Метаболизм

Метаболизм - это трансформация химической структуры лекарств и их особых свойств под действиями ферментов, содержащихся в организме.  Биотрансформация фармацевтических веществ в организме очень важна, чтобы их было легче удалить. Большинство метаболических процессов с участием лекарств происходит в печени, так как там концентрируются ферменты, способствующие реакциям.

В данный момент времени характеризуют несколько фаз выведения лекарственных средств из организма:
- 0 фаза: данная фаза осуществляется гликопротеином Р, тем самым препятствуя всасыванию лекарств.
- I фаза: происходят несинтетические реакции, такие как расщепление (например, окисление, восстановление, гидролиз), образование или модификация функциональной группы.
- II фаза: происходят синтетические реакции, такие как конъюгация с эндогенным веществом (например, сульфатом, глицином, глюкуроновой кислотой).
- III фаза: активное выделение лекарственных средств и их метаболитов в желчь или мочу, которое тоже осуществляется гликопротеином Р.

Наиболее распространенной и важной группой ферментов, участвующих в метаболизме препаратов фазы I, является семейство ферментов цитохрома P450 (CYP450). Эта группа ферментов действует как катализатор окисления многих лекарств. Это, в свою очередь, также может быть вызвано или подавлено многими лекарствами и другими веществами. В результате на метаболизм одних лекарств влияет присутствие других веществ. Это так называемое лекарственное взаимодействие. В окислении ксенобиотиков участвуют также и ключевые ферменты такие как НАДФ, флавопротеин, гемопротеин.