы могут быть официнальными и магистральными.
Основное назначение сиропов — исправление вкуса лекарственного вещества. Широко  используются в педиатрической практике.                        

Микстуры (Mixtura)

Микстуры — жидкие лекарственные формы, получаемые путем растворения или смешивания в различных жидких основах нескольких твердых веществ или смешивания нескольких жидкостей.

Rp.: Infusi  herbae Adonidis vernalis 6,0 – 180 ml

       Natrii  bromidi  6,0

       Codeini phosphatis 0,2

       M.D.S.: По 1 столовой  ложке  3 раза  в  день

Аэрозоли (Aerosola)

Аэрозоли  – это аэродисперсные системы. Они находятся в специальных баллончиках с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственные аэрозоли применяют для лечения заболеваний  дыхательных путей.

Выписывают аэрозоли в сокращенной форме.        

Rp. Aerosoli  «Berodualum» №1

       D.S. Вдыхать  3 раза  в сутки

Капли (gutta)

Капли (guttae) представляют собой жидкие лекарственные средства, дозируемые каплями. Они более биодоступны, чем порошки, таблетки, пилюли; удобны для применения; относительно просты в изготовлении. Различают капли для наружного (капли для носа, ушные, зубные) и внутреннего употребления.

Особую группу составляют глазные капли. Обычно капли прописывают в количестве от 5 до 30 мл.

Rp.: Furacilini 0,002

        Dimedroli 0,05

        Ephedrini hydrochloridi

        Novocaini aa 0,1

        Solutions Natrii chloridi 0,9 % — 10 ml

        M. D. S.: По 2 капли в нос 3 раза в день.

Лекарственные  формы  для  инъекций 

Требование   - стерильность,  апирогенность, отсутствие химических и механических примесей

Лекарственные  формы  для  инъекций  выпускаются  в  ампулах, флаконах.  

В  ампулах  и  флаконах  могут  выпускаться  растворы (водные, масляные) суспензии  или  порошки, из  которых  готовят  раствор. В качестве растворителей используются:

1. Вода для инъекций
2. Изотонический раствор натрия хлорида 0,9%
3. Изотонический раствор глюкозы 5%
4. Специальный растворитель

Цвет этикетки для стерильных форм: голубой.

Лекарственные формы для  инъекций

          в ампулах 

Rp.: Sol.Atropini sulfatis 0,1% - 1 ml

       D.t.d. № 10 in ampullis

       S.: По 1 мл  под  кожу

Никаких указаний о стерилизации вещества не дают.

Rp. Vincristini 0,005

       D.t.d. № 10 in ampullis

       S.: Содержимое ампулы растворить в 5мл изотонического

       раствора натрия хлорида. Вводить в вену 1 раз в неделю.

Лекарственные формы для  инъекций  во флаконах 

Многие ЛС для инъекций (порошки, растворы, суспензии и др.) выпускают во флаконах. Слово флакон в рецепте не пишется.

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

       D.t.d. № 10

       S.: Содержимое флакона растворить  в  3  мл воды  для  

            инъекций. Вводить по 1 мл  в мышцу 2 раза в сутки

Приложение

Лекарственные масла: характеристика, применение.
Официальная медицина применяет препарат грецкого ореха под названием «Юглон» (в виде мази, раствора или суспензии) для лечения туберкулеза кожи и других кожных заболеваний. Масляный раствор свежесрезанных листьев рекомендуется при болезнях печени и желудочно-кишечного тракта, для лечения застарелых и инфицированных ран и язв.
МАСЛО КАКАО 
Используется для приготовления различных лекарственных препаратов. Применяется при производстве губной помады, геморроидальных свечей.

МАСЛО КАСТОРОВОЕ (рапсовое)
В настоящее время фармацевтической промышленностью масло выпускается в виде жидкости во флаконах и дозированных эластичных желатиновых капсулах.
Способы применения следующие. Наружно — в виде втираний, а также в мазях, эмульсиях, пастах. Целесообразно применять для лечения ожогов, язв, укрепления волос, смягчения кожи.
Внутрь — после еды от 1 -2 чайных ложек до 2 столовых ложек на прием или до 10 капсул (в течение часа).
Действует как слабительное, применяется для лечения запоров различного происхождения. Эффект наступает в результате рефлекторного усиления перистальтики кишечника обычно через 5-6 ч после приема масла. После опорожнения кишечника происходит ослабление перистальтики.
Касторовое масло действенно при отравлениях, за исключением отравлений жирорастворимыми веществами, в дозах по 10-30 г (0,5-2 столовые ложки) взрослым и 5-15 г детям. Из-за отсутствия раздражающих свойств касторовое масло рекомендуют применять при воспалениях желудочно-кишечного тракта, колитах и лихорадочных состояниях.
Используется при изготовлении различных мазей и бальзамов. При приеме масла развивается рефлекторное сокращение матки, поэтому иногда его назначают совместно с хинином, питуитрином и пахикарпином для усиления родовых потуг (по 40-50 г).
Противопоказания к применению: беременность, геморрой, период менструаций, острые воспалительные процессы в брюшной полости (аппендицит, перитонит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и подобные заболевания). Не рекомендуется лицам преклонного возраста.
Побочными явлениями при приеме могут быть: тошнота, рвота, диспепсия, после опорожнения кишечника возможен запор. Для лечения осложнений и отравлений используется питье (вода, молоко) и трансфузионная терапия.
Длительно принимать касторовое масло не рекомендуется, так как оно приводит к потере аппетита и перестает оказывать слабительное действие.
МАСЛО ЛАВРОВОЕ (бобковое)
Лавровое масло и мази из него применяются в основном наружно для втираний при ревматизме, параличах, простудных заболеваниях, чесотке, опухолях и как противосудорожное средство.
Лавровое масло также снимает головную боль, боли в ушах, полезно при заболеваниях печени. Его применение способствует улучшению слуха. При приеме внутрь вызывает тошноту и рвоту, действует как мочегонное средство. В качестве лекарственного средства масло используется только в местах, где растет лавр.
Противопоказано при беременности.

МАСЛО МИНДАЛЬНОЕ
Хорошо всасывается кожей и не вызывает побочных явлений. Обладает противовоспалительным действием, смазывает слизистую оболочку кишечника и способствует более легкому его опорожнению. Кроме того, рефлекторно вызывает опорожнение желчного пузыря. Хорошо переносится пациентами.
Применяется при лечении холецистита, хронического гепатита, гастрита, колита, хронических запоров. Местно — как смягчающее и питательное средство для смазывания кожных покровов.
Миндальное масло помогает при лечении опухолей молочной железы и растяжения связок.
Миндальная эмульсия используется как обволакивающее и успокаивающее средство при желудочных заболеваниях, а в сочетании с уротропином — при циститах. Масло миндаля с фиалковым корнем очищает почки, мочевой пузырь и дробит камни.

МАСЛО ОБЛЕПИХОВОЕ
Облепиха является древним лекарственным растением. Ее называют кладовой здоровья. По популярности она превосходит даже женьшень. Интерес к ней возрос настолько, что ее стали культивировать на приусадебных участках и даже в комнатных условиях.
По содержанию аскорбиновой кислоты облепиха превосходит многие плодовые и ягодные культуры, а по содержанию витамина Е — занимает среди них первое место.
Облепиховое масло применяют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Оно широко применяется при ожогах, обморожениях, экземах, псориазе и многих других заболеваниях кожи и желудочно-кишечного тракта.
Противопоказано при ранних сроках беременности, остром холецистите, гепатитах, панкреатитах, диспепсии. Побочными явлениями при приеме могут быть потеря аппетита, диспепсические явления, сонливость, вялость, головная боль, тошнота, огрубение и выпадение волос, шелушение кожи, тахикардия, субфебрильная температура. При появлении этих явлений надо прекратить прием масла, вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля.
Можно также принимать внутрь активированный уголь, вазелиновое масло, солевые слабительные, а при кровотечениях — витамин К.

МАСЛО ОЛИВКОВОЕ
Считается, что оливковое масло не позволяет свинцу задерживаться в организме. Не зря до войны в рацион рабочих свинцовых заводов обязательно включалось оливковое масло.
Оно также устраняет вредное действие других ядов. Все виды масла используются при простуде, лечении рожи, крапивницы, фолликулеза, конъюнктивита, экземы, головных болей.
Пресное и свежее масло применяется при лечении болезней желудка, укрепляет десны. Если держать его во рту, то не будете потеть. Обладает способностью расширять желчные протоки (поэтому так популярно при проведениях чистки печени «закрытым дренажем»).
Учеными подмечено, что у женщин, которые готовят пищу с применением оливкового масла чаще одного раза в день, риск возникновения рака молочной железы снижается в четыре раза по сравнению с женщинами, которые используют это масло один раз в день и реже.


МАСЛО ПЕРСИКОВОЕ
Персиковое масло применяется для лечения мигрени, острых и хронических воспалений среднего уха.
В парфюмерной промышленности это масло применяется как составная часть жидких мазей, а также как растворитель для ряда препаратов.

МАСЛО ПОДСОЛНЕЧНОЕ

В медицине применяется очищенное (рафинированное) масло как смягчающее средство и как основа для различных растворов, мазей и т.п. При холециститах, холангитах, гипомоторной дискинезии желчного пузыря и желчнокаменной болезни принимать по 1/4 стакана утром натощак, после чего необходимо лечь на правый бок.
При этих же болезнях некоторые авторы рекомендуют принимать масло по 1-2 столовые ложки натощак и в клизме (при желчных камнях). Кроме того, масло рекомендуется для профилактики и лечения атеросклероза (по 15-30 мл утром натощак за 30 мин до завтрака).
В акушерско-гинекологической практике подсолнечное масло рекомендуется применять при аменорее и гипоменструальном синдроме, а также в целях дородовой подготовки матки для профилактики слабости родовой деятельности и маточных кровотечений в дородовый и послеродовый периоды.

МАСЛО РЕПЕЙНОЕ

Изготавливается масло двух видов: из семян лопуха путем прессования и настаиванием корней лопуха на миндальном или касторовом масле. Первое используется как замена глицерина, а также в мыловарении. Второе снискало себе широкую популярность как средство для отращивания и укрепления волос.

МАСЛО ТЕРПЕНТИНОВОЕ (скипидарное)
Применяется наружно для растираний, компрессов как в чистом виде в качестве местно-раздражающего и отвлекающего средства, так и в составе мазей и линиментов вместе с хлороформом, метилсалицилатом и другими веществами. В смеси с вазелином (1:2) применяется при ишиасе, невралгиях, болях в суставах.
Промышленностью выпускаются «Мазь скипидарная» и «Линимент скипидарный сложный». В состав последнего входит: скипидара — 40 мл, хлороформа—20 мл, масла беленного или дурманного — 40 мл. Он применяется для втирания в область суставов при артритах и других воспалительных процессах.
Также наружно применяется при невралгиях, миозитах, люмбаго, ишиасе, ревматизме. В виде ингаляций — при гнилостных бронхитах, бронхоэктазиях и других заболеваниях легких (по 10-15 капель на стакан горячей воды). Действует как местнораздражающее, обезболивающее, антисептическое, отхаркивающее средство.
В народной медицине скипидар применяется для лечения геморроя (в 50-60 мл воды разводят 20 капель скипидара, принимают 3 раза в день в течение 2 недель). Через полгода курс лечения повторяют. После 3 курсов болезнь не возобновляется.
Скипидар противопоказан при заболеваниях печени и почек. Может возникнуть тошнота, рвота, а при наружном применении — сыпь. При указанных осложнениях принимают внутрь 60-120 мл вазелинового или касторового масла, затем промывают желудок, вызывают рвоту, принимают солевое слабительное.

МАСЛО УКРОПНОЕ
Способы применения следующие.
Внутрь — при метеоризме и кашле в виде капель, разведенных в воде, спирте, чае или на кусочке сахара (по 5-20 капель, детям — по 2-3 капли 3 раза в день).
Наружно — при скрофулезе, лимфадейите, блефарите, гнойничковых заболеваниях кожи (в виде мазей в составе твердого жиро-наполнителя). Применяется в косметической промышленности.
Обладает отхаркивающим, сокогонным, бактерицидным, спазмолитическим, слабительным, желчегонным, болеутоляющим действием.
Также возбуждает аппетит, стимулирует пищеварение, прекращает гнилостные процессы и брожение в кишечнике и усиливает лактацию молока у кормящей матери.

В народной медицине используется при гипертонической болезни 1-й степени, атеросклерозе, артрозах, стенокардии, неврозах, туберкулезе легких, головных болях, бессоннице.
Применяется также при рахите, цистите, камнях в почках, глистах, геморрое, судорогах. Из этого масла, напоминающего по запаху анисовое, готовят «укропную воду», применяемую при метеоризме (по 15 мл 3-6 раз в день) и в качестве отхаркивающего, слабительного средства.
Часто «укропную воду» назначают при скоплении газов в кишечнике и болезненных желудочно-кишечных спазмах, которые особенно часто наблюдаются у детей (им дают «укропную воду» по 1 чайной ложке перец кормлением).


ПИХТОВОЕ МАСЛО

Пихтовое масло получают из хвои и молодых побегов пихты. Этот ценнейший экстракт люди издавна используют как дезинфицирующее, косметическое и лечебное средство очень высокой биологической активности.
Пихтовое масло пользуется большой популярностью в народной аромотерапии.

Соки лекарственных растений: характеристика, применение.

Соки - из свежих растений являются самыми полноценными для лечения многих заболеваний. Соки свежих растений. Отечественная фармацевтическая промышленность производит натуральные и сгущенные соки свежих лекарственных растений.
Для получения натуральных соков свежесобранный растительный материал моют, высушивают, измельчают и прессуют под высоким давлением. С целью стабилизации соки растений обрабатывают крепким спиртом, который осаждает слизистые, белковые и пектиновые вещества, или инактивируют последние быстрым нагреванием до 78 °С, а затем охлаждают, отстаивают, фильтруют. После фильтрации соки консервируют спиртом и хлорэтаном, затем стандартизуют.

Сок каланхоэ (Succus Kalanchoes). Мазь каланхоэ (Unguentum Kalanchoes).

В хирургической практике сок и мазь используют при гнойнонекротических процессах, для лечения трофических язв голени, пролежней, свищей, при пересадке кожи, для подготовки ран к наложению вторичных швов.В зубоврачебной практике сок применяют при гингивитах, острых диффузных, катаральных, подострых и хронических формах гипертрофического катарального гингивита, пародонтозе, афтозном стоматите.

В акушерской и гинекологической практике сок и мазь каланхоэ используют при ранах промежности, разрывах после родов, трещинах сосков, эрозиях шейки матки, эндоцервицитах. Сок и мазь каланхоэ применяют в комплексе с другими лечебными назначениями, совместно с физиотерапией, с антибиотиками и т. п.

Жидкие бальзамы: характеристика, применение.

не являются фармакопейными, для них пока не созданы единые стандарты качества. Разработаны частные фармакопейные статьи на бальзамы и эликсиры, производство которых освоено или осваивается отечественными фармацевтическими предприятиями. Ведущими методами качественного и количественного анализа являются высокоэффективная жидкостная и газо-жидкостная хроматография (ВЭЖХ и ГЖХ), а также спектрофотометрия в ультрафиолетовой области.

  Бальзамы (латинское “balsama”; греческое “balsamon” — ароматическая смола) — мази, содержащие ароматические соединения (масло эфирное, смола, бензойная и коричная кислоты, альдегиды и др.) и имеющие характерный «бальзамический» запах.

Современные бальзамы — экстракционные композиции, получаемые из пряно-эфиромасличного и смолосодержащего растительного сырья. В группе бальзамов выделяют подгруппу бальзамов жидких пероральных; это густые жидкости с большим содержанием спирта, пряно-ароматическим запахом и жгучим пряным вкусом. Лечебные свойства природного бальзама, подтвержденные опытом длительного применения в медицине, стали причиной употребления слова «бальзам» в переносном значении «целебное средство».  

Следует отметить, что большинство пероральных (т.е. жидких) бальзамов — это концентраты, которые перед употреблением следует разводить в воде.

Специалисты отмечают перспективность применения  бальзамов  для профилактики и лечения ряда заболеваний. Комплексы биологически активных и сопутствующих (но не балластных) веществ, входящие в состав таких препаратов, способны нормализовать функционирование многих органов и систем организма больного человека, они обладают широким спектром фармакологического действия  и способны оказывать противовоспалительное, общеукрепляющее, общетонизирующее и седативное действие, адаптогенное, имуностимулирующее, антиоксидантное действие бальзамов , обладают гепато- и гастропротекторная, анальгетическая, спазмолитическая, ранозаживляющая активность.

Сиропы: характеристика, применение.

Микстуры: характеристика, применение.

Аэрозоли: характеристика, применение, понятие о дозированных аэрозолях.

Аэрозолями называются системы, состоящие из очень мелких, невидимых невооруженным глазом жидких или твердых частиц, находящихся во взвешенном состоянии в газообразной среде, чаще всего в воздухе. Аэрозоли встречаются в природе, например, в виде туманов – очень мелких капель воды во взвешенном состоянии в воздухе, и дымов – мелких твердых частиц различных веществ, диспергированных в воздухе. Помимо природных аэрозолей выделяют группу искусственных.
Они являются продуктом как ненаправленной деятельности человека, например, при добыче полезных ископаемых, в производстве цемента и в других отраслях производства – тогда образуются вредные вещества в виде туманов или дымов, так и сознательной деятельности, когда они создаются с определенной целью.
Аэрозоли различных веществ нашли широкое применение в медицине, где путем распыления в воздухе антибиотиков и других лекарственных препаратов осуществляется эффективное лечение легочных и других заболеваний; при дезинфекции и дезинсекции, где аэрозольный метод дает не только быстрый эффект, но и значительную экономию активных веществ, так как последние расходуются в значительно меньшем количестве.

Капли: виды капель, требования к глазным каплям.

Глазные капли

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp.: Natrii bromidi 3 % – 200 ml

D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % – 10 ml

D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % – 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) – жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) – жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) – густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

Теоретическое занятие 6

Тема: Антисептические и дезинфицирующие средства

Студент должен представлять:

• механизм действия антисептических средств

Студент должен знать:

• отличия антисептических средств от дезинфицирующих и химиотерапевтических,
• основные группы антисептиков, показания к их применению,
• технику безопасности при работе с некоторыми антисептиками.

Литература основная:

1. Федюкович Н.И. Фармакология, Ростов н/Д, «Феникс», 2013г.

• Литература дополнительная:

1. Астафьев В.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии М., 2004г
2. Богданова Т.Ф., Соколова Е.Е. Общая фармакология в схемах и таблицах Ростов н/Д, «Феникс», 2009 г.
3. Большой словарь Медицинских терминов М., Центрполиграф, 2007 г. Вялов С.С., Чорбинский С.А. Общая врачебная практика: неотложная медицинская помощь М., Медпресс, 2009 г.
4. ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М., Кнорус, 2010
5. ГаевыйМ.Д., Петров В.И. Основы фармакотерапии и клинической  

фармакологии М., 2010г.

6. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник фельдшера и  

медсестры М.,АСТ, 2007 г.

7. Люльман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология. М., «Мир», 2008 г.
8. Ряженов В.В., Вольнова Г.И., Преферанский Н.Г., Преферанская Н.Г.,      Фармакология  М., «Медицина»2004 г.
9. Справочник Фармакология и лекарственная терапия М.,«Эксмо»,2009г.
10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, М., 2007г.
11. ХаркевичД.А.Фармакология с общей   рецептурой М., 2005г.
12. Чабанова В.С. Фармакология Минск, 2009 г.

Основные вопросы темы

Понятие о дезинфицирующих, антисептических и химиотерапевтических средствах. Классификация антисептических средств. Основные группы антисептиков:

• галогеносодержащие соединения: хлорсодержащие (хлорная известь, хлорамин Б, гипохлориты, «жавель», «клорсепт»), показания к применению, особенности действия.
• Йодсодержащие, р-р йода спиртовой, р-р Люголя, иодофоры (иодинол, иодонат, иодопирон), особенности действия, отличие иодофоров от препаратов иода, показания к применению.
• Соединения ароматического ряда: особенности действия и применения фенола чистого, лизола, резорцина,  дегтя березового, ихтиола.
• Соединения алифатического ряда: спирт этиловый, особенности действия 95-96 град. спирта, показания к  применению этилового спирта 70-96 град.; формальдегид, особенности действия, показания к применению растворов формальдегида.
• Красители: бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат (риванол), показания к применению.
• Кислородсодержащие (окислители): механизм бактерицидного действия, особенности действия калия перманганата и перекиси водорода, показания к применению.
• Производные нитрофурана. Применение препаратов фурацилина и фуразолидона.
• Детергенты (поверхностно-активные вещества): хлоргексидин, "хибискраб"; "церигель", «роккал», «пливасепт», особенности действия, показания к применению.
• Неорганические кислоты: салициловая, борная, бензойная, особенности действия, показания к применению.
• Щелочи: особенности действия и применения растворов аммиака, растворов натрия гидрокарбоната.
• Соединения тяжелых металлов: препараты ртути, серебра, цинка, висмута, используемые в качестве антисептиков, особенности действия, показания к  применению (окись ртути, серебра нитрат, протаргол, колларгол, цинка сульфат, ксероформ, дерматол).

Понятие о дезинфицирующих, антисептических и химиотерапевтических средствах

Противомикробные  средства предназначены для  борьбы  с возбудителями инфекционных заболеваний  человека, представлены:

• дезинфицирующими  средствами - уничтожают  возбудителей во внешней среде;
• антисептическими средствами, уничтожают возбудителей на поверхности кожи и слизистых оболочек;
• химиотерапевтическими средствами, предназначенными  для  уничтожения  возбудителей  заболеваний  внутри  организма.

Выделяют 9 групп антисептиков

Соединения ароматического ряда

        Соединения  алифатического  ряда

Окислители

Красители

Кислоты и щёлочи

Нитрофураны

Детергенты

Соли тяжелых металлов

При острых отравлениях солями тяжелых металлов при попадании яда внутрь возникают острые боли в животе, рвота, понос с  примесью  слизи и  крови, головные боли, металлический привкус  и  чувство жжения  во  рту. Помощь при отравлении заключается в промывании желудка водой с активированным углем, назначении солевых слабительных, для  обезвреживания  яда  в мышцу  вводится 5% раствор   унитиола.

Антисептическими свойствами обладает ряд ЛС растительного происхождения: Хлорофиллипт – из листьев эвкалипта; настойка календулы, настойка эвкалипта, «Ротокан», «Миррамил» - комбинированные  лекарственные  средства, содержащие  экстракт  ромашки, тысячелистника, календулы и многие другие лекарственные  средства.

  Дезинфектанты

Полидез, Дескоцид, КДИ, КДП, Гексадекон, Славин обладают  дезинфицирующим, антикоррозионным, дезодорирующим  свойствами.

Антисептические и дезинфицирующие средства

1. Rp: Solutionis Chloramini B  5 % - 500 ml

       D. S.: Для обработки предметов ухода

2. Rp: Solutionis Iodi spirituosae 5 % - 25 ml

                      D. S.: Для обработки  операционного поля

3. Rp: Solutionis  Hydrogenii  peroxydi dilutae 100 ml

        D. S.: Для обработки ран

4. Rp: Solutionis  Kalii  permanganatis 0,1 % - 500 ml

        D. S.: Для промывания ран

5. Rp: Spiritus aethilici 70 % - 100 ml

         D. S.: Для обработки рук хирурга

6. Rp: Solutionis  Phenoli  puri  3 % - 100 ml

      D. S.: Для дезинфекции предметов ухода за больными

7. Rp: Supp. Cum Ichtyolo 0,2 N10

      D. S.:По 1 свече в прямую кишку на ночь

8. Rp: Solutionis  Acidi borici 4 % - 10 ml

        D. S.: Для промывания глаз

9. Rp: Solutionis  Ammonii  caustici  10%-100 ml

      D. S.: Для мытья рук медперсонала

10. Rp: Solutionis  Viridis nitentis spirituosae 2% - 10 ml

      D. S.: Смазывать поражённые участки кожи

11. Rp: Solutionis  Furacilini 1 : 5000 - 500 ml

        D. S.: Для лечения ран

12. Rp: Solutionis  Argenti nitratis 0,25 % - 10 ml

      D. S.: Для обработки ран

Теоретическое занятие 7-8

Тема: Химиотерапевтические средства. Антибиотики.

Студент должен знать: 

• Определения химиотерапия, химиотерапевтические препараты; основные принципы химиотерапии.
• классификацию антибиотиков по типу и спектру действия, по химическому строению,
• правила применения,
• правила разведения антибиотиков для внутримышечного введения,
• основные растворители,
• общие побочные эффекты и противопоказания для каждой группы антибиотиков.

Основные вопросы темы

Химиотерапия, химиотерапевтические препараты; основные принципы химиотерапии.

Классификация антибиотиков по типу действия (бактерицидные, бактериостатические), по спектру действия (узкого, широкого), по химическому строению:

Бета- лактамные антибиотики:

• природные пенициллины короткого и длительного действия (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины - 1, - 3, - 5, бензатинбензилпенициллин), спектр и тип действия,  кратность введения, разведение, общие побочные эффекты.
• полусинтетические пенициллины (ампициллин, амоксициллин, оксациллин, ампиокс, карбенициллин), спектр и тип действия, кратность введения, разведение, общие побочные эффекты.
• цефалоспорины  1-4 поколений (цефазолин, цефаклор, цефотаксим, цефпиром), спектр и тип действия, кратность введения, разведение, общие побочные эффекты.
• карбапенемы (тиенам), спектр и тип действия, кратность введения, разведение, общие побочные эффекты.
• Левомицетины (левомицетин, синтомицин), спектр и тип действия, особенности применения, побочные эффекты, противопоказания.
• Тетрациклины (тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид, доксициклин, метациклин), спектр и тип действия, кратность введения, общие побочные эффекты, противопоказания.
• Линкосамиды (линкомицин, клиндамицин), тип и спектр действия, кратность введения, общие побочные эффекты.
•            Аминогликозиды 1-3 поколений (стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, амикацин), тип и спектр действия, особенности применения, общие побочные эффекты, противопоказания.
• Полимиксины, тип и спектр действия, особенности применения, побочные эффекты, противопоказания.

Химиотерапевтические средства предназначены  для  уничтожения  возбудителей  заболеваний  внутри  организма, устраняют причину заболевания, уничтожая (бактерицидный эффект) возбудителя  или  задерживая  его  рост (бактериостатический эффект).

Принципы химиотерапии

1. При химиотерапии необходимо  пользоваться тем  ЛС, к  которому чувствителен возбудитель данной инфекционной болезни.
2. Лечение необходимо начинать как  можно раньше  после начала заболевания.
3. Лечение начинают и продолжают максимально допустимыми дозами, точно соблюдая интервалы между введениями, чтобы не возникло устойчивости  микроорганизмов  к  лекарственному  средству.
4. Лечение  одним лекарственным средством, но в ряде случаев  рекомендуется  комбинированная  антимикробная  терапия:, при тяжелых и смешанных инфекциях, для уменьшения токсичности ЛС.
5. Лечение острой неосложненной инфекции должно продолжаться не менее 72 часов после нормализации  температуры  и улучшения  состояния. При  локализованных  инфекционных  процессах, при  сепсисе  необходима  более  длительная  терапия.
6. Отменять ЛС необходимо одномоментно, чтобы не возникало резистентных  штаммов  возбудителя.

Антибиотики – соединения микробного, растительного, животного и синтетического происхождения, способные избирательно  подавлять  рост, развитие  и  размножение  микроорганизмов.

Антибиотики классифицируются по трем основным признакам: химическому  строению, механизму  и  спектру  действия.

По химической структуре антибиотики делятся на β-лактамные антибиотики, макролиды, аминогликозиды, тетрациклины  и  др.

По типу противомикробного действия выделяются антибиотики с бактерицидным (β-лактамные, полимиксины, гликопептиды) и бактериостатическим (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфениколы) типом  действия.

По спектру  действия

• Действующие на грамм + организмы
• Действующие на грамм + организмы и грамм- (широкого спектра)
• Действующие на грамм – организмы (полимиксины)
• Противогрибковые

Антибиотики, которые являются наиболее эффективными при данной инфекции, к которым наиболее чувствителен возбудитель, называются основными или антибиотиками выбора (β-лактамы, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетины). Антибиотики резерва (макролиды, линкозамиды) применяются в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны, при  возникновении  устойчивости  микроорганизмов  или при  непереносимости  основных  антибиотиков.

Устойчивость микроорганизмов  к  антибиотикам  объясняется:

1) образованием специфических ферментов, инактивирующих или разрушающих антибиотик (например, некоторые штаммы стафилококков вырабатывают фермент пенициллиназу (β-лактамазу), разрушающую пенициллин и другие антибиотики; 2) уменьшением проницаемости микробной  стенки  для антибиотиков; 3) изменением  обменных процессов  в  клетке.

β-лактамные  антибиотики

Эти соединения β-лактамной структуры с бактерицидным типом действия. β-лактамные  антибиотики нарушают  синтез  клеточной  стенки  микроорганизмов.  Они  могут  разрушаться β-лактамазой. К ним относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы  и  др.

Пенициллины

Механизм действия – бактерицидный,  активны  в  основном  в отношении  грамположительных микроорганизмов

Полусинтетические пенициллины

обладают широким спектром действия

Пенициллины проникают  во все органы и ткани (за исключением  костей и  мозга). Выводятся  с  мочой  в  неизмененном  виде.

В настоящее время ЛС пенициллина считаются наименее токсичными лекарственными  средствами, однако в ряде случаев могут вызвать побочные реакции: головную боль, повышение температуры тела, крапивницу, бронхоспазм и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического  шока.

ЛС пенициллина противопоказаны при  повышенной чувствительности и  аллергических  заболеваниях.

Клавулановая кислота и Сульбактам с β-лактамазой вступают в необратимую связь, защищают  тем  самым  антибиотики.

Комбинированные ЛС – «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав», «Тароментин», «Уназин», «Амписульбин», «Сультасин», «Сультамициллин» – 

Цефалоспорины

В отличие от большинства пенициллинов, цефалоспорины устойчивы  в  кислой  среде  и  к  пенициллиназе. Обладают широким спектром действия, превосходят пенициллины по антибактериальной активности, бактерицидным типом действия,  характеризуются низкой токсичностью. Хорошо всасываются из ЖКТ, в организме распределяются относительно равномерно.

Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции, изменение картины  крови, нефротоксичность. Больше  проявляются  у  цефалоспоринов 1-го  и 2-го  поколений.

Все цефалоспорины  противопоказаны  при повышенной чувствительности к ним, нарушении  функции  почек. Нельзя  сочетать  с  диуретиками.

Карбапенемы

Это новая группа β-лактамных антибиотиков, по химическому строению отличаются от пенициллинов  и цефалоспоринов. Обладают  необычайно широким спектром действия, бактерицидным типом действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных  аэробных  и  анаэробных  возбудителей.

Монобактамы

Азтреонам

Эффективен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей,  устойчив  к  β-лактамазе.  Выводится с мочой. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, кожи и др. Возможны диспепсические нарушения, кожные  аллергические  реакции, головная  боль.

Макролиды и азалиды

Проявляют бактериостатическое действие, в зависимости от концентрации могут действовать бактерицидно.

По спектру противомикробного действия макролиды напоминают бензилпенициллины: активны  в  основном  в отношении  грамположительных микроорганизмов.  Их  используют  в качестве антибиотиков резерва при непереносимости  пенициллинов.

Левомицетины (хлорамфениколы)

Механизм действия левомицетина  -бактериостатический. Спектр действия – широкий.

Основные побочные  эффекты:

- угнетение кроветворения  

- раздражение  слизистых  оболочек  пищеварительного  тракта (тошнота, рвота);

- дисбактериоз.

- аллергические  реакции  в  виде  кожных  высыпаний,  дерматита,  лихорадки  и  др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность,  детский возраст.

Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель.

Левомицетин входит в состав аэрозольных   ЛС «Олазоль», «Левовинизоль», комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь» и  др. для  лечения   ран, ожогов.

Тетрациклины

Тетрациклины  действуют  бактериостатически. Обладают широким спектром действия,

Тетрациклинам свойственна перекрестная устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному  из  тетрациклинов, устойчивы  также  к  другим  лекарственным  средствам  этой  группы.

Не следует одновременно принимать  внутрь  тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными  средствами железа и другими металлами.

Побочные  эффекты:

- диспепсия

-  токсическое  действие  на  печень, почки, систему  крови;

-депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение  зубов;

-способствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции (стафиллококковый  энтерит). Для  предупреждения и  лечения  кандидамикоза  тетрациклины сочетают  с  противогрибковым  антибиотиком  нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте  до 12  лет

Линкосамиды

Относятся к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину  и  другим  антибиотикам.

Клиндамицин (климицин, далацин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается  внутрь, парентерально  и  местно (кремы, гели).

Аминогликозиды

Обладают  бактериостатическим и бактерицидным типом действия в зависимости от  дозы. Являются антибиотиками широкого спектра действия

Аминогликозиды вводят инъекционно. Могут назначаться местно при заболеваниях кожи и глаз.

Аминогликозиды относятся к токсичным антибиотикам.

Побочные эффекты:

• повреждение слуховых  нервов (ототоксическое действие вплоть до глухоты)
• поражение почек (нефротоксическое действие). Выраженность этих нежелательных эффектов зависит от дозы.

Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек, печени и слухового нерва. Их  нельзя  назначать вместе  с  диуретиками.

Полимиксины

Полимиксина М сульфат

Полимиксина В сульфат

Оказывают бактерицидное действие.

      Антимикробное действие полимиксинов выражено  в отношении грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной палочки, возбудителей  кишечных инфекций (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл).

При назначении через рот и местно практически не всасываются. Основная масса принятого внутрь  ЛС выделяется в неизмененном виде с калом в концентрации,  достаточной  для  проявления  терапевтического  эффекта  при  кишечных  инфекциях.

Полимиксины  противопоказаны  при  нарушениях  функции  печени  и  почек.

Полимиксина  В сульфат  применяют парентерально при сепсисе, менингите, пневмонии, отите, синусите, инфекциях  мочевых  путей и других тяжело протекающих инфекциях. Применение ограничено, т.к. возникают тяжелые нейро- и нефротоксические нарушения.

Комбинированное  применение  антибиотиков

При одновременном назначении двух и более антибиотиков между ними могут быть явления синергизма и антагонизма.

Антибиотики бактериостатического типа действия тормозят размножение  микроорганизмов, и их  рационально  комбинировать  друг  с  другом.

Явление антагонизма, при  котором уменьшается  лечебный эффект, проявляется, как правило, при совместном применении бактериостатических и бактерицидных антибиотиков.

Комбинированная терапия показана в следующих случаях:

а) при заболеваниях, обусловленных смешанной флорой;

б) для профилактики развития резистентности бактерий по ходу терапии;

     При прочих равных условиях предпочтительно лечение одним антибиотиком с бактерицидным действием.

Рациональное сочетание:

пенициллин+стрептомицин

тетрациклин + эритромицин

Нерациональное сочетание:

пенициллин + эритромицин

стрептомицин + левомицетин

пенициллин + левомицетин

пенициллин + тетрациклин

аминогликозиды  друг с другом

макролиды друг с другом

Теоретическое занятие 9

Тема: Синтетические противомикробные средства

Студент должен знать: 

• основные группы синтетических противомикробных средств,
• спектр и тип действия, общие побочные эффекты и противопоказания к применению каждой группы.

Студент должен представлять:

• механизм действия синтетических противомикробных средств различных групп.

Основные вопросы темы

Сульфаниламидные средства (СА): спектр и тип действия, правила применения.

СА, хорошо всасывающиеся  из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): препараты короткого (сульфадимезин, этазол, сульфацил - натрий, стрептоцид) и длительного (сульфадиметоксин, сульфален) действия, особенности применения.

СА, плохо всасывающиеся из ЖКТ (фталазол, сульгин), особенности применения.

Комбинированные препараты с триметопримом (бисептол, сульфатон), тип и спектр действия.

Побочные эффекты и противопоказания к применению СА препаратов.

Производные нитрофурана (фуразолидон,фурагин, фурадонин), спектр и тип действия, особенности применения, побочные эффекты, противопоказания.      

Хинолоны (нитроксолин, фторхинолоны: офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин),тип и спектр действия, побочные эффекты, противопоказания.

Нитроимидазолы (метронидазол, тинидазол), спектр и тип действия, особенности применения, побочные эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ СРЕДСТВ

1. Сульфаниламидные средства (СА)

• СА, хорошо всасывающиеся  из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
• СА, плохо всасывающиеся из ЖКТ (фталазол, сульгин)
• Комбинированные препараты с триметопримом (бисептол)
• Наружно – сульфацил- натрий

2. Производные нитрофурана (фуразолидон,фурагин, фурадонин)      

3. Нитроимидазолы (метронидазол)

4. Хинолоны (нитроксолин)

5. Фторхинолоны: офлоксацин, ципрофлоксацин)

Сульфаниламидные средства (СА)

Сульфаниламидные  лекарственные  средства

производные сульфаниловой кислоты, синтетические противомикробные средства.

Спектр действия – широкий (Г+,  Г-, кишечная палочка, простейшие)

Тип действия – бактериостатический.

Правила применения

1. Ранее начало лечения, т.к. ЛП эффективны в отношении растущих м/о.
2. Лечение начинают с ударных доз, потом назначают поддерживающие дозы.
3. Во время приёма препарата назначается обильное (до 3л в сутки) щелочное питье во избежание кристаллурии (выпадение кристаллов в моче)

Применение

Лечение инфекционных заболеваний разной локализации. Средства, хорошо всасывающиеся из кишечника, используются для лечения пневмонии, менингита, сепсиса, инфекций мочевыводящих путей, ангины, рожистого воспаления, раневых  инфекций  и  др. Их  часто применяют  в  сочетании  с  антибиотиками.

Некоторые сульфаниламиды плохо всасываются из кишечника, создают в нем  высокую  концентрацию  и  активно  подавляют  кишечную  микрофлору (фталазол, сульгин, фтазин).

Побочные эффекты СА

Сульфаниламидные ЛС считаются малотоксичными соединениями. Нежелательные побочные эффекты:  аллергические реакции (сыпь, дерматит, лихорадку),  диспепсические расстройства (тошноту, рвоту, снижение аппетита), кристаллурию, нарушение функции почек, лейкопению (Лейкопения (от лейко... и греч. penia — бедность), лейкоцитопения, уменьшение содержания лейкоцитов в крови).  

Противопоказаны СА при повышенной чувствительности к ним, нарушении выделительной  функции почек, заболеваниях  системы  крови, поражении  печени, беременности (тератогенное действие).

Производные нитрофурана

Спектр  действия – широкий.

Применяют в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей, а некоторые – местно в качестве антисептиков (фурацилин).

К основным нежелательным побочным эффектам в результате приема внутрь относятся диспепсические и аллергические реакции, головокружение. Они обладают тетурамоподобным действием (повышают чувствительность организма к алкоголю).

С целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуется обильное питье, прием  ЛС после еды, витамины группы В. 

Противопоказаны  при тяжелых заболеваниях почек, печени, сердца, повышенной  чувствительности  к  нитрофуранам, беременности, лактации.

Нитроимидазолы

Проявляют бактерицидное действие  в  отношении  всех  анаэробов, простейших, Helicobacter  pylori. Являются универсальными противопротозойными средствами

При  приеме  внутрь  быстро  и  полно  всасываются,  проникают  во  все  ткани,  в  том  числе  проходят  через  гематоэнцефалический  и  плацентарный  барьеры.  Метаболизируются  в  печени,  выводятся  с  мочой  в  неизмененном  виде  и  в  виде  метаболитов, окрашивая  ее  в  красно-коричневый  цвет.

Метронидазол (трихопол, флагил, клион, метрогил) назначают  при  трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном  амебиазе, язвенной  болезни желудка  и  других   заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно.

Из  побочных  эффектов  чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Оказывает  тетурамоподобное  действие, не совместим  с алкоголем.

Хинолоны

1 поколение - Нефторированные

производные 8-оксинолина

Нитроксолин

(5-НОК, 5-нитрокс)

Применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Активен в отношении некоторых дрожжеподобных грибов. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны  диспепсические явления, невриты. При приеме нитроксолина моча  приобретает  ярко-желтый  цвет.

Противопоказан при повышенной чувствительности  к ним, нарушениях  функции  почек, печени, поражениях  периферической  нервной  системы.

2 поколение – фторированные (фторхинолоны)

Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на аэробные грамотрицательные бактерии, несколько слабее действуют  на  грамположительных  возбудителей. Активны   в  отношении  микобактерий  туберкулеза,  хламидий.

Применяются  при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, почек, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-инфекциях, менингите, туберкулезе, сифилисе и других заболеваниях, вызванных  микроорганизмами, чувствительными  к  фторхинолонам. (Препараты последней надежды)

Побочные явления: головокружение, бессонница, фотосенсибилизация, лейкопения, изменение  хрящей, дисбактериоз.

Противопоказаны  при  беременности,  лактации, до 18  лет.

ПРИЛОЖЕНИЕ

Сульфаниламидные средства (СА)

Производные нитрофурана

Нитроимидазолы