Статья на тему "Общие вопросы фармакокинетики и фармакодинамики"
учебно-методический материал

ОУД «Фармакология»

Теоретическое занятие №2

Тема: «Общая фармакология»

Цель: Изучить основные понятия общей фармакологии.

План лекции:

1.Лекарственные формы, их классификация.

2. Пути введения лекарственных средств.

3. Виды доз. Понятие о терапевтической широте.

4. Понятие о абсорбции, биотрансформации и путях выведения.

5. Виды действия лекарственных веществ.

1.Лекарственные формы, их классификация.

Одно и то же лекарственное средство может быть изготовлено и назначено в разных лекарственных формах.

По месту изготовления различают:

- официнальные - выпускаются фармацевтическими предприятиями соответственно Фармакопее и имеются в аптеке в готовом виде

- магистральные - изготавливаются в аптеке индивидуально для каждого больного по прописанному врачом рецепту

По консистенции различают:

- твёрдые

(порошки, таблетки, драже, капсулы);

- мягкие

(мази, пасты, суппозитории, гели);

- жидкие

(растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты, аэрозоли).

По составу:

- простые –

состоят из одного лекарственного вещества;

- сложные –

ОУД "Фармакология"

состоят из нескольких компонентов

По способу применению:

- дозированные - разделенные на дозы;

- недозированные - лекарственное средство выписывается общим количеством и больной сам его дозирует в соответствии с указанием врача.

2.Пути введения лекарственных средств в организм.

Энтеральные — через желудочно- кишечный тракт:

- через рот (per os)

- под язык (sub lingva)

- через прямую кишку (per rectum)

Парентеральные — с нарушением целостности кожного покрова

- подкожно

- внутримышечно

- внутривенно

Парентеральные — без нарушения целостности кожного покрова

- интраназально

- на конъюктиву глава

- вагинально

- уретрально

- трансдермально

- ингаляционно

3.Дозы.Понятие о терапевтической широте

Дозы лекарственных веществ

Доза – это количество лекарственного вещества, выраженная в весовых, объемных, биологических и других единицах.

По силе действия дозы делят:

- терапевтическая (лечебная): минимальная, средняя, высшая (максимальная) доза

- токсическая (отравляющая) доза

- смертельная (летальная) доза

Высшие терапевтические дозы (разовая и суточная) для ядовитых и сильнодействующих ЛС,

ОУД "Фармакология"

т.е. для препаратов, относящихся к списку А и Б, приведены в Государственной Фармакопее.

Широта терапевтического действия –диапозон между максимальной терапевтической и минимальной терапевтической дозами

По приемам дозы делят:

· разовая - количество ЛС, назначаемое на один прием

· суточная - количество ЛС, назначаемое на прием в течение суток

· курсовая - количество ЛС, назначаемое на прием в течение курса лечения

наиболее часто учитывают для противомикробных препаратов

Ударная доза - высшая разовая или близкая к ней доза, которую назначают больному для того, чтобы создать максимальную концентрацию препарата в плазме крови в целях получения максимального действия.

 Понятие о абсорбции, биотрансформации, биодоступности, элиминации ЛС.

1.Фармакокинетика – изучает движение ЛВ по организму. Она описывает, что

происходит с ЛВ после его введения тем или иным путем, скорость и полноту его

всасывания (абсорбция), проникновение через биологические барьеры, связывание с

белками и распределение в организме, превращение в метаболиты (биотрансформация)

в печени, пути выведения (элиминация или экскрекция).

Абсорбция(всасывание). Всасывание - это процесс проникновения лекарственного вещества через неповрежденные ткани организма в кровоток. Происходит со всех поверхностей человеческого тела, но особенно интенсивно из желудочно-кишечного тракта, из легких, с поверхности слизистых оболочек.

Биодоступность - количество действующего вещества, попавшего в общий

кровоток, в процентном отношении к введенному количеству.

Биодоступность зависит от способа лекарственного вещества всасываться при соответствующем пути введения и рассчитывается по формуле:

F(биодоступность)= Кол — во препарата в плазме х 100 %

                                      Количество введенного препарата

Например, биодоступность пропанолола — 30% . Это означает, что при введении внутрь в дозе 0,01 г (10 мг) только 0,003 г (3 мг) неизменного препарата попадает в кровь.

Биотрансформация (превращение в метаболиты) — это комплекс физико-химических и биохимических реакций, в результате которых лекарственные вещества превращаются в более полярные (водорастворимые) соединения, т. е. в продукт, который легче выводится из организма.

Элиминацией лекарств (лат.elimino– выносить за порог)

– называют совокупность процессов метаболизма и выведения, которые способствуют удалению активной формы лекарства из организма и снижению его концентрации в плазме крови. Элиминация включает в себя 2 процесса: биотрансформацию (метаболизм)

ОУД "Фармакология"

и экскрецию (выведение) лекарств. Основными органами элиминации являются печень и почки. В печени элиминация протекает путем биотрансформации, а в почках – путем экскреции

Пути выведения лекарственных веществ

- с мочой через почки (основной)

- через кишечник

- через кожу (потовые и сальные железы)

- через легкие и дыхательные пути (бронхиальные железы)

Период полуэлиминации (t½, мин-) – это время, необходимое для снижения концентрации лекарственного вещества в крови ровно наполовину. При этом не играет роли каким путем достигается снижение концентрации – при помощи биотрансформации, экскреции или же за счет сочетания обоих процессов.

Виды действия лекарственных веществ.

Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий механизмы побочного и терапевтического действия ЛС.

Виды действия лекарственных веществ:

1. Местное — действие вещества, возникающее на месте его приложения.

2.Резорбтивное - действие вещества, после всасывания в кровь, а затем в ткани, независимо от путей его введения.

3.Основное действие — фармакологическое действие, определяющее показания к применению.

4.Побочное действие - нежелательное, опасное действие для пациента.

5.Рефлекторное действие - действие через нервную систему, которая подает импульсы на органы и ткани.

6.Прямое действие — конкретно направленное на орган или ткань при любом пути введения.

7.Косвенное — эффект проявляется опосредовано со стороны органов и систем не контактирующих с лекарственным веществом, является ответом на первичную фармакологическую реакцию .

8.Обратимое - лекарственные вещества вызывают временные изменения функций органов и организма, с прекращением действия вещества функции восстанавливаются.

9. Необратимое — действие, вызывающее постоянное изменение функций органов и систем.

10.Токсическое действие — необратимое повреждающее действие на ткани организма :

а) Мутагенное — повреждает генетический аппарат организма

б) Тератогенное — повреждающее действие на плод

ОУД "Фармакология"

в) Онкогенное действие — вызывает раковые заболевания

Виды фармакотерапии

1. Профилактическая – применение ЛС с целью предупреждения заболевания. (дезинфицирующие, химеотерапевтические в-ва). Предотвращает наступление заболевания.

2. Этиотропная – направлена на устранение причины заболевания, когда лекарственные вещества уничтожают возбудителя болезни. (антибиотики).

3. Патогенетическая— направлена на устранение или ограничения механизма развития заболевания. Например, Антигипертензивные средства, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и многие другие лекарственные препараты оказывают терапевтическое действие путем подавления соответствующих механизмов развития заболевания.

4. Симптоматическая – направлена на устранение или ограничение нежелательных симптомов (боль).

5.Заместительная – при дефиците естественных биогенных веществ , образующихся в нем (гормоны, ферменты, витамины) и принимающих участие в регуляции физиологических функций. Не устраняет причину заболевания.

6.Паллиативная фармакотерапия направлена на облегчение страданий инкурабельных(неизлечимых) больных.

7.Диагностическая применение ЛС с диагностической целью.