Методическая разработка для студентов по проведению теоретического занятия по теме "Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
методическая разработка на тему

Методическая разработка для студентов

по проведению теоретического занятия по фармакологии

ОП.07 «Фармакология»

Специальность 060501 Сестринское дело, базовый уровень подготовки

Раздел: Общая фармакология

Тема: Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств

Составил:

преподаватель фармакологии Тумко О.Д

Санкт-Петербург

2015 г.

Обоснование темы занятия:

Изучение темы «Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств» знакомит студентов с общими закономерностями всасывания, распределения, превращений и выведения лекарственных веществ, фармакологическими эффектами, видами взаимодействия лекарственных средств, проблемами, возникающими при длительном и повторном приеме, с принципами дозирования. Изучение этой темы актуально с точки зрения применения полученных знаний при дальнейшем изучении раздела «Частная фармакология», при изучении клинических учебных дисциплин.

Полученные при изучении этой темы знания, особенно по способам введения в организм различных лекарственных форм, необходимы студенту для последующей практической деятельности специалиста.

Цели занятия:

1. изучить пути введения различных лекарственных форм
2. рассмотреть особенности распределения лекарственных средств в организме
3. дать определение биотрансформации, ее влияние на фармакодинамику лекарственных средств
4. изучить пути выведения лекарственных средств
5. изучить виды фармакологического действия лекарственных средств
6. ознакомиться с проблемами, возникающими при длительном и повторном приеме, с принципами дозирования.
7. изучить виды взаимодействия лекарственных средств
8. перечислить факторы, влияющие на действие лекарственных веществ в организме

Уровни требований (на основе формируемых компетенций)

Знания:

• особенности введения водных, масляных, гипертонических растворов, суспензий, лекарственных веществ с раздражающим действием, возможные осложнения, профилактика
• пути выведения лекарственных веществ из организма
• фармакологические эффекты лекарственных средств
• побочные эффекты аллергической и неаллергической природы, токсическое действие лекарственных веществ
• изменения действия лекарственных веществ при повторных введениях
• виды действия лекарственных средств
• дозы и концентрации, виды доз, понятие о терапевтической широте
• комбинированное действие лекарственных средств, понятие о синергизме и антагонизме

Умения:

• сделать выбор пути введения лекарственных средств в определенной лекарственной форме, учитывая их свойства и особенности применения

Дидактический материал, формирующий знания по теме

«Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств»:

Фармакокинетика – раздел фармакологии (в том числе клинической фармакологии), изучающий процессы всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств.

Всасывание лекарственных средств.

Всасывание (абсорбция) лекарственных средств – процесс поступления лекарственных средств в кровеносную или лимфатическую систему из мест введения.

Пути введения лекарственных средств.

1. Без нарушения целостности кожных покровов (энтерально)
2. С нарушением целостности кожных покровов (парентерально)

Энтеральные пути введения лекарственных средств:

внутрь, через рот (перорально)

• под язык (сублингвально)
• через прямую кишку ( ректально)
• через слизистую оболочку носа (интраназально)
• в конъюктивальный мешок (интраконъюктивально)
• через кожу (трансдермально)
• на слизистую оболочку десны (буккально)
• через влагалище (вагинально)
• вдыхание лекарственных средств (ингаляционно)

Особенности всасывания лекарственных средств при приеме внутрь.

Основное место всасывания при таком способе приема – тонкий кишечник, в желудке всасывание невелико, в толстом кишечнике всасываются лекарственные вещества из медленно высвобождающихся лекарственных форм.

Всосавшиеся в кишечнике лекарственные вещества попадают в систему воротной вены печени, где частично видоизменяются (метаболизируются) и после этого неметаболизированная часть лекарственного средства попадает в системное кровообращение (система нижней полой вены), оказывая при этом лечебный эффект. Таким образом, потери активности лекарственного средства при всасывании в кишечнике и первом прохождении через печень ведут к снижению биодоступности и биоусвояемости.

Биодоступность – полнота и скорость всасывания лекарственного средства в системное кровообращение.

Преимущество перорального способа введения – удобство и простота применения.

Особенности всасывания лекарственных средств при сублингвальном и буккальном введении.

Полость рта имеет хорошо развитую капиллярную сеть и лекарственные средства всасываются в кровь в 2-3 раза быстрее, чем при приеме внутрь, при этом сразу же попадая в системное кровообращение (система верхней полой вены), минуя печень. Таким образом, потери активности лекарственного средства минимальны.

Недостаток этого способа введения – возможное раздражение слизистой оболочки полости рта и избыточное слюноотделение (гиперсаливация), что может привести к проглатыванию лекарственного средства.

Особенности всасывания лекарственных средств при введении через прямую кишку.

При попадании в прямую кишку примерно половина лекарственного средства всасывается в нижней трети прямой кишки и сразу же через нижнюю геморроидальную вену попадает в системное кровообращение (система нижней полой вены), минуя систему воротной вены печени, и таким образом не теряет активности. Половина лекарственного средства всасывается в верхних отделах прямой кишки и через верхнюю геморроидальную вену попадает в систему воротной системы печени, таким образом, у лекарственного средства снижается биодоступность и биоусвояемость.

Преимущества ректального способа введения: быстрое всасывание лекарственных средств из-за особенностей кровоснабжения прямой кишки; отсутствие в прямой кишке пищеварительных ферментов; возможность применения лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка, при рвоте.

Недостатки ректального способа введения: возможность развития раздражения и воспаления слизистой оболочки прямой кишки; психологические проблемы, связанные непосредственно с введением лекарственнного средства.

Парентеральные пути ведения лекарственных средств:

• внутрикожно
• подкожно
• внутримышечно
• внутривенно
• внутриартериально
• интраартикулярно (в полость сустава)
• интраперитонеально (в полость брюшины)
• интраплеврально (в полость плевры)
• интралюмбально (в спинномозговой канал)

Особенности всасывания лекарственных средств при внутривенном способе введения.

При внутривенном струйном введении обеспечивается быстрая доставка лекарственных веществ в организм, в первую очередь к сердцу и головному мозгу (при введении в локтевую вену через 15-30 секунд). Для предупреждения возможных побочных эффектов внутривенное струйное введение производят медленно или очень медленно (введение 10% раствора хлористого кальция, растворов сердечных гликозидов). Также используется внутривенное капельное введение лекарственных средств. При внутривенном введении быстро достигается терапевтическая концентрация лекарственного вещества в плазме крови и можно быстро прекратить поступление препаратов в кровь при возникновении побочных эффектов.

Таким способом вводят лекарственные вещества, не всасывающиеся в кишечнике (природные пенициллины, антибиотики из группы аминогликозидов, цефалоспоринов), лекарственные вещества с сильным раздражающим действием (10% раствор хлористого кальция, гипертонические растворы).

Недостатком этого метода является риск развития тромбоза вен в месте инъекции и возможность инфицирования иглы или катетера, через которые производится внутривенное введение лекарственных средств.

Особенности всасывания лекарственных средств при внутримышечном способе введения.

Этот способ введения обеспечивает наступление эффекта в пределах 10-15 минут. Объем раствора при внутримышечном введении не должен превышать 10 мл (при введении антибиотиков не больше 5-6 мл).

Недостатками этого метода является возможность попадания иглы в артериальный или венозный сосуд, нервный ствол (это может вызвать сильную боль по ходу нерва).

Особенности всасывания лекарственных средств при подкожном способе введения.

При таком способе введения лекарственные вещества всасываются более медленно, чем при внутримышечном способе введения, так как кровообращение в подкожной клетчатке более медленное, чем в скелетных мышцах.

Преимуществом этого метода является возможность проведение инъекции самим пациентом

(инъекции инсулина при сахарном диабете).

Недостатком этого метода может быть развитие жировой дистрофии на месте повторных инъекций, что приводит к нарушению всасывания лекарственных веществ.

Распределение лекарственных веществ.

После всасывания лекарственные средства попадают в общий кровоток и распределяются по органам и тканям организма, в первую очередь достигают наиболее хорошо кровоснабжаемых органов (сердце, легкие, печень, почки), а затем распределяются в мышечной, жировой ткани, слизистых оболочках, коже. Проникновению лекарственных веществ из крови  ткани головного мозга препятствует гематоэнцефалический барьер. При воспалении мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается (используется при введении антибиотиков, например левомицетина).

Лекарственные средства, попадая в общий кровоток, частично связываются с белками плазмы крови (особенно активно связываются с альбуминами, в меньшей степени – с глобулинами), и как следствие этого, становятся фармакологически неактивными. В крови свободная (фармакологически активная) и связанная с белками (фармакологически неактивная) части лекарственного средства находятся в состоянии постоянного динамического равновесия, т.е. белки играют роль депо лекарственных средств и регулируют баланс между активной и неактивной формой лекарственного средства. Способность связываться с белками плазмы крови у разных лекарственных веществ неодинакова, что учитывается при использовании лекарственных средств. У пожилых пациентов уровень альбуминов в крови снижен на 10-15%, вследствие этого лекарственные средства используются в меньших дозах.

Биотрансформация лекарственных веществ.

Биотрансформация (метаболизм) – это химические превращения лекарственных средств, в результате которых они становятся более легко выводимыми из организма соединениями. Биотрансформация может происходить во многих органах и тканях организма: почки, легкие, плазма крови, стенка кишечника, но основной орган биотрансформации – печень.

В процессах метаболизма (биотрансформации) _ участвуют ферменты эндоплазматического ретикулума клеток–оксидазы (микросомальные ферменты). В результате биотрансформации, как правило, биологическая активность лекарственных средств снижается.

Некоторые лекарственные средства способны образовывать в процессе биотрансформации фармакологически активные метаболиты, обладающие сходной или даже более высокой фармакологической активностью. Метаболиты обладают более длительным периодом полувыведения по сравнению с исходным лекарственным препаратом, это создает условия для накопления их в организме. Например, при длительном применении пропранолола (более двух месяцев) рекомендуется снижать его суточную дозу с целью профилактики брадикардии, развивающейся за счет действия метаболитов. Некоторые фармакологически активные метаболиты (изосорбид-5-мононитрат, тазепам и др.) используются в качестве самостоятельных лекарственных средств.

Важным моментом биотрансформации является пресистемый метаболизм – это превращения лекарственных средств, происходящие при первичном прохождении их через печень, особенно после всасывания в тонком кишечнике. Нитроглицерин, верапамил, пропранолол, окспренолол, этмозин и другие лекарственные средства подвергаются достаточно интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, биодоступность препаратов снижается, и в системный кровоток попадает незначительное количество фармакологически активного лекарственного средства. Это учитывается при применении препаратов. Например, нитроглицерин для купирования приступов стенокардии назначают сублингвально; лидокаин, как антиаритмическое средство наиболее эффективен при внутривенном (болюсном или капельном) введении.

Выведение лекарственных средств.

Выведение (экскреция) лекарственных средств из организма происходит через почки с мочой (основной путь), печень, кишечник (с желчью), в составе секрета потовых, слюнных, бронхиальных желез, через легкие с выдыхаемым воздухом (средства для ингаляционного наркоза, этиловый спирт), с молоком при грудном вскармливании. Биотрансформацию и экскрецию лекарственных средств объединяют термином элиминация (характеристика полного выведения лекарственного средства из организма). Для оценки скорости очищения крови от лекарственных веществ при выведении через почки пользуются определением клиренса креатинина (это азотсодержащее соединение подвергается только клубочковой фильтрации, не реабсорбируется и не секретируется). В норме клиренс креатинина составляет 100мл/мин.

Фармакодинамика лекарственных средств – раздел фармакологии (в том числе клинической фармакологии), изучающий механизмы действия лекарственных средств, их фармакологические эффекты, принципы дозирования, избирательность действия.

Фармакологические эффекты.

В каждом конкретном случае заболевания используют определенные лечебные эффекты лекарственных средств, эти фармакологические эффекты называют основными. Например, при пневмонии используют противомикробный эффект антибиотиков, при бронхиальной астме используют бронхолитический эффект эуфиллина, при радикулите используют обезболивающий и противовоспалительный эффекты диклофенака и.т.д.

Остальные нежелательные или неиспользованные фармакологические эффекты лекарственных средств являются побочными.

Для уменьшения побочных эффектов действие лекарственных средств должно быть избирательным (на определенный орган, ткань).

Классификация побочного действия лекарственных средств.

• Побочное действие лекарственных средств, связанное с их фармакологическими свойствами

Такое действие развивается при приеме лекарственных средств в терапевтических дозах и связано с их влиянием на однотипные рецепторы, расположенных в различных органах и тканях организма, либо на специализированные участки в тканях  различных органов. Например, β-адреноблокатор неизбирательного действия (неселективного) действия пропанолол (анаприлин) за счет блокирования β1-адреноблокаторов миокарда уменьшает силу и частоту сердечных сокращений и применяется для лечения стенокардии, тахиаритмий, гипертонической болезни. Но при действии пропранолола также блокируются β2-адреноблокаторы, расположенные в бронхах, при этом повышается тонус гладких мышц бронхов и может резвиваться бронхоспазм. А это уже побочное (вредное) действие. Например, теофиллин устраняет бронхоспазм, действуя на гладкомышечные клетки стенки бронхов, но с другой стороны теофиллин повышает силу и частоту сердечных сокращений, действуя на клетки миокарда, это может привести к развитию приступа стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца из-за увеличения потребности миокарда в кислороде.

• Побочное действие лекарственных средств, обусловленные их передозировкой

Такое побочное действие связано с повышением концентрации лекарственного вещества в плазме крови или органах и тканях организма. 

Это может быть обусловлено: а) приемом чрезмерного количества препарата; б) нарушением фармакокинетики лекарственного вещества: в печени может нарушаться биотрансформация, в плазме крови снижаться связь с белками плазмы крови, в почках нарушаться экскреция лекарственного вещества, и все эти факторы вместе или по отдельности могут привести к повышению концентрации лекарства в крови и возникновению побочного (токсического) действия на органы; в) малой широтой терапевтического действия лекарственных средств.

• Побочное действие лекарственных средств, вызванных повышенной тканевой чувствительностью

Идиосинкразия – это врожденная гиперчувствительность к лекарственным средствам. Идиосинкразия связана с передаваемым по наследству (вследствие мутации отдельных генов) отсутствием или нарушением активности каких-либо ферментов (ферментопатии) и развивается при первом же приеме определенных препаратов. Например, из-за генетического дефицита фермента холинэстеразы развивается непереносимость новокаина, из-за дефицита ферментов печени–непереносимость изониазида (противотуберкулезный препарат), сульфаниламидов, диазолина и др. Все ферментопатии проявляются внезапно. Выявить их помогает семейный анамнез, тщательный опрос больного о его реагировании на разные лекарственные средства в прошлом, медицинский контроль за реакцией организма после первых приемов лекарственного средства. Иногда идиосинкразия может иметь приобретенный характер вследствие перенесенных или имеющихся заболеваний.

При повышенной тканевой чувствительности развиваются аллергические реакции, но только, в отличие от идиосинкразии, после повторного приема лекарственного средства в результате сенсибилизации организма.

Сенсибилизация – это период, в течение которого в организме накапливаются антитела в ответ на повторное поступление лекарственных веществ.

Эти лекарственные вещества приобретают свойства антигенов (антигены-чужеродные вещества) за счет образования комплексов с белками.

Аллергические реакции бывают немедленного типа (анафилаксия) и замедленного типа (от нескольких часов до нескольких дней). Аллергические реакции проявляются в среднем через 10- 15 дней, в течение которых происходит скрытая сенсибилизация, аллергические реакции могут возникать быстрее – через 3-5 дней, а иногда мгновенно (анафилактический шок). По тяжести течения аллергические реакции делятся на а)легкие (кожный зуд, крапивница); б) средней тяжести (отек Квинке, приступ бронхильной астмы-«аспириновая» бронхиальная астма); в) тяжелые (анафилактический шок).

Возможно развитие перекрестной аллергии на лекарственные средства, когда у пациента существует аллергия на определенный препарат, и при первом приеме сходного по химической структуре с этим препаратом другого лекарственного средства возникает аллергическая реакция (например, при непереносимости пенициллинов может возникнуть аллергическая реакция на цефалоспорины, так как эти группы препаратов имеют сходное химическое строение: β-лактамные антибиотики).

• Побочное действие лекарственных средств при их повторных введениях

При повторных введениях лекарственных средств их действие может ослабляться или усиливаться.

Постепенное ослабление (до полной утраты) лечебного действия лекарственных средств при их длительном приеме обозначают как привыкание (толерантность); прежняя доза лекарственного средства не оказывает лечебного эффекта и для его достижения необходимо увеличивать дозу, с увеличением дозы лекарственного вещества увеличивается его токсическое действие.

При повторных приемах лекарственного средства может появляться стремление к его новым приемам, это явление обозначают как лекарственную зависимость (психическую и физическую). Такое состояние наблюдается при использовании опиоидных (наркотических) анальгетиков, кокаина, фенамина, этанола, бензодиазепиновых транквилизаторов, барбитуратов и др. Невозможность обходиться без определенного лекарственного средства называется пристрастием.

При повторных приемах действие лекарственных средств может усиливаться.

Это происходит в тех случаях, когда лекарственное вещество медленно биотрансформируется или медленно выводиться из организма, и при повторных введениях происходит накопление лекарственного вещества в организме – кумуляция. Наибольшей склонностью к кумуляции обладают сердечные гликозиды, витамины А и Д, фенобарбитал, антикоагулянты непрямого действия. Кумуляция наиболее вероятна при амбулаторной терапии хронически больных без систематического медицинского контроля.

При повторных приемах лекарственных средств может развиваться сенсибилизация.

• Побочное действие лекарственных средств, вызванное их отменой

Синдром абстиненции (абстинентный синдром) – побочное действие лекарственных средств (как правило, наркотических или психотропных), когда у пациента после прекращения их приема развивается патологическое состояние, характеризующееся психическими, соматическими и вегетативными нарушениями.

Синдром отмены – побочное действие, когда у пациентов, длительно принимающих определенные лекарственные средства, при внезапном прекращении их приема могут возобновляться прежние симптомы заболевания. Наиболее частые и опасные проявления синдрома отмены отмечаются при внезапном прекращении приема глюкокортикоидных гормонов, β-адреноблокаторов, нитроглицерина и нитратов длительного действия, клофелина, фенобарбитала и других противоэпилептических средств, транквилизаторов и снотворных из группы бензодиазепинов, антикоагулянтов.

Синдром рикошета – побочное действие лекарственных средств, когда их фармакологический эффект изменяется на противоположный.

Для предупреждения побочных эффектов лекарственных средств следует знать и соблюдать следующие общие положения:

1. практически любое лекарственное средство может вызвать нежелательные (побочные) эффекты
2. пациенты должны быть осведомлены о возможных побочных эффектах применяемого лекарственного средства, особенно при длительной фармакотерапии (в детской практике о них должны знать родители)
3. все побочные реакции на лекарства должны регистрироваться медицинским персоналом и в дальнейшем подвергаться аналитическому изучению
4. вероятность возникновения побочных эффектов особенно велика в группах риска:

• дети раннего возраста и пожилые пациенты
• больные с патологией органов биотрансформации и экскреции (печень, почки)
• больные с отягощенным анамнезом

5. на возникновение побочных эффектов лекарственных средств могут оказать влияние:

• физико-химическое состояние лекарственных средств (например, липофильность)
• полипрагмазия – одновременное назначение пациенту нескольких лекарственных средств
• пути введения лекарственных средств
• особенности организма: возраст, пол, индивидуальная чувствительность, наследственные и приобретенные заболевания, наличие вредных привычек
• профессия (фармацевты, медсестры)

Механизмы действия лекарственных средств – способы, при помощи которых эти средства вызывают фармакологические эффекты.

Лекарственные вещества могут действовать на рецепторы, ферменты, ионные каналы в мембранах клеток и.т.д. Механизмы действия различных лекарственных средств изучены в разной степени. В процессе изучения представления о механизмах действия могут усложняться и меняться.

Дозы лекарственных средств.

Доза – это количество лекарственного вещества, выраженное в весовых, объемных , биологических и других единицах.

По силе действия дозы делят:

• терапевтическая (лечебная): минимальная, средняя, высшая (максимальная) доза
• токсическая (отравляющая) доза
• смертельная (летальная) доза

Диапозон между высшей терапевтической (или минимальной токсической) и минимальной терапевтической дозами называется широтой терапевтического действия. Чем диапозон шире, тем лекарственное средство безопаснее.

По приемам дозы делят:

• разовая доза (высшая разовая доза называется ударная, или болюсная доза)
• суточная доза
• курсовая доза

Фармакологическое взаимодействие разделяется:

1. фармакокинетическое взаимодействие, связано с изменениями фармакокинетики лекарственных средств: всасывания, распределения, биотрансформации, выведения
2. фармакодинамическое взаимодействие, связано с фармакологическими эффектами лекарственных средств: синергизм, антагонизм, потенцирование.

Синергизм - суммирование фармакологических эффектов при одновременном применении нескольких лекарственных средств (фармакологические эффекты лекарственных средств усиливаются): препараты железа и аскорбиновая кислота при железодефицитной анемии, хлористый калий в поляризующем растворе, антигипертензивные средства разных фармакологических групп, салбутамол и теофиллин при бронхиальной астме.

Потенцирование - взаимоумножение фармакологических эффектов при одновременном применении нескольких лекарственных средств (фармакологические эффекты лекарственных средств усиливаются и удлиняются): анальгин и димедрол (анальгетик и антигистаминный препарат со снотворным эффектом), фентанил и дроперидол (анальгетик и нейролептик).

Антагонизм - ослабление фармакологических эффектов при одновременном применении нескольких лекарственных средств: например, ослабляется противомикробная активность при совместном применении антибиотиков из групп тетрациклинов и аминогликозидов.

Вопросы для самоконтроля по теме

«Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств»:

1. Понятие фармакокинетики лекарственных веществ.

 2. Понятие фармакодинамики лекарственных веществ.

 3. Понятие всасывания лекарственных веществ.

 4. Пути введения лекарственных веществ в организм: энтеральные и парэнтеральные.

 5. Особенности энтерального введения лекарственных веществ.

 6. Особенности парэнтерального введения лекарственных веществ.

 7. Распределение лекарственных веществ в организме.

 8. Понятие биотрансформации лекарственных веществ.

 9. Пути выведения лекарственных веществ.

10. Фармакологические эффекты, понятие, виды.

11. Побочное действие лекарственных веществ на внутренние органы (термины).

12.Последствия повторного действия лекарственных веществ на организм: понятие сенсибилизации, кумуляции, отмены, привыкания, лекарственной зависимости.

13. Виды действия лекарственных веществ.

14.Взаимодействие лекарственных веществ: понятие синергизма, антагонизма, потенцирования лекарственных веществ.

15. Понятие дозы, виды доз, широта терапевтического действия.

Дидактический материал, контролирующий знания по теме

«Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств»:

Уровни усвоения:

Уровень А: Задание на соответствие

 подобрать соответствующие пары по принципу «вопрос-ответ», например, 1-а и.т.п.

Вопросы:

1. Фармакодинамика
2. Побочные действия
3. Кумуляция
4. Синергизм
5. Привыкание
6. Лекарственная зависимость

Ответы:

а) накопление лекарственного вещества в организме

б) пониженная реакция организма на повторное ведение препарата в той же дозе

в) часть общей фармакологии, изучающая процессы всасывания, распределения, превращения и выведения лекарственных веществ

г) непреодолимое стремление к приему лекарственного средства

д) нежелательное действие лекарственного средства, возникающее при лечении, диагностике и профилактике заболеваний

е) часть общей фармакологии, изучающая механизмы и виды действия лекарственных средств, фармакологические эффекты, виды доз

ж) усиление фармакологического эффекта при совместном применении лекарственных средств

Уровень Б Тестовые задания

Выбрать один правильный ответ:

1. Процессы всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств изучает:

а) фармакодинамика

б) фармакокинетика

в) фармакогенетика

г) все перечисленное выше

2. Действие лекарственных средств, начинающееся при раздражении рецепторов определенной области тела:

а) избирательное

б) местное

в) резорбтивное

г) рефлекторное

3. Накопление лекарственного средства в организме:

а) биотрансформация

б) кумуляция

в) сенсибилизация

г) экскреция

4. При внутривенном введении лекарственное средство поступает раньше:

а) в подкожную клетчатку

б) в скелетные мышцы

в) в почки

г) все перечисленное выше

5. Суспензии применяются, за исключением:

а) внутрь

б) внутривенно

в) внутримышечно

г) подкожно

6. Выведение лекарственных средств из организма:

а) биотрансформация

б) резорбция

в) толерантность

г) экскреция

7. Введение лекарственных средств с нарушением целостности кожных покровов проводится:

а) интралюмбально

б) ректально

в) сублингвально

г) перорально

8. Гематоэнцефалический барьер:

а) находится в кожных покровах

б) находится в слизистой желудка и кишечника

в) отделяет кровь от внутренней среды мозга

г) все перечисленное выше

9. Сумма фармакологических эффектов при применении нескольких лекарственных средств называется:

а) антагонизм

б) полипрагмазия

в) потенцирование

г) синергизм

10. Гипертонические растворы вводятся в организм:

а) внутрикожно

б) подкожно

в) внутримышечно

г) внутривенно

Уровень С Ситуационные задачи

• прочитать ситуационные задачи
• в тетради для самостоятельных работ ответить на вопросы

1. Больной страдает хроническим заболеванием печени, обостряющимся при ведении лекарственных средств через рот.

Назовите пути введения лекарственных средств, щадящие печень, которые можно избрать в данном случае. Обоснуйте ответ.

2. В приемный покой доставлен больной с нарушениями дыхания и кровообращения, требующими срочного медикаментозного лечения.

Назовите пути введения лекарственных средств, которые необходимо выбрать в данной ситуации. Обоснуйте ответ.

3. Пациенту, посещающему дневной стационар, назначены инъекции 10% раствора хлористого кальция.

Назовите способ введения этого раствора, который должна выбрать процедурная медсестра. Обоснуйте ответ.

4. При внутривенном введении лекарственного препарата «Гексенал» наступает наркоз, продолжающийся не более 30-40 минут. Однако, введение его обычной дозы при заболевании печени приводит к глубокому наркозу в течение нескольких часов и может вызвать тяжелые осложнения.

Объясните этот эффект.

5. У больного сердечной недостаточностью, длительно принимавшего препараты наперстянки (сердечные гликозиды) в терапевтических дозах, появились признаки отравления.

Назовите действие, которое стали оказывать препараты наперстянки и с каким явлением в организме связана данная ситуация.

6. Пациенту с интенсивными послеоперационными болями неоднократно вводили наркотические анальгетики. После выписки из стационара в удовлетворительном состоянии бывший пациент неоднократно вызывал скорую помощь и обращался к лечащему врачу, симулируя болевые приступы.

Объясните с каким явлением связано такое поведение.

7. Лекарственный препарат фентанил обычно дает хорошо выраженный, но кратковременный обезболивающий эффект. При одновременном введении его с препаратом дроперидолом (группа нейролептиков) время и сила действия фентанила увеличивается, что позволяет проводить небольшие по объему хирургические вмешательства без применения средств для наркоза.

Объясните этот эффект в данной ситуации.

Дидактический материал, контролирующий умения по теме

«Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств»

Сравнительная таблица

«Парентеральное введение жидких лекарственных форм»

Инструктаж:

• перенесите таблицу в рабочую тетрадь
• заполните графы таблицы, пользуясь знаками «+» и «-»

Внеаудиторная самостоятельная работа

1. в рабочей тетради составить глоссарий по данной теме:

• биодоступность
• гематоэнцефалический барьер
• плацентарный барьер
• толерантность
• резорбция
• медиаторы
• рецептор
• миметики
• блокаторы (литики)
• экскреция
• эндолюмбальное введение
• толерантность

2. отобрать и законспектировать в рабочей тетради учебный материал:

Значение генетических факторов, беременности, лактации и сопутствующих заболеваний на применение лекарственных средств

3. Компьютерная презентация «Факторы, влияющие на действие лекарственных средств в организме»
4. Реферативные сообщения:

• Токсическое и эмбриотоксическое действие лекарственных средств
• Особенности дозирования лекарственных средств в детском и пожилом возрасте