Презентация "Общая фармакология. Фармакокинетика"
презентация к уроку

Слайд 1

Тема: «Общая фармакология. Фармакокинетика » Подготовил: преподаватель Проскунина О.С. 2017

Слайд 2

Общая фармакология Включает 3 раздела Фармакокинетика лекарственных средств Фармакодинамиака лекарственных средств Лекарственная терапия

Слайд 4

Фармакокинетическую схему лекарств в организме можно выразить следующим образом (Т.И. Блинова , 2002 г.):

Слайд 6

Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела . ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМ

Слайд 7

Выбранный путь введения лекарств определяет: скорость наступления терапевтического действия; продолжительность действия; степень активности лекарств, т.е. биодоступность ; степень выраженности главного и побочного действия; возможность токсического действия; схему лечения: кратность, время и длительность приема препаратов.

Слайд 11

Характеристика отдельных способов энтерального введения

Слайд 16

При этом может иметь место

Слайд 18

Действия основных компонентов продуктов питания на лекарственные средства при per os

Слайд 27

Быстрота действия и высокая биодоступность обеспечивается тем, что лекарственное вещество, минуя печень и воздействие пищевых ферментов, попадает в общий кровоток.

Слайд 29

II . Парентеральные пути введения лекарственных средств ( минуя желудочно-кишечный тракт)

Слайд 30

Механизм обеспечения преимущественных признаков состоит в том, что лекарственные вещества попадают сразу в общий кровоток или непосред­ственно к органам и тканям, минуя барьер печени и воздействие пищевари­тельных ферментов и компонентов продуктов питания.

Слайд 31

Недостатки парентеральных (инъекционных) путей введения лекарственных средств Относительная сложность введения Необходимость специального инструментария Необходимость обучения медперсонала Необходимость соблюдения стерильности Болезненность манипуляции и возможность осложнений

Слайд 32

Возможные осложнения при инъекционном введении лекарственных средств При нарушении правил асептики: Инфильтрат; Абсцесс; Сепсис; Сывороточный гепатит; СПИД При неправильном выборе места инъекции: Плохо рассасывающиеся инфильтраты; Повреждение: надкостницы (периостит), сосудов (некроз, эмболия), нервов (паралич, неврит).

Слайд 33

При неправильной технике выполнения Поломка иглы; Воздушная или медикаментозная эмболия; Некроз тканей; Гематома.

Слайд 34

Сравнительная характеристика наиболее распространенных инъекционных методов введения лекар­ственных средств

Слайд 36

III . Характеристика других путей парентерального введения лекар­ственных средств

Слайд 39

После высвобождения из лекарственной формы лекарственные вещества проникают через различные биологические барьеры во внутриклеточное про­странство органов и тканей. Поступление лекарств в общий кровоток является обязательным для по­лучения системного воздействия на организм — резорбтивного — и предпо­лагает преодоление различных барьеров биологических мембран клеток. Барьерные функции мембраны обеспечиваются их механическими и био­электрическими особенностями. Строение клеточных мембран Это белково -фосфолипидная система : наружный слой состоит из двойного слоя липидов; внутренний слой — двойной слой фосфолипидов.

Слайд 41

Характеристика отдельных механизмов абсорбции Пассивная диффузия — процесс абсорбции (проникновения) обуслов­лен различиями в концентрации веществ по обе стороны мембраны

Слайд 42

Процесс характеризуется перемещением молекул вещества из простран­ства с высокой его концентрацией в область, где концентрация ниже или ве­щество вообще отсутствует. Так попадает в кровь большинство лекарств, введенных в организм из ЖКТ и др., с низкой молекулярной массой (менее 100). Таким образом проникают жирорастворимые неионизированные вещества. Водорастворимые — не проникают.

Слайд 43

Фильтрация — проникновение через поры в клеточных мембранах. Процесс ограничивается размером пор — 0,35-0,25 мм и их площадью — 0,1% от площади мембраны. Так проникают вещества с небольшой молекулярной массой — вода, мо­чевина, глицерин и др.

Слайд 44

Пиноцитоз Пиноцитоз — крупные молекулы или агрегаты молекул лекарственных веществ при соприкосновении с наружной поверхностью мембраны окружа­ются ею с образованием пузырька — вакуума и погружаются внутрь клетки. Происходит инвагинация. Пузырек перемещается к противоположной стороне клетки, где лекарственное вещество высвобождается. Так проникают сахарид окиси железа, частицы угля, комплексы железа и др.

Слайд 45

Активный транспорт Активный транспорт — движение молекул из разбавленного раствора в концентрированный (против градиента). В этом процессе участвует белок-носитель. Таким образом перемещаются только вещества, сходные по струк­туре с естественными веществами организма — йод и др. (концентрация йода в щитовидной железе в 50 раз выше, чем в крови).

Слайд 46

Некоторые особенности абсорбции лекарственных веществ: Слабые кислоты или щелочи, растворенные и жирах, хорошо адсорбируются в ЖКТ. Сильные кислоты, высокоионизированные , плохо проникают через мем­брану. Умеренно сильные основания почти не всасываются в желудке, хорошовсасываются в кишечнике и попадают в кровоток. Препараты железа улучшают всасывание.

Слайд 51

Липофильные соединения легко преодолевают стенки капилляров, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Гидрофильные соединения с трудом преодолевают клеточные барьеры. Ионизированные соединения плохо преодолевают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Лучше всего насыщаются ткани с высокой скоростью и объемом крово­тока. Примеры : железы внутренней секреции более быстро накапливают в своих клет­ках лекарства, так как их кровоснабжение в 100 раз интенсивнее (объем циркулирующей крови), чем в жировой ткани; транспорт ряда лекарств через плаценту затруднен, так как низкомолекулярные соединения при прохождении через мембрану инактивируются ферментами плаценты; очень медленно накапливает лекарства костная ткань, исключая те, которые связываются с солями растущей ткани (тетрациклин + Са ); некоторые лекарства могут депонироваться в органах и тканях. Так:

Слайд 52

резерпин, апрессин (гипотензивные средства) накапливаются в стен­ках артерий; йод — в щитовидной железе; адреналин — в сердце; наркотические вещества и местные анестетики — тиопентал -натрий (для внутривенного наркоза) на 90% задерживается в жировой ткани и его действие носит двухэтапный характер: 1-й этап — сон через 20 минут под прямым воздействием; 2-й этап — сон в течение 2-3 часов под воздействием высвобождения и действия лекарства, депонированного в жировой ткани.

Слайд 53

На скорость и равномерность распределения лекарственных веществ в организме влияет способность проникать через клеточные барьеры: стенки капилляров, клеточные мембраны, серозные оболочки, гематоэнцефаличес­кий барьер, плацентарный барьер. Большая часть лекарственных веществ обратимо связывается с белками плазмы, утрачивая при этом способность проявлять свои свойства. Распрос­транение зависит от органотропности — сродства к тем или иным тканям.

Слайд 54

Биологическая трансформация лекарств в организме Лекарственные средства являются для организма чужеродными соедине­ниями и в целях их детоксикации , т.е. снижения активности и выведения из организма, подвергаются биологической трансформации. 4 . B - biotransformation

Слайд 55

В неизменном виде выделяются главным образом: высокогидрофильные ионизированные соединения; и из липофильных веществ - средства для ингаляционного наркоза.

Слайд 56

Биологическая трансформация лекарственных веществ осуществляется путем химических превращений или биосинтетических процессов.

Слайд 62

Примеры: Действие гексенала (внутривенный наркоз) увеличивается в 16 раз (6-8 часов вместо обычных 30 минут) при заболеваниях печени, снижающих ее ферментативную активность. Действие пероральных противозачаточных средств снижается в 2-4 раза в присутствии (одновременном приеме) кофеина, никотина, рифампицина — лекарств, индуцирующих (усиливающих) активность микросомальных фермен­тов печени, а следовательно, усиливающих трансформацию и снижение ак­тивности противозачаточных средств. Фуразалидон угнетает синтез микросомальных ферментов печени, уси­ливает и пролонгирует действие всех лекарственных групп, принятых одно­ временно. Левомицетин токсичен для новорожденных ввиду несовершенства фер­ментативной системы печени. Действие мочегонных, снотворных препаратов, сердечных гликозидов и препаратов, действующих на ЦНС, более выражено у лиц преклонно­го возраста ввиду снижения функциональной активности печени и, как следствие, дезактивации лекарств. Степень активности процессов биотрансформации лекарственных веществ определяет показатель биодоступности лекарств.

Слайд 64

Почками выводятся гидрофильные, т. е. растворимые в воде вещества. Это основной путь выведения. При этом возможно обратное всасывание липофильных веществ — резорбция. Снижает резорбцию щелочное питье (подщелачивание мочи). Через желчь и кишечник выводятся вещества, плохо всасывающиеся в кишечнике: фталазол, сульгин и др. Пенициллин, гликозиды выделяются с желчью в просвет кишечника; спирт, морфин выделяются слизистой желудка. Молочными железами выводятся водо- и жирорастворимые вещества: мно­гие антибиотики, сульфаниламиды, никотин, снотворные и др. — и с моло­ком матери могут попадать к ребенку. Потовыми и сальными железами в небольшом количестве выводятся жиро­растворимые вещества: салицилаты, бромиды, йод и др. Легкими выводятся газообразные летучие вещества — высокогидрофиль­ные: эфир, хлоформ и др.

Слайд 66

Пример: ощелачивание мочи с помощью бикарбоната натрия ускоряет выведение барбитуратов из организма, а одновременный прием аскорбиновой кис­лоты замедляет их выведение и приводит к накапливанию; исключение левомицетина из схемы лечения кормящей женщины предупреждает интоксикацию младенца, так как данный антибиотик токсичен для новорожденного и попадает к нему с молоком матери.

Слайд 67

Биодоступность лекарственных средств Это отношение количества неизменных лекарственных веществ, достиг­ших плазмы крови после биотрансформации , к общему количеству веществ, поступивших в организм. Этот показатель характеризует степень активности системного действия лекарств, для реализации которого необходимо попадание лекарств в сосу­дистое русло.

Слайд 69

Влияние на степень биодоступности лекарственных средств, их структурной особенности, лекарственной формы препарата

Слайд 71

Многообразие лекарственных форм направлено не только и не столько на повышение комфортности приема лекарств, а прежде всего, на повышение их фармакотерапевтической активности, которая во многом определяется величиной биодоступности .

Слайд 72

Спасибо за внимание!