Выведение лекарственных средств

Выведение лекарственных средств- это биотрансформация, которой подвергаются некоторые лекарства, когда организм химически изменяет их.
Метаболизм - это важный процесс, который оказывает терапевтическое действие определенного лекарства и выводит его из организма с мочой или желчью.
Метаболизм лекарственных средств у всех пациентов индивидуально. Всё зависит от наследственности или восприятия самого организма. Например, быстрые метаболизаторы выводят лекарство очень быстро, и терапевтическая концентрация лекарства в крови и тканях может быть недостижима. У других пациентов препарат метаболизируется настолько медленно, что накапливается в кровотоке. Более высокая концентрация препарата в организме создает больший потенциал для побочных эффектов.
Для подавляющего большинства лекарств существует верхний предел скорости метаболизма. Это связано с насыщением ферментов, необходимых для метаболического пути. Однако обычно используемые терапевтические дозы значительно ниже уровня насыщения, и, как следствие, скорость метаболизма увеличивается с увеличением концентрации лекарственного средства. Это называется кинетикой первого порядка. В кинетике первого порядка скорость метаболизма представляет собой постоянную долю от концентрации лекарственного средства в организме.
В некоторых случаях терапевтические дозы препарата могут привести к насыщению участков фермента. В таких случаях метаболизм остается постоянным, несмотря на увеличение дозы препарата. Это называется кинетикой нулевого порядка.
Внепеченочный метаболизм лекарств происходит в желудочно-кишечном тракте, почках, легких, плазме и коже.
Выведение через почки завершает процесс выведения, который начинается в печени. Полярные препараты или их метаболиты фильтруются в почках и, как правило, не подвергаются реабсорбции. Впоследствии они выводятся с мочой. PH мочи оказывает значительное влияние на выведение, поскольку ионизация лекарств изменяется в зависимости от щелочной или кислой среды. Повышенное выведение происходит со слабокислыми препаратами в основной моче и слабощелочными препаратами в кислой моче.
Выведение с желчью - еще одна важная форма выведения лекарства. Печень может активно секретировать ионизированные препараты с молекулярной массой более 300 г / моль в желчь, откуда они попадают в пищеварительный тракт и либо выводятся с калом, либо реабсорбируются в рамках энтерогепатического цикла.