Презентация "Общая фармакология. Фармакокинетика"
презентация к уроку
Презентация подготовлена для проведения занятия по учебной дисциплине Фармакология для специальности 31.02.01 Лечебное дело.
Скачать:
Вложение | Размер |
---|---|
![]() | 2.55 МБ |
Предварительный просмотр:
Подписи к слайдам:
Общая фармакология Включает 3 раздела Фармакокинетика лекарственных средств Фармакодинамиака лекарственных средств Лекарственная терапия
Фармакокинетическую схему лекарств в организме можно выразить следующим образом (Т.И. Блинова , 2002 г.):
Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела . ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМ
Выбранный путь введения лекарств определяет: скорость наступления терапевтического действия; продолжительность действия; степень активности лекарств, т.е. биодоступность ; степень выраженности главного и побочного действия; возможность токсического действия; схему лечения: кратность, время и длительность приема препаратов.
Характеристика отдельных способов энтерального введения
При этом может иметь место
Действия основных компонентов продуктов питания на лекарственные средства при per os
Быстрота действия и высокая биодоступность обеспечивается тем, что лекарственное вещество, минуя печень и воздействие пищевых ферментов, попадает в общий кровоток.
II . Парентеральные пути введения лекарственных средств ( минуя желудочно-кишечный тракт)
Механизм обеспечения преимущественных признаков состоит в том, что лекарственные вещества попадают сразу в общий кровоток или непосредственно к органам и тканям, минуя барьер печени и воздействие пищеварительных ферментов и компонентов продуктов питания.
Недостатки парентеральных (инъекционных) путей введения лекарственных средств Относительная сложность введения Необходимость специального инструментария Необходимость обучения медперсонала Необходимость соблюдения стерильности Болезненность манипуляции и возможность осложнений
Возможные осложнения при инъекционном введении лекарственных средств При нарушении правил асептики: Инфильтрат; Абсцесс; Сепсис; Сывороточный гепатит; СПИД При неправильном выборе места инъекции: Плохо рассасывающиеся инфильтраты; Повреждение: надкостницы (периостит), сосудов (некроз, эмболия), нервов (паралич, неврит).
При неправильной технике выполнения Поломка иглы; Воздушная или медикаментозная эмболия; Некроз тканей; Гематома.
Сравнительная характеристика наиболее распространенных инъекционных методов введения лекарственных средств
III . Характеристика других путей парентерального введения лекарственных средств
После высвобождения из лекарственной формы лекарственные вещества проникают через различные биологические барьеры во внутриклеточное пространство органов и тканей. Поступление лекарств в общий кровоток является обязательным для получения системного воздействия на организм — резорбтивного — и предполагает преодоление различных барьеров биологических мембран клеток. Барьерные функции мембраны обеспечиваются их механическими и биоэлектрическими особенностями. Строение клеточных мембран Это белково -фосфолипидная система : наружный слой состоит из двойного слоя липидов; внутренний слой — двойной слой фосфолипидов.
Характеристика отдельных механизмов абсорбции Пассивная диффузия — процесс абсорбции (проникновения) обусловлен различиями в концентрации веществ по обе стороны мембраны
Процесс характеризуется перемещением молекул вещества из пространства с высокой его концентрацией в область, где концентрация ниже или вещество вообще отсутствует. Так попадает в кровь большинство лекарств, введенных в организм из ЖКТ и др., с низкой молекулярной массой (менее 100). Таким образом проникают жирорастворимые неионизированные вещества. Водорастворимые — не проникают.
Фильтрация — проникновение через поры в клеточных мембранах. Процесс ограничивается размером пор — 0,35-0,25 мм и их площадью — 0,1% от площади мембраны. Так проникают вещества с небольшой молекулярной массой — вода, мочевина, глицерин и др.
Пиноцитоз Пиноцитоз — крупные молекулы или агрегаты молекул лекарственных веществ при соприкосновении с наружной поверхностью мембраны окружаются ею с образованием пузырька — вакуума и погружаются внутрь клетки. Происходит инвагинация. Пузырек перемещается к противоположной стороне клетки, где лекарственное вещество высвобождается. Так проникают сахарид окиси железа, частицы угля, комплексы железа и др.
Активный транспорт Активный транспорт — движение молекул из разбавленного раствора в концентрированный (против градиента). В этом процессе участвует белок-носитель. Таким образом перемещаются только вещества, сходные по структуре с естественными веществами организма — йод и др. (концентрация йода в щитовидной железе в 50 раз выше, чем в крови).
Некоторые особенности абсорбции лекарственных веществ: Слабые кислоты или щелочи, растворенные и жирах, хорошо адсорбируются в ЖКТ. Сильные кислоты, высокоионизированные , плохо проникают через мембрану. Умеренно сильные основания почти не всасываются в желудке, хорошовсасываются в кишечнике и попадают в кровоток. Препараты железа улучшают всасывание.
Липофильные соединения легко преодолевают стенки капилляров, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Гидрофильные соединения с трудом преодолевают клеточные барьеры. Ионизированные соединения плохо преодолевают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Лучше всего насыщаются ткани с высокой скоростью и объемом кровотока. Примеры : железы внутренней секреции более быстро накапливают в своих клетках лекарства, так как их кровоснабжение в 100 раз интенсивнее (объем циркулирующей крови), чем в жировой ткани; транспорт ряда лекарств через плаценту затруднен, так как низкомолекулярные соединения при прохождении через мембрану инактивируются ферментами плаценты; очень медленно накапливает лекарства костная ткань, исключая те, которые связываются с солями растущей ткани (тетрациклин + Са ); некоторые лекарства могут депонироваться в органах и тканях. Так:
резерпин, апрессин (гипотензивные средства) накапливаются в стенках артерий; йод — в щитовидной железе; адреналин — в сердце; наркотические вещества и местные анестетики — тиопентал -натрий (для внутривенного наркоза) на 90% задерживается в жировой ткани и его действие носит двухэтапный характер: 1-й этап — сон через 20 минут под прямым воздействием; 2-й этап — сон в течение 2-3 часов под воздействием высвобождения и действия лекарства, депонированного в жировой ткани.
На скорость и равномерность распределения лекарственных веществ в организме влияет способность проникать через клеточные барьеры: стенки капилляров, клеточные мембраны, серозные оболочки, гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Большая часть лекарственных веществ обратимо связывается с белками плазмы, утрачивая при этом способность проявлять свои свойства. Распространение зависит от органотропности — сродства к тем или иным тканям.
Биологическая трансформация лекарств в организме Лекарственные средства являются для организма чужеродными соединениями и в целях их детоксикации , т.е. снижения активности и выведения из организма, подвергаются биологической трансформации. 4 . B - biotransformation
В неизменном виде выделяются главным образом: высокогидрофильные ионизированные соединения; и из липофильных веществ - средства для ингаляционного наркоза.
Биологическая трансформация лекарственных веществ осуществляется путем химических превращений или биосинтетических процессов.
Примеры: Действие гексенала (внутривенный наркоз) увеличивается в 16 раз (6-8 часов вместо обычных 30 минут) при заболеваниях печени, снижающих ее ферментативную активность. Действие пероральных противозачаточных средств снижается в 2-4 раза в присутствии (одновременном приеме) кофеина, никотина, рифампицина — лекарств, индуцирующих (усиливающих) активность микросомальных ферментов печени, а следовательно, усиливающих трансформацию и снижение активности противозачаточных средств. Фуразалидон угнетает синтез микросомальных ферментов печени, усиливает и пролонгирует действие всех лекарственных групп, принятых одно временно. Левомицетин токсичен для новорожденных ввиду несовершенства ферментативной системы печени. Действие мочегонных, снотворных препаратов, сердечных гликозидов и препаратов, действующих на ЦНС, более выражено у лиц преклонного возраста ввиду снижения функциональной активности печени и, как следствие, дезактивации лекарств. Степень активности процессов биотрансформации лекарственных веществ определяет показатель биодоступности лекарств.
Почками выводятся гидрофильные, т. е. растворимые в воде вещества. Это основной путь выведения. При этом возможно обратное всасывание липофильных веществ — резорбция. Снижает резорбцию щелочное питье (подщелачивание мочи). Через желчь и кишечник выводятся вещества, плохо всасывающиеся в кишечнике: фталазол, сульгин и др. Пенициллин, гликозиды выделяются с желчью в просвет кишечника; спирт, морфин выделяются слизистой желудка. Молочными железами выводятся водо- и жирорастворимые вещества: многие антибиотики, сульфаниламиды, никотин, снотворные и др. — и с молоком матери могут попадать к ребенку. Потовыми и сальными железами в небольшом количестве выводятся жирорастворимые вещества: салицилаты, бромиды, йод и др. Легкими выводятся газообразные летучие вещества — высокогидрофильные: эфир, хлоформ и др.
Пример: ощелачивание мочи с помощью бикарбоната натрия ускоряет выведение барбитуратов из организма, а одновременный прием аскорбиновой кислоты замедляет их выведение и приводит к накапливанию; исключение левомицетина из схемы лечения кормящей женщины предупреждает интоксикацию младенца, так как данный антибиотик токсичен для новорожденного и попадает к нему с молоком матери.
Биодоступность лекарственных средств Это отношение количества неизменных лекарственных веществ, достигших плазмы крови после биотрансформации , к общему количеству веществ, поступивших в организм. Этот показатель характеризует степень активности системного действия лекарств, для реализации которого необходимо попадание лекарств в сосудистое русло.
Влияние на степень биодоступности лекарственных средств, их структурной особенности, лекарственной формы препарата
Многообразие лекарственных форм направлено не только и не столько на повышение комфортности приема лекарств, а прежде всего, на повышение их фармакотерапевтической активности, которая во многом определяется величиной биодоступности .
Спасибо за внимание!
По теме: методические разработки, презентации и конспекты
![](/sites/default/files/pictures/2015/11/02/picture-701071-1446490386.jpg)
Методическая разработка для студентов по проведению теоретического занятия по теме "Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств
Представленный учебный материал для студентов по разделу: «Общая фармакология» знакомит с закономерностями воздействия лекарственных средств на организм, в материале изложены понятия фармакокине...
![](/sites/default/files/pictures/2016/09/26/picture-816907-1474892594.jpg)
Презентации по учебной дисциплине Фармакология, раздел 1. Введение.История фармакологии., раздел 2. Рецептура.
Презентации подготовлены для проведения теоретического занятия по УД Фармакология, тема: "Предмет и задачи фармакологии.История фармакологии.Источники получения лекарственных веществ. Пути изыск...
ДОКЛАД "Инновационные технологии в образовательном процессе - образовательный сайт по дисциплинам ОПД: ОП.01. Основы латинского языка с медицинской терминологией, ОП.07.ФАРМАКОЛОГИЯ, ПЕРСОНАЛЬНЫЙ САЙТ ПРЕПОДАВАТЕЛЯ ФАРМАКОЛОГИИ И ЛАТИНСКОГО ЯЗЫКА
Инновационные технологии в образовании позволяют совершенствовать обучение. Обновление видов и способов обучения сейчас широко развивается. Преподаватели вводят инновации в современный образовательный...
Лекция Общие закономерности фармакокинетики
Конспект теоретического занятия по теме "Общие закономерности фармакокинетики"...
![](/sites/default/files/pictures/2015/09/25/picture-673991-1443201281.jpg)
Методическое пособие Фармакокинетика лекарственных средств.
Теоретическое занятие на тему «Фармакокинетика лекарственных средств» Цель заключается в необходимости формирования основы для понимания и правильной оценки фармакокинетики лекарственных в...
![](/sites/default/files/pictures/2022/09/28/picture-1423978-1664367128.jpg)
Тест по дисциплине "Ветеринарная фармакология" на тему "Фармакокинетика и фармакодинамика"
Тест по дисциплине "Ветеринарная фармакология" на тему "Фармакокинетика и фармакодинамика"Рекомендован для студентов 2 курса СПО специальности "Ветеринария"...