Лекция Общие закономерности фармакодинамики
план-конспект занятия

 Лекция №4

Тема: «Фармакодинамика лекарственных средств»

План.

1. Точки приложения лекарственных средств
2. Виды действия лекарственных средств
3. Эффекты при повторном приеме
4. Эффекты при совместном приеме
5. Действия лекарственных средств в зависимости от дозы
6. Виды фармакотерапии
7. Современные тенденции в создании лекарственных препаратов

  Фармакодинамика изучает:

• Механизм действия лекарственных средств – каким образом лекарственное вещество изменяет функцию органов.
• Фармакологические эффекты лекарственных средств – это изменение функции органов под влиянием лекарственных средств.
• Локализацию действия.

Механизм действия состоит из первичной и вторичной фармакологических реакций.

Первичная  - представляет собой взаимодействие с цито-рецепторами (биомакромолекулами),

в дальнейшем запускается вторичная фарм.реакция, в виде изменений метаболизма и функций клеток и тканей.

Ответная реакция органов и систем расценивается как фармакологический эффект.

  Циторецепторы классифицируют на 4 типа:

• рецепторы протеинкиназы  (связаны с плазматической мембраной клеток)
• рецепторы ионных каналов (изменяют проницаемость мембран для ионов натрия, калия, кальция, хлора)
• рецепторы мембранных белков (связаны с ферментами, транспортными системами)
• рецепторы-регуляторы транскрипции (активация или ингибирование транскрипции генов)

Виды действия лек. средств:

-  местное и   резобтивное

-  прямое и  косвенное

-  обратимое и необратимое

-  главное и побочное

-  селективное и неселективное

Эффекты при повторном приеме лекарственных средств

1. Эффект может усиливаться в результате кумуляции, т.е. накопления лек. вещества.

• Кумуляция может быть материальной, когда накапливается само лек. вещество, и функциональной, когда накапливаются не лекарственное вещество, а только эффекты.

2. Эффект может уменьшаться, как правило в результате привыкания (толерантности)

При повторном применении может развиться лекарственная зависимость (пристрастие)

Эффекты при совместном приеме лекарственных средств

   Комбинированные лекарственные средства могут взаимодействовать как синергисты, антагонисты и синерго-антагонисты

   Синергизм - усиление действия одного лекарственного средства другим. Различают аддитивный и потенцированный синергизм.

   Аддитивный (суммированный) - действие комбинации равно арифметической сумме эффектов лек. средств.

  Потенцированный  - действие комбинации превышает арифметическую сумму эффектов препаратов -  (преумножается).

  Антагонизм сопровождается ослаблением действия одного лекарственного средства другим. Различают несколько видов антагонизма.

1. физический
2. химический
3. физиологический

 Зависимость действия лекарственных средств от дозы.

     Все лекарственные средства имеют терапевтические, токсические и летальные дозы.

   Терапевтические представлены:

• минимальной терапевтической дозой
• средней терапевтической дозой
• максимальной терапевтической дозой

Токсические представлены:

• минимальной токсической
• средней токсической дозой
• максимальной токсической

  Диапозон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой называется широтой терапевтического действия

  Для достижения быстрого терапевтического эффекта лекарственные средства иногда назначают в ударных дозах (сульфаниламиды, антибиотики).

Препараты, способные к кумуляции, применяют в поддерживающих дозах. 

  В педиатрической практике лекарственные средства дозируют в расчете на массу или поверхность тела ребенка.

Виды фармакотерапии

•    Этиотропная (каузальная) терапия — устранение причины болезни: применение противомикробных, противовирусных и противопаразитарных средств при инфекционных заболеваниях, антидотов при отравлениях.

•    Патогенетическая терапия — воздействие на патогенетические механизмы заболеваний: назначение антигипертензивных средств при артериальной гипертензии, сердечных гликозидов при сердечной недостаточности, противовоспалительных средств при ревматических заболеваниях.

•    Симптоматическая терапия — устранение или уменьшение отдельных проявлений болезни: использование обезболивающих и жаропонижающих средств.

•    Заместительная терапия — восполнение недостаточного количества естественных метаболитов организма: применение витаминных, гормональных, ферментных средств, солей йода, фтора, железа, кальция.

• Профилактическая терапия -с профилактической целью назначают антисептики, дезинфицирующие, противовирусные, витаминные средства.

СОВРЕМЕННЫЕ ТЕНДЕНЦИИ В СОЗДАНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

1. Пролонгированные лекарственные средства

В современной медицине становятся все более популярными медленно высвобождающиеся в желудочно-кишечном тракте формы. Преимущества их очевидны. Их принимают реже, всего 1-2 раза в сутки, что значительно более удобно. Медленно высвобождающиеся лекарственные формы позволяют избежать:

1) токсического воздействия на слизистую оболочку;  

2) токсических пиков концентраций препарата в плазме.

   Пролонгирование эффекта достигается с помощью покрытий таблеток; растворяющихся с разной скоростью или специальных химических соединений

2. Комбинированные лекарственные средства

Особенно удобны для лечения хронических больных и больных пожилого возраста, которым требуется длитель-ное назначение нескольких препаратов.  Результат сов-местного применения препаратов с одинаковыми показаниями, но разной фармакодинамикой не только суммирует, но часто и потенцирует (взаимоумножает) клинический эффект (бисептол=триметоприм+сульфаметоксазол).

При этом уменьшаются побочные реакции, ограничиваю-щие применение больших доз одного препарата.

3. Суточные ритмы.

В современной фармакотерапии большое внимание  уделяется  -  хронофармакологии.

Хронофармакология - изучает зависимости фармакологического эффекта от времени дня, времени года, собственных биоритмов человека.

Например известно, что морфин более эффективен во второй половине дня, а нитроглицерин и глюкокортикостериоды - утром. Суточные ритмы имеют важное значение для возможного снижения доз необходимого больному препаратов, а следовательно, и побочных проявлений.