Лекция Общие закономерности фармакокинетики
план-конспект урока

Лекция №3

  Тема: «Фармакокинетика лекарственных средств»

План

1. Разделы общей фармакологии
2. Понятия фармакокинетики и фармакодинамики
3. Фармакокинетика лекарственных средств.
4. Этапы фармакокинетики
5. Пути введения лекарственных средств в организм (характеристика энтеральных и парентеральных путей введения).
6. Всасывание лекарственных веществ
7. Распределение и депонирование в организме
8. Биотрансформация
9. Экскреция

   Общая фармакология изучает общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств, а также общие закономерности побочного влияния препаратов.

Фармакокинетика - это раздел фармакологии о введении, всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.

Фармакодинамика - изучает механизм, локализацию действия и фармакологические эффекты лекарственных средств.

Фармакокинетика

  Пути введения.

   От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.

   Пути введения подразделяют:

1) энтеральный ( через пищеварительный тракт) и

2)парентеральный (минуя пищеварительный тракт)

К энтеральным  путям относятся:

• внутрь (через рот, per os)
• сублингвально
• ректально
• дуоденально (через зонд)

К парентеральны путям относятся:

• инъекции (п/к, в/м, в/в и т.д)
• ингаляции
• трансдермальный
• электрофорез и т.д.

 Самый распространенный путь введения лекарств – внутрь, наиболее удобен и прост, не требуется стерильности, но нельзя использовать в бессознательном состоянии и экстренных случаях.

   При введении лекарств под язык – эффект развивается быстро. Препараты оказывают общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируют с ферментами ЖКТ.

   При введении через зонд в двенадцатиперстную кишку появляется возможность создать быстро высокую концентрацию  препарата в кишечнике.

   При ректальном введении около 50% средства поступает в кровоток минуя печень и не подвергается воздействию ферментов.

При инъекционном введении требуется стерильность препаратов, соблюдение асептики и антисептики.

      В/м  и  п/к  нельзя вводить: раздражающие, гипертонические растворы.

      В/в   нельзя вводить: масленые растворы, суспензии.

Раздражающие и гипертонические растворы вводятся  -   в/в;

суспензии – в/м;  масленые растворы – п/к,  реже в/м. 

        Недостатками инъекций являются – болезненность, относительная сложность, участие медицинской сестры.

Всасывание.

 При энтеральном пути введения  большинство лекарственных средств, всасываются в кишечнике, этому благоприятствует большая поверхность (200 кв. м.) и интенсивное кровоснабжение.

 Различают следующие механизмы всасывания:

1. Пассивная диффузия – через мембрану клетки, определяется градиентом концентрации.  Таким путем всасываются липофильные вещества (неполярные).
2. Фильтрация – через поры мембран. Через поры диффундируют вода и гидрофильные вещества.
3. Активный транспорт – с помощью транспортных систем. Таким путем всасываются гидрофильные полярные молекулы, сахара, аминокислоты и т.д.
4. Пиноцитоз – происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли) с молекулами вещества. Пузырек  мигрирует к противоположной стороне клетки и содержимое выводится наружу. Этим механизмом не только всасываются вещества, но и распределяются и выводятся из организма.

Всасывание в кишечнике зависит от моторики, РН среды, количества и состава содержимого кишечника.

   Действие вещества развивается только  после его попадания в кровоток, откуда поступает в ткани.

       Количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови, по отношению к исходной дозе препарата – называется биодоступностью.  

  Биодоступность при внутривенном введении равна 100%.

Распределение лекарственных средств в организме.

   После всасывания вещества попадают в кровь, а затем в разные органы и ткани. На распределение влияют биологические барьеры, которые встречаются на их пути.

 К биологическим барьерам относятся: стенка капилляров, клеточные мембранны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Через стенку капилляров, представляющую собой пористую мембрану большинство лекарственных средств, проходит легко. Липофильные вещества легко проходят через стенку капиляров и клеточные мембраны. Через гематоэнцефалический барьер прохождение многих веществ затруднено, т.к. эндотелий не имеет пор. Проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при некоторых патологических состояниях.

Биотрансформация.

   Это комплекс химических и биохимических превращений лекарственного вещества из сложного в более простое, а следовательно легко выводимое из организма.

   Выделяют два вида битрансформации:

1. Метаболическая трансформация – это химические превращения веществ (окисление, восстановление, гидролиз)
2. Коньюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу ряда химических групп или эндогенных соединений.

Данные этапы биотрансформации могут быть самостоятельными или следовать друг за другом.

    Биотрансформация в основном осуществляется в печени. При патологии печени, сопровождающейся снижением ферментной активности, продолжительность действия ряда лекарств может увеличиваться.

Экскреция.

 Лекарственные средства, их метаболиты и коньюгаты выводятся в основном почками с мочой,

  ЖКТ с желчью.

 Газообразные и летучие вещества выводятся легкими, отдельные препараты выделяются слюнными, потовыми, слезными железами, железами бронхов, желудка, кишечника.

 Многие вещества, которые получает кормящая мать, выделяются молочными железами. Поэтому требуется осторожность при назначении лекарственных средств кормящим женщинам, т.к. с молоком лекарства могут попасть в организм ребенка и оказать неблагоприятное влияние.